Меридиа - инструкция по применению меридии

Меридиа (сибутрамин).

Действующее вещество: Сибутрамин.

Фармакологическая группа: Регуляторы аппетита

Фармакология Меридиа:

Фармакологическое действие - анорексигенное. Ингибирует обратный захват нейромедиаторов - серотонина и норадреналина из синаптической щели, потенцирует синергические взаимодействия центральных норадреналин- и серотонинергической систем. Уменьшает аппетит и количество потребляемой пищи (усиливает чувство насыщения), увеличивает термогенез (вследствие опосредованной активации бета3-адренорецепторов), оказывает влияние на бурую жировую ткань. Образует в организме активные метаболиты (первичные и вторичные амины), значительно превосходящие сибутрамин по способности ингибировать обратный захват серотонина и норадреналина. В исследованиях in vitro активные метаболиты блокируют также обратный захват дофамина, но в 3 раза слабее, чем 5-НТ и норадреналина. Ни сибутрамин, ни его активные метаболиты не влияют на высвобождение моноаминов и активность МАО, не взаимодействуют с нейротрансмиттерными рецепторами, включая серотонинергические, адренергические, дофаминергические, бензодиазепиновые и глутаматные (NMDA), не оказывают антихолинергического и антигистаминного действия. Ингибирует захват 5-НТ тромбоцитами и может изменять функции тромбоцитов.
Снижение массы тела сопровождается увеличением концентрации в сыворотке крови ЛПВП и понижением количества триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП и мочевой кислоты.
Во время лечения наблюдается незначительный подъем АД в покое (на 1-3 мм рт.ст.) и умеренное учащение пульса (на 3-7 уд./мин), но в единичных случаях возможны более выраженные изменения. При одновременном применении с ингибиторами микросомального окисления увеличивается ЧСС (на 2,5 уд./мин) и удлиняется интервал QT (на 9,5 мс).
В 2-годичных исследованиях на крысах и мышах при использовании доз, в результате введения которых наблюдаемая суммарная площадь под кривыми концентрация - время (AUCs) для двух активных метаболитов превышала таковую при приеме МРДЧ в 0,5-21 раза, повышал частоту возникновения доброкачественных опухолей интерстициальной ткани яичек преимущественно у самцов крыс. Канцерогенного действия у мышей и самок крыс не обнаружено. Не оказывает мутагенного действия, не влияет на фертильность. При введении крысам доз, AUCs обоих активных метаболитов для которых в 43 раза превышала наблюдающуюся при приеме МРДЧ, тератогенного действия не выявлено. Однако в исследованиях, проведенных на кроликах линии Dutch Belted в условиях, когда AUCs активных метаболитов сибутрамина была в 5 раз больше, чем при использовании МРДЧ, у потомков были обнаружены аномалии физического развития (изменение формы или размеров мордочки, ушной раковины, хвоста, толщины костей).
После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ не менее чем на 77%. При "первом прохождении" через печень подвергается биотрансформации под влиянием изофермента цитохрома P450 3A4 с образованием двух активных метаболитов (моно- и дидесметилсибутрамин). После приема разовой дозы 15 мг Cmax монодесметилсибутрамина составляет 4 нг/мл (3,2-4,8 нг/мл), дидесметилсибутрамина - 6,4 нг/мл (5,6-7,2 нг/мл). Cmax достигается через 1,2 ч (сибутрамин), 3-4 ч (активные метаболиты). Одновременный прием пищи понижает Cmax метаболитов на 30% и увеличивает время ее достижения на 3 ч, не изменяя AUC. Быстро распределяется по тканям. Связывание с белками составляет 97% (сибутрамин) и 94% (моно- и дидесметилсибутрамин). Равновесная концентрация активных метаболитов в крови достигается в течение 4 дней после начала лечения и примерно в 2 раза превышает плазменный уровень после приема разовой дозы. T1/2 сибутрамина - 1,1 ч, монодесметилсибутрамина - 14 ч, дидесметилсибутрамина - 16 ч. Активные метаболиты подвергаются гидроксилированию и конъюгации с образованием неактивных метаболитов, которые экскретируются преимущественно почками.

Показания к применению Меридиа:
Комплексная поддерживающая терапия больных с избыточной массой тела при алиментарном ожирении с индексом массы тела от 30 кг/м2 и более или с индексом массы тела от 27 кг/м2 и более, но при наличии других факторов риска, обусловленных избыточной массой тела (сахарный диабет типа 2, дислипопротеидемия).

Противопоказания к применению Меридиа:
Гиперчувствительность, наличие органических причин ожирения, невротическая анорексия, булимия, психические заболевания, синдром Жиля де ла Туретта, ишемическая болезнь сердца, декомпенсированная сердечная недостаточность, врожденные пороки сердца, окклюзионные заболевания периферических артерий, тахикардия, аритмия, цереброваскулярные заболевания (инсульт, транзиторные нарушения мозгового кровообращения), артериальная гипертензия (АД > 145/90 мм рт.ст.), гипертиреоз, тяжелые нарушения функции печени или почек, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сопровождающаяся наличием остаточной мочи, феохромоцитома, глаукома, установленная фармакологическая, наркотическая и алкогольная зависимость, одновременный прием или период менее 2 нед после отмены ингибиторов МАО или др. препаратов, действующих на ЦНС (в т.ч. антидепрессантов, нейролептиков, триптофана), а также др. препаратов для уменьшения массы тела, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению Меридиа:
Эпилепсия, моторно-вербальный тик (непроизвольные сокращения мышц, нарушение артикуляции), детский и пожилой возраст (безопасность и эффективность применения у детей до 18 лет и у людей старше 65 лет не определены).

Применение Меридиа при беременности и кормлении грудью:
Противопоказано (адекватные контролируемые исследования у женщин не проведены).

Побочные действия Меридиа:

  • Со стороны нервной системы и органов чувств: > 10% - бессонница; 1-10% - головная боль, головокружение, беспокойство, парестезия, изменение вкуса; в единичных случаях - судорожные припадки (0,1%); острый психоз (у одного пациента с шизоаффективным нарушением).
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): 1-10% - тахикардия, сердцебиение, повышение АД, вазодилатация (гиперемия кожи с ощущением тепла); в единичных случаях - болезнь Шенлейна - Геноха, тромбоцитопения.
  • Со стороны органов ЖКТ: > 10% - сухость во рту, потеря аппетита, запор, диарея; 1-10% - тошнота, обострение геморроя.
  • Со стороны мочеполовой системы: в единичных случаях - острый интерстициальный нефрит, мезангиокапиллярный гломерулонефрит.
  • Прочие: 1-10% - потливость; увеличение в сыворотке концентраций АСТ, АЛТ, гамма-глутамилтрансферазы, ЛДГ, щелочной фосфатазы, билирубина (менее 1,6% случаев).

Взаимодействие:
Ингибиторы микросомального окисления, в т.ч. ингибиторы P450 3A4 (кетоконазол, эритромицин, циклоспорин и др.) понижают Cl сибутрамина. Средства, обладающие серотонинергической активностью, повышают риск развития серотонинового синдрома (ажитация, потливость, диарея, повышение температуры тела, аритмия, судороги и др.).

Передозировка Меридиа:
Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.
Лечение: прием активированного угля, симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций, при повышении АД и тахикардии - назначение бета-адреноблокаторов.

Способ применения и дозы Меридиа:
Внутрь, 1 раз в сутки (утром), начальная доза - 10 мг (при плохой переносимости возможен прием 5 мг); в случае недостаточной эффективности через 4 нед дозу увеличивают до 15 мг/сут. Длительность лечения - 1 год.

Меры предосторожности:
Необходимо контролировать уровень АД и частоту пульса каждые 2 нед в первые 2 мес лечения и затем - 1 раз в месяц. У пациентов с артериальной гипертензией при уровне АД < 145/90 мм рт.ст. контроль должен осуществляться тщательнее и чаще, а в случае дважды зарегистрированного подъема АД > 145/90 мм рт.ст. лечение следует прекратить. Появление во время терапии боли в грудной клетке, прогрессирующего диспноэ (нарушение дыхания) и отеков нижних конечностей может указывать на развитие легочной гипертензии (в этом случае необходимо обязательно обратиться к врачу).
Не рекомендуется одновременный прием препаратов, увеличивающих интервал QT (астемизол, терфенадин, антиаритмические и др. средства), средств, содержащих эфедрин, фенилпропаноламин, псевдоэфедрин и др. (опасность повышения АД и увеличения ЧСС), а также др. анорексигенных средств с центральным механизмом действия. С осторожностью следует назначать на фоне гипокалие- и гипомагниемии, при нарушении функции печени и почек легкой и средней степени тяжести.
Следует иметь в виду, что сибутрамин может уменьшать слюноотделение и способствовать развитию кариеса, периодонтальных заболеваний, кандидоза и дискомфорта в полости рта. В период лечения рекомендуется ограничивать употребление алкоголя. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Женщины детородного возраста в период лечения должны использовать адекватные меры контрацепции.

Особые указания:
Применение возможно только в тех случаях, когда все другие мероприятия, направленные на понижение массы тела, малоэффективны. Лечение должно осуществляться под контролем врача, имеющего опыт коррекции ожирения в рамках комплексной терапии (диета, изменение привычек питания и образа жизни, повышение физической активности). Период приема в дозе 15 мг должен быть ограничен во времени.

Листок-вкладыш (информация о меридии для потребителей)

Торговые названия: Меридиа

Международное название: Сибутрамин

Фармакологическое действие: Анорексигенное средство. Ингибирует обратный захват моноаминов (серотонина (5-НТ) и норадреналина) и проявляет свое действие in vivo за счет метаболитов, являющихся вторичными и первичными аминами. Сибутрамин и его метаболиты не являются ни агентами, высвобождающими моноамины, ни ингибиторами моноаминооксидазы; не обладают сродством к большому числу нейротрансмиттерных рецепторов, включая серотонинергические (5-HT1-, 5-HT1а-, 5-HT1b-, 5-НТ2а-, 5-НТ2с-), адренергические (бета1-, бета2-, бета3-, альфа1-, альфа2-), дофаминергические (D1-, D2-), мускариновые, гистаминергические (H1-), бензодиазепиновые и NMDA-рецепторы. Снижение массы тела происходит вследствие усиления чувства насыщения, увеличения термогенеза.

Показания: Алиментарное ожирение с индексом массы тела от 30 кг/кв.м и более; алиментарное ожирение с индексом массы тела от 27 кг/кв.м и более, имеющих, обусловленные избыточной массой тела, факторы риска (сахарный диабет II типа, дислипопротеинемия).

Противопоказания: Гиперчувствительность; нервная анорексия, нервная булимия; одновременный прием ингибиторов МАО; заболевания коронарных артерий, сердечная недостаточность, врожденные заболевания сердца, окклюзионные заболевания периферических артерий; тахикардия, аритмии; инсульт; артериальная гипертензия; гипертиреоз; печеночная недостаточность, почечная недостаточность; аденома предстательной железы (с формированием остаточной мочи); феохромоцитома; глаукома; наркотическая и алкогольная зависимость; беременность, лактация; детский возраст (до 18 лет), пожилой возраст. С осторожностью - эпилепсия, моторно-вербальный тик (непроизвольные сокращения мышц, нарушение артикуляции).

Режим дозирования: Внутрь, по 10 мг утром, не разжевывая и запивая 200 мл жидкости; при неэффективности (снижение массы тела менее чем на 2 кг за 4 нед) дозу увеличивают до 15 мг/сут. У пациентов, слабо реагирующих на прием 15 мг (снижение массы тела менее 2 кг за 4 нед), дальнейшее лечение следует прекратить. Курс лечения - не более 3 мес у больных, которые недостаточно хорошо реагируют на терапию (не удается достигнуть 5% уровня снижения массы от первоначальной; лечение не следует продолжать, если при дальнейшей терапии, после достигнутого снижения массы тела, пациент вновь набирает вес на 3 кг и более). Длительность лечения - 1 год. Пациентам необходимо в рамках медикаментозной терапии изменить свой жизненный уклад и привычки таким образом, чтобы после завершения лечения обеспечить сохранение достигнутого уменьшения массы тела. Несоблюдение этих требований приведет к новому увеличению массы тела.

Побочные эффекты: Тахикардия, сердцебиение, повышение АД, гиперемия кожи, анорексия, запор, тошнота, обострение геморроя; сухость слизистой оболочки полости рта; бессонница, головная боль, головокружение, беспокойство; парестезии кожи; потливость; острый интерстициальный нефрит, мезангиокапиллярный гломерулонефрит; болезнь Шенлейн-Геноха, судороги; тромбоцитопения; транзиторное повышение активности "печеночных трансаминаз".

Особые указания: Лечение проводят только в тех случаях, когда все иные мероприятия, направленные на снижение массы тела, малоэффективны. В период лечения проводятся мероприятия диетического характера, целесообразно увеличение физической активности. Женщины, находящиеся в детородном периоде, должны пользоваться противозачаточными средствами. Нельзя принимать препарат во время работы водителям транспорта и др. лицам, профессия которых требует быстрой психической и двигательной реакции. В период лечения необходимо контролировать уровень АД, ЧСС в первые 2 мес лечения (каждые 14 дней), а затем ежемесячно. В случае пропуска приема препарата, продолжают прием по предписанной схеме далее.

Взаимодействие: Повышение концентрации и токсичности (замедление метаболизма) при одновременном применении ингибиторов микросомального окисления (кетоконазол, эритромицин, толеандомицин, циклоспорин, циметидин). Индукторы микросомального окисления снижают эффективность. ЛС, повышающие уровень серотонина в крови (суматриптан, дигидроэрготамин, пентазоцин, фентанил, декстрометорфан), увеличивают риск развития "серотонинового синдрома" (вследствие селективного блокирования обратного захвата серотонина).

Смотрите также:

Смотрите также:

У нас также читают:

К сведению
Наши партнеры

Бутик.ру купить джинсовые юбки

Центр гинекологии при клинике АльтраВита в Москве

Онко это - узнать больше информации в статьях врачей Европейской клиники.

Форум о пластической хирургии prof-medicina.ru