Посмотреть меню

Инструкции лекарств | Статьи о лекарствах

Муколитики, применение, клиническая фармакология

Это препараты, разжижают мокроту, не увеличивая при этом ее обьема. Современные муколитики улучшают мукоцилиарный клиренс и дренажную функцию БЛС, которая особенно сильно нарушена у больных ХОБ и ХОБЛ.

Ацетилцистеин (АЦЦ)

Ф.в. - таблетки шипучие по 100,200 и 600 мг

- гранулы для приготовления растворов в пакетиках по 100,200 и 600 мг

- ампулы по 3 мл, каждая из которых содержит 100 мг препарата.

В настоящее время в клинической практике используется комбинированный препарат тиамфеникол глицинат ацетилцистеинат - это комплексное соединение, объединяющее в своем составе антибиотик тиамфеникол и ацетилцистеин. Антибиотик обладает широким спектром действия, он активен против бактерий, наиболее часто вызывающих инфекцию дыхательных путей. При этом ацетилцистеин эффективно разжижает мокроту и облегчает проникновение антибиотика в зону воспаления, а также угнетает адгезию бактерий на эпителии дыхательных путей.

Фармакодинамика

- За счет разрыва дисульфидных мостиков оказывает прямое муколитическое действие, что приводит к уменьшению вязкости и эластичности мокроты. Стимулирует мукоцилиарный транспорт. В итоге значительно улучшается отделение мокроты.

- Нормализует клеточный состав бронхоальвеолярной жидкости.

- Снижает активность воспалительного процесса в БЛС.

- Отчетливо уменьшает активность эластазы, вследствие чего ограничивает развитие эмфиземы легких - одной из основных причин развития ХОБЛ.

- Уменьшает бактериальную колонизацию бронхиального дерева.

- Известно, что антибактериальная терапия существенно повышает вязкость мокроты, что служит дополнительным основанием для назначения муколитиков таким больным.

- Подавляет оксидативный стресс, играющий важную роль в патогенезе ХОБ и ХОБЛ. Этот эффект во многом обусловлен восстановлением системы глютатиона, который является мощным антиоксидантом и цитопротектором, нейтрализующим активные кислородные радикалы. С возрастом снижается активность антиоксидантных систем организма. Поэтому данный эффект особенно полезен у больных пожилого возраста.

- Нормализует морфо-функциональные характеристики эритроцитов, восстанавливает транспорт и диффузию кислорода.

- Улучшает показатели ФВД у больных ХОБ и ХОБЛ.

- Сохраняет активность при наличии в бронхах гнойной мокроты.

- При использовании в зимнее время года надежно предупреждает

обострения ХОБ.

- У ряда больных БА может усиливать бронхоспазм.

- При длительном применении препарата возможно подавление мукоцилиарного транспорта и продукции секреторного lgA.

Фармакокинетика

Препарат быстро и хорошо всасывается при пероральном введении, создает терапевтическую концентрацию в бронхиальном секрете. Лечебный эффект развивается быстро.

Показания к назначению

-Острый бронхит

-Пневмония

-ХОБ

-ХОБЛ

- В Федеральной программе в разделе по лечению ХОБЛ вне обострения рекомендуется применение муколитиков при явлениях мукостаза. При лечении обострения целесообразно введение муколитиков (флуимуцила, амброксола) через небулайзер.

Клиническая эффективность

В многочисленных клинических исследованиях установлено, что применение препарата в дозе 600 мг в сутки у больных ХОБ снижает вязкость мокроты, облегчает ее отхаркивание и уменьшает кашель. Использование препарата позволяет снизить количество и продолжительность обострений, улучшить показатели ФВД у больных ХОБ. При этом уменьшается потребность в антибиотиках.

Режим применения

Взрослым и детям старше 14 лет внутрь по 200 мг 2 - 3 раза в сутки. Шипучую таблетку (600 мг) растворяют в 1 /3 стакана воды и принимают 1 раз в день.

Детям от 2 до 6 лет по 100 мг 2 - 3 раза в сутки. Детям от 6 до 14 лет 200 мг 2 раза в сутки.

Раствор АЦЦ может использоваться для проведения небулайзерной терапии.

При острой патологии продолжительность курса лечения от 5 до 14 дней. При хронических заболеваниях - от 2 недель до 6 и более месяцев.

Побочные эффекты

Возможны: тошнота, рвота, диарея.

Особые указания

При сочетании с противокашлевыми препаратами может возникнуть опасность перемещения / стекания мокроты в нижние отделы легких с формированием абсцесса.

При одновременном назначении антибиотики следует принимать не ранее чем через 2 часа после ацетилцистеина.

Во избежание взаимной инактивации при ингаляциях и инсталляциях не рекомендуется смешивать ацетилцистеин с антибиотиками.

Лазолван (амброгексал, халиксол)

Действующее вещество — Амброксол

Ф.в. - таблетки по 30 мг (20 и 50 таблеток)

- раствор во флаконах по 100 мл (2 мл = 15 мг) для приема внутрь и ингаляций

- сироп во флаконах по 100 мл (5 мл = 15 или 30 мг)

Фармакодинамика

- Разжижает застойную и вязкую мокроту за счет стимуляции серозных клеток слизистой бронхов, уменьшает ее количество, восстанавливай состав бронхиального секрета и его реологические свойства. При этом вязкость мокроты снижается почти в 5 раз.

- Лазолван непосредственно стимулирует движение ресничек эпителия бронхов и препятствует их слипанию.

- Важной особенностью является увеличение содержания сурфактанта, что улучшает растяжимость легких.

- Усиливает мукоцилиарный транспорт, оказывает выраженный отхаркивающий эффект.

- Не провоцирует бронхиальную обструкцию, улучшает показатели ФВД уменьшает гипоксемию.

- Усиливает местный иммунитет, повышает продукцию секреторного IgA, активизирует макрофагальную активность.

- Лазолван обладает выраженными антиоксидантными свойствами.

- Оказывает противоотечное и противовоспалительное действие.

- Эффективно способствует купированию обострений хронического бронхита.

- Ограничивает миграцию нейтрофилов и явления легочного фиброза.

- Отчетливо потенцирует противомикробное действие антибиотиков за счет повышения их концентрации в альвеолах и слизистой оболочкебронхов.

Фармакокинетика

При пероральном приеме Лазолван быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность достигает 80%. Максимальная концентрация препарата обнаруживается в легких. До 90% введенного количества выводится через почки.

Действие Лазолвана начинается через 30 минут и продолжается 6-12 часов в зависимости от дозы. Максимальный терапевтический эффект появляется с 3-х суток лечения.

Показания к назначению:

- Острый бронхит

- Пневмония

- БА

- Хронический, в том числе обструктивный, бронхит

-ХОБЛ

Режим применения

Взрослым по 1 таблетке (30 мг) 3 раза в день.

Сироп Лазолван 30мг/5мл

Возраст

Доза

Кратность приёма

Взрослым и детям от 12 лет

10 мл (2 чайные ложки)

2 раза/сутки

Детям 6-12 лет

5 мл (1 чайная ложка)

2-3 раза/сутки

Детям 2-6 лет

2,5 мл (1/2 чайные ложки)

3 раза/сутки

Детям до 2 лет

2,5 мл (1/2 чайные ложки)

2 раза/сутки

Продолжительность лечения - до 14 дней, после чего доза может быть уменьшена.

Сироп Лазолван 15 мг/5 мл:

Возраст

Доза

Кратность приёма

Взрослым и детям от 12 лет

10 мл (2 чайные ложки)

2 раза/сутки

Детям 6-12 лет

5 мл (1 чайная ложка)

2 - 3раза/сутки

Детям 2-6 лет

2,5 мл (1/2 чайных ложки)

3 раза/сут

Детям до 2 лет

2,5 мл (1/2 чайных ложки

2 раза/сут

Сироп принимают во время еды.
 
Раствор для приема внутрь назначают в следующем режиме:

Возраст

Доза

Кратность приема

Взрослым

4мл

3 раза/сутки

Детям старше 6 лет

2 мл

2-3 раза/сутки

Детям 2-6 лет

1 мл

2 раза/сутки

 Раствор для ингаляций назначают в следующем режиме:

Возраст

Доза

Кратность приема

Взрослым и детям старше 6 лет

2 - 3 мл раствора на ингаляцию

1-2 раза/сутки

Детям до 6 лет

2 мл на ингаляцию

1-2 раза/сутки

Лазолван раствор можно разбавлять чаем, фруктовым соком или водой.

Побочные эффекты

Лазолван переносится хорошо. Сообщалось о редких случаях легких желудочно-кишечных расстройств. Аллергические реакции встречаются редко, причем некоторые из пораженных пациентов демонстрировали аллергические реакции также и к другим веществам.

Противопоказания

-1 триместр беременности

- Грудное вскармливание

- Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

Особые указания

Лазолван может использоваться вместе с бронхолитикамив одной небулайзерной камере, то есть возможно их совместное введение во время одного сеанса. Это весьма важно, так как бронхолитики потенцируют действие муколитиков. Так, БДА и МК активируют мукоцилиарный клиренс, а М-холинолитики, расширяя бронхи и уменьшая отек слизистой, облегчают отхождение мокроты. Вместе с тем, данные по эффективности муколитиков у больных ХОБЛ весьма неоднозначны. Так, эти препараты дают хороший терапевтический эффект у больных ХОБЛ с гипер - и дискринией.

Там же, где преобладают бронхоспазм и особенно ремоделирование бронхов муколитики гораздо менее эффективны. Лазолван нежелательно назначать одновременно с противокашлевыми средствами во избежание затруднения отхождения мокроты.

 
Бромгексин

Ф.в. - таблетки для взрослых по 8 мг

 - таблетки для детей по 4 мг

Фармакодинимика

- Аналогична амброксолу, который является активным метаболитом бромгексина.

- В качестве муколитика бромгексин значительно уступает амброксолу. Оказывает слабое бронхолитическое и противокашлевое действие.

- Препарат часто сочетают с бронхолитиками и антибактериальными средствами.

Фармакокинетика

Терапевтический эффект препарата начинает проявляться через 1-2 суток после начала лечения.

Показания к назначению:

- Острый бронхит

- Пневмония легкой степени тяжести

Режим применения

Детям до 3 лет препарат не назначают.

Детям старше 3 лет по 1 таблетке (по 4 мг) 3 раза в день.

Взрослым по 1 - 2 таблетки (по 8 мг) 3-4 раза в день

Побочные эффекты

Редко кожная сыпь, ринит, диспепсические расстройства.

Карбоцистеин (мукодин)

Ф.в. - капсулы по 375 мг

- 5% сироп во флаконах по 200 мл

- 2,5% сироп во флаконах по 200 мл

Фармакодинамика

- Нормализуя количество бокаловидных клеток, уменьшает содержание слизи в бронхиальном секрете, нормализует его состав и улучшает реологические свойства.

- Способствует регенерации слизистой оболочки.

- Активизируя деятельность реснитчатых клеток, улучшает мукоцилиарный клиренс.

- Препарат повышает специфические защитные свойства системы органов дыхания за счет восстановления секреции иммунологически активного lg А. В результате увеличения содержания сульфгидрильных групп карбоцистеин оказывает неспецифическое защитное действие на БЛС. При этом влияние препарата распространяется на все вовлекаемые в патологический процесс отделы дыхательных путей, а также на ЛОР – органы.

Показания к назначению:

- Острый бронхит

- Пневмония

- БА

- Хронический, в том числе обструктивный, бронхит

- ХОБЛ

Режим применения

Детям от 2 до 5 лет по 2,5 - 5 мл (1/2-1 чайная ложка) 2,5% сиропа 4 раза в сутки.

Взрослым стартовая доза 2 капсулы или 15 мл (3 чайные ложки) 5% сиропа 3 раза в день. После улучшения состояния по 1 капсуле или 10 мл (2 чайные ложки) 5% сиропа 3 раза в сутки.

Особые указания

Нецелесообразно одновременно с карбоцистеином применять противокашлевые препараты.

Противопоказания

Препарат не следует назначать больным с сахарным диабетом, а также при беременности и лактации.

Противокашлевые препараты

Как известно, кашель - один из наиболее частых симптомов заболеваний органов дыхания. Клинически различают кашель сухой (без выделения мокроты) и влажный, то есть сопровождающийся отделением мокроты. Сухой кашель возникает, как правило, при раздражении соответствующих периферических рецепторов, находящихся в бронхиальном дереве. При таком кашле возникают резкие и значительные подъемы давления в просвете бронхов и ЛОР - органов, скачки внутричерепного давления, судорожные сокращения дыхательной мускулатуры. Больной ощущает боли и чувство саднения в носоглотке и за грудиной, что свидетельствует о повреждении эпителия ЛОР –органов и верхних дыхательных путей, пароксизмы головной боли и болевые ощущения в грудной клетки, синхронные с кашлевыми толчками. Понятно, что такой кашель необходимо подавить приемом противокашлевых препаратов. Нередко, особенно при пневмониях, вначале сухой кашель через 2-3 дня становится влажным. Такой кашель способствует отделению мокроты и поэтому, как правило, не требует коррекции.

При так называемой «кашлевой форме» БА, когда основным симптомом заболевания является кашель, необходимо, прежде всего и главным образом, назначать больному противовоспалительные препараты и бронхолитики, а не противокашлевые средства.

Несколько иная ситуация складывается у больных ХОБ, в патогенезе которого ведущая роль принадлежит гипер- и дискринии, а также несостоятельности мукоцилиарного транспорта. Таких больных, особенно по утрам, мучает надрывный кашель. Для них фактически это единственный способ очищения бронхиального дерева от накопившейся в нем за ночь мокроты. Понятно, что такой кашель подавлять нерационально и такие больные нуждаются не в противокашлевых препаратах, а в муколитиках.

Следует помнить, что нельзя одновременно назначать муколитики и противокашлевые средства, что может привести к накоплению мокроты в нижних отделах легких и формированию там абсцессов.

Таким образом, противокашлевые препараты применяются в пульмонологической практике нечасто. В настоящее время обычно используются ненаркотические противокашлевые средства (глауцин и либексин), которые довольно селективно угнетают кашлевой центр и не вызывают лекарственной зависимости.


Глауцин (глаувент)

Ф.в. - таблетки по 50 мг.

Фармакодинамика

- Оказывает противокашлевое действие, связанное с избирательным угнетением центральных механизмов кашлевого рефлекса.

-Не угнетает дыхательный центр.

- Не тормозит моторику кишечника.

- Не вызывает привыкания и лекарственной зависимости.

Показания к назначению:

- В качестве противокашлевого средства при патологии БЛС и ЛОР-органов.

Режим применения

Детям внутрь по 1/4 -1/2 таблетки 2-3 раза в день.

Взрослым внутрь по 1 таблетке 2-3 раза в день.

Препарат принимается после еды.

Побочные эффекты

Обычно переносится хорошо. Возможны тошнота, рвота, головокружение, небольшое снижение АД.

 
Либексин

Ф.в. таблетки по 100 мг

Фармакодинамика

- По противокашлевой активности не уступает кодеину.

- Не угнетает дыхательный центр

- Не вызывает привыкания и лекарственной зависимости

- Обладает умеренным спазмолитическим действием

- Оказывает местный анестезирующий эффект

- При бронхитах отмечено противовоспалительное действие

Показания к назначению

В качестве противокашлевого средства при патологии БЛС и ЛОР – органов. Может применятся перед бронхоскопией.

Режим применения

Детям внутрь по 1/4 – 1/2 таблетки 3-4 раза в день

Взрослым внутрь по 1 таблетке 3-4 раза в день

Таблетки проглатывать не разжёвывая.

Синекод

Ф.в. – капли для детей во флаконах тёмного стекла по 20 мл (5мг/1мл)

 - сироп во флаконах тёмного стекла по 200 мл (15 мг/10мл)

 - таблетки по 50 мг

Фармакодинамика

- Быстро и эффективно подавляет кашель любого происхождения

- Не угнетает кашлевой центр, поэтому может применятся у детей, начиная с 2-месячного возраста, и больными пожилого возраста.

- Не оказывает снотворного действия.

- Улучшает проходимость дыхательных путей.

Показания к назначению

- Острый бронхит

- сухой кашель

- Изнуряющий сухой кашель при БА

Режим применения

Капли для детей от 2 мес. до года – по 10 капель 4 раза в день; от 1 до 3х лет – по 15 капель 4 раза в день; старше 3 лет – по 25 капель 4 раза в день.

Сироп для взрослых и детей: от 3 до 6 лет – по 5 мл 3 раза в день; от 6 до 12 лет – по 10 мл 3 раза в день; 12 лет и старше – по 15 мл 3 раза в день; взрослым – по 15 мл 4 раза в день.

Для взрослых – по 1 таблетке 2-3 раза в день.

Побочные эффекты

Возможны тошнота, диарея, кожная сыпь, зуд и редко – головокружение.

Особые указания

Возможно применение у больных сахарным диабетом.

Левопронт

Ф в. - сироп во флаконах по 60 мл в комплекте с мерным стаканчиком (6 мг/мл)

 - капли во флаконе по 15 мл (60 мг/мл)

Фармакодинамика

- Эффективно купирует сухой, непродуктивный кашель. Препарат эффективен в 80 - 90% случаев. Эффект наступает обычно на 2 - 3 день приема.

- Противокашлевой эффект достигается за счет блокады периферических рецепторов.

- Не влияет на дыхательный центр.

- Оказывает мощное бронхолитическое действие.

Показания к назначению

- Острый бронхит

- Сухой кашель при пневмонии

- Изнуряющий сухой кашель при БА.

Режим применения

Капли и сироп принимаются внутрь 2-3 раза в день. Капли предварительно разводят в 100 мл питьевой воды.

Сироп из расчета 1 мг/кг: детям от 2 до 5 лет - 3 мл; от 6 до 12 лет - 5 мл; от 12 лет и взрослым - 10 мл.

Капли из расчета 1 мг/кг массы тела при массе тела 15 кг - 5 капель, 30 кг -10 капель; детям старше 12 лет и взрослым - 20 капель.

Курс лечения не более 7 дней.

Побочные эффекты

Не обнаружены.

Дмитриева Елена Германовна




Поделитесь информацией в своем блоге, в соц. сети, со своими посетителями!


Смотрите также:


У нас также читают:


- Медицинский гороскоп - на все знаки зодиака!
- Похудение. Как правильнго готовить продукты

Перейти к меню раздела   


Партнерские ссылки

Рекламные ссылки

    + Качество высокого уровня наших ювелирных изделий нельзя подвергнуть сомнению. Покупайте кольца из белого золота цена ниже некуда - на нашем сайте.