Зенусин (Nifedipinum)


1-Z А Б В Г Д Е - Ж - З И - Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч - Щ Э Ю - Я

Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический препарат

Фармако-терапевтическая группа

H1-гистаминовых рецепторов блокатор

Состав

Зенусин-5 - 1 капсула Солюкапс содержит 5 мг нифедипина; 30 капсул в упаковке. Зенусин-10 - 1 капсула Солюкапс содержит 10 мг нифедипина; 50 капсул в упаковке. Зенусин-20 - 1 капсула Депокапс (пролонгированного действия) содержит 20 мг нифедипина; 30 капсул Депокапс в упаковке. Больничные упаковки.

Показания к применению

ИБС-лечение острых состояний и продолжительная терапия коронарной болезни, в частности, коронарной недостаточности, стенокардии, особенно, вызванной спазмами коронарных сосудов (в том числе стенокардии Принцметала и стенокардии покоя), постинфарктных состояний (за исключением первой недели после острого инфаркта миокарда); первичная АГ всех стадий и симптоматическая гипертензия.

Противопоказания к применению

при применении зенусина. Выраженная артериальная гипотензия с угрозой коллапса, период беременности.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Отмечаются в редких случаях, преимущественно в начале лечения и носят временный характер. Могут наблюдаться головная боль, покраснение лица; очень редко, при больших дозах препарата - отеки голеней вследствие сосудорасширяющего действия препарата. В отдельных случаях наблюдались тошнота, головокружение, чувство усталости, а также кожные аллергические реакции. При длительном лечении в очень редких случаях наблюдалась гиперплазия десен, исчезающая после прекращения приема препарата. В некоторых случаях головные боли, головокружения, тошнота или чувство усталости могут служить помехой при управлении транспортными средствами и другой техникой. Крайне редко, как и при приеме других вазоактивных лекарственных средств, приблизительно через 15—30 мин после приема Зенусина может появиться боль за грудиной (как при ИБС).

Дозировка, как принимать Зенусин

доза препарата подбирается индивидуально, с учетом тяжести заболевания и терапевтического эффекта. При ИБС: взрослым и детям старше 14 лет Зенусин рекомендуется назначать в дозе по 10 мг 3 раза в сутки. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать до 20 мг 3 раза в сутки. В отдельных случаях при лечении спазмов коронарных сосудов (стенокардия Принцметала и стенокардия покоя) дозу можно увеличить на непродолжительное время до 20 мг 4-6 раз в сутки.

Пролонгированную форму препарата (Депокапс) обычно назначают в дозе по 20 мг 2 раза в сутки, в отдельных случаях - до 40 мг 2 раза в сутки. Если применение этой лекарственной формы при лечении стенокардии в течение примерно 2 нед. не даст положительных результатов, следует перейти на прием быстродействующей формы Зенусина-10 Солюкапс. При АГ рекомендуемая доза составляет 20 мг 2 раза в сутки (по 2 капсулы Зенусина-20 Депокапс 2 раза в сутки), которую в отдельных случаях можно увеличить до 40 мг 2 раза в сутки. При гипертонических кризах применяют Зенусин-5/-10 Солюкапс в суточной дозе 10-20 мг, в редких случаях дозу можно увеличить до 30 мг в сутки.

Для купирования приступа стенокардии или гипертонического криза капсулу Зенусина следует раскусить и подержать во рту для быстрого всасывания содержимого. При приеме Зенусина Солюкапс в разовых дозах 20 мг интервал между их приемами должен составлять не менее 2 ч. Рекомендуемый интервал при приеме Зенусина-20 Депокапс составляет 12 ч, но ни при каких обстоятельствах не должен быть менее 4 ч. Зенусин можно принимать независимо от приема пищи, в любое время суток, не разжевывая и запивая небольшим количеством воды.

Дополнительные указания при приеме Зенусин

Пациентам с сердечной недостаточностью Зенусин можно назначать только после соответствующей дигитализации больного и при тщательном контроле за повышением уровня дигоксина в плазме крови (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными препаратами). Зенусин можно сочетать с b-блокаторами только при достаточной вентрикулярной функции. После отмены b-блокаторов иногда может наблюдаться ухудшение течения стенокардии, вызванное приемом нифедипина. Поэтому не рекомендуется резкий переход с приема b-блокаторов на прием нифедипина. При циррозе печени дозу препарата следует уменьшить. Применять Зенусин в период беременности противопоказано. Данные относительно применения препарата во время кормления грудью отсутствуют.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами. Антикоагулянты, ингибиторы агрегации тромбоцитов, инсулин и пероральные противодиабетические средства можно сочетать с Зенусином. Препарат совместим с другими гипотензивными средствами. Во время лечения Зенусином можно начинать или продолжать терапию сердечными гликозидами, но необходимо следить за уровнем дигоксина в плазме крови, который при приеме нифедипина может повышаться на 50%. Зенусин можно применять в комбинации с b-блокаторами, салуретиками. При таком сочетании лекарственных средств с нифедипином, наряду с другими мерами предосторожности следует учитывать аддитивность их гипотензивного эффекта.

С осторожностью назначают при повышенном риске тромбоэмболий, тяжелом кардиосклерозе, инфаркте миокарда. Во время приема не рекомендуется прием других витаминсодержащих препаратов.

Не следует превышать рекомендуемую дозировку.

Передозировка

при острой передозировке могут наблюдаться головные боли, резкое снижение АД и (как и в случае приема других сосудорасширяющих средств), приступы стенокардии вследствие нарушения энергетических процессов в подверженных ишемии зонах миокарда. В случае раннего обнаружения передозировки рекомендуется промывание желудка и прием активированного угля. Специфических антидотов нет, поэтому лечение только симптоматическое - введение кальция в/в, при выраженной гипотензии - норадреналин в/в, в случае признаков сердечной недостаточности - строфантин в/в.

Как хранить препарат

Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок хранения - 2 года.

Условия отпуска

Без рецепта.

Информация для врачей о препарате Зенусин

Фармакодинамика

Зенусин - препарат из группы антагонистов кальция, обладает антиангинальным и гипотензивным действием. Активное вещество препарата - нифедипин - препятствует поступлению кальция в клетки сердечной мышцы, в гладкомышечные клетки коронарных артерий и периферических артериол. Зенусин улучшает снабжение сердечной мышцы кислородом, одновременно снижая потребность миокарда в кислороде. Гипотензивное действие препарата достигается за счет уменьшения периферического сосудистого сопротивления в результате расширения артериол. После приема Зенусина внутрь всасывается около 90% активного вещества, причем скорость абсорбции зависит от лекарственной формы препарата.

После сублингвального приема капсул Солюкапс нифедипин обнаруживается в плазме крови уже через 3-6 мин, но не позже 20 мин, максимальная концентрация активного вещества достигается через 1/2-1 ч. После перорального приема капсул Депокапс нифедипин определяется в плазме крови через 20 мин, а максимальная концентрация достигается через 1—2 ч. Терапевтически эффективные уровни препарата сохраняются в плазме крови в течение 12 ч. Биодоступность препарата составляет около 65%. Приблизительно 91-99% нифедипина связывается с белками. Период биологического полувыведения нифедипина - около 2 ч. Нифедипин почти полностью метаболизируется, поэтому накопления активного вещества при его длительном приеме не происходит. В моче обнаруживаются лишь следовые количества неизмененного активного вещества. 70-80% препарата выводится с мочой в виде неактивных метаболитов, остальная часть - с калом. При почечной недостаточности фармакокинетика нифедипина не изменяется, но его гипотензивное действие усиливается.

Фармакокинетика

Фармакокинетика носит линейный характер, не зависит от дозы и времени, и варьируется незначительно у разных людей.

Абсорбция

После приема внутрь абсорбция левоцетиризина происходит быстро и в большом количестве. Максимальная плазменная концентрация достигается через 0,9 часа после приема препарата. Равновесная концентрация устанавливается через 2 дня. Максимальная плазменная концентрация после однократного приема 5 мг левоцетиризина составляет 270 нг/мл, а после повторного приема в дозе 5 мг - 308 нг/мл. Степень абсорбции зависит от дозы и не нарушается при приеме пищи, но при приеме пищи максимальная концентрация снижается, и замедляется ее достижение.

Распределение

Левоцетиризин на 90 % связывается с белками плазмы. Объем распределения составляет 0,4 л/кг. Данные по распределению левоцетиризина в тканях и его проникновению через гематоэнцефалический барьер у человека отсутствуют. Левоцетиризин проникает в грудное молоко.

Метаболизм

У людей метаболизируется менее 14 % дозы левоцетиризина, так как предполагаемые различия в фармакокинетическом профиле левоцетиризина вследствие генетического полиморфизма или одновременного приема ингибиторов ферментов незначительны. Метаболические превращения заключаются в окислении ароматического кольца, N- и О-деалкилировании и конъюгации с таурином. Процесс деалкилирования, главным образом, осуществляется с помощью изофермента CYP3A4, в то время как окисление ароматического кольца происходит с помощью многих и/или неустановленных CYP-изоформ. Левоцетиризин при приеме внутрь в дозе 5 мг и/или при превышении максимальных концентраций в плазме крови, не оказывает влияния на активность CYP-изоферментов 1А2,2С9, 2С19, 2D6,2Е1, ЗА4.

Благодаря ограниченному метаболизму и отсутствию метаболической ингибирующей активности, взаимодействие левоцетиризина на уровне метаболизма с другими веществами маловероятно.

Выведение

T1/2 у взрослых составляет 7,9 ± 1,9 ч. Средний наблюдаемый общий клиренс - 0,63 мл/мин/кг. Левоцетиризин преимущественно выводится с мочой, в среднем, около 85,4 % от принятой дозы путем гломерулярной фильтрации и активной канальцевой секреции. Выведение через кишечник (с калом) составляет только 12,9 % от принятой дозы.

Пациенты с почечной недостаточностью

Общий клиренс левоцетиризина зависит от клиренса креатинина (КК). Поэтому пациентам с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется увеличение интервалов между приемами препарата в соответствии с КК. У пациентов с анурией и терминальной стадией почечной недостаточности общий клиренс левоцетиризина снижается приблизительно на 80 % по сравнению со здоровыми людьми. Количество левоцетиризина, выводимого при стандартной 4-х часовой процедуре гемодиализа составляет менее 10 %.

Взаимодействие с другими веществами

С левоцетиризином не проводилось исследований по лекарственному взаимодействию, включая исследования с индукторами изофермента CYP3A4.

Степень всасывания левоцетиризина не снижалась под воздействием пищи, хотя скорость всасывания уменьшалась.

У чувствительных пациентов одновременный прием левоцетиризина и алкоголя или других веществ, угнетающе воздействующих на центральную нервную систему (ЦНС), может усиливать влияние на ЦНС.

Смотрите также:
К сведению
собираем на лекарства
Наши партнеры
Европейская клиника

Гист тонкой кишки - подробная информация в статьях Европейского онкологического центра.