Ароместон (Aromeston) - инструкция по применению

Международное наименование - aromeston

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. 1 таб. содержит эксеместана 25 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
30 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа

Противоопухолевый препарат. Ингибитор ароматазы.

Фармако-терапевтическая группа

Противоопухолевое средство, эстрогенов синтеза ингибитор.

Фармакологическое действие

Ингибитор ароматазы, по структуре сходен с естественным стероидным гормоном андростендионом.

У женщин в постменопаузе эстрогены продуцируются преимущественно путем превращения андрогенов в эстрогены под действием фермента ароматазы в периферических тканях. Механизм действия эксеместана обусловлен необратимым связыванием с активным фрагментом ароматазы, что приводит к инактивации фермента.

Эксеместан не обладает прогестагенной и эстрогенной активностью. При применении в высоких дозах проявляется лишь незначительная андрогенная активность. Не оказывает влияния на биосинтез кортизола и альдостерона в надпочечниках.

Незначительное увеличение уровней ЛГ и ФСГ в сыворотке отмечается даже при низких дозах эксеместана. Этот эффект, однако, является нехарактерным для препаратов данной фармакологической группы. Вероятно, он развивается по принципу обратной связи, на уровне гипофиза: снижение концентрации эстрогенов стимулирует секрецию гонадотропинов в гипофизе также и у женщин в постменопаузе.

Фармакокинетика Ароместона

После приема внутрь быстро всасывается (пища улучшает всасывание, достигаемый при этом уровень в плазме на 40 % выше, чем при приеме натощак). При однократном применении 25 мг после приема пищи Сmax (18 нг/мл) достигается в течение 2 ч.

Связывание с белками плазмы составляет 90 % и не зависит от общей концентрации. Хорошо распределяется в тканях.

Метаболизируется путем окисления метиленовой группы в положении 6 при участии изофермента CYP3A4 и/или путем восстановления 17-кетогруппы при участии альдокеторедуктаз с образованием неактивных или малоактивных метаболитов. Т1/2 — 24 ч.

Выводится с мочой (менее 1% в неизмененном виде) и с фекалиями примерно в равных частях в течение 1 нед.

Показания к применению

Лечение распространенного рака молочной железы у женщин в естественной или индуцированной постменопаузе, у которых выявлено прогрессирование заболевания на фоне антиэстрогенной терапии.

Гормональная терапия при распространенном раке молочной железы у женщин в естественной или индуцированной постменопаузе, у которых выявлено прогрессирование заболевания на фоне терапии либо нестероидными ингибиторами ароматазы, либо прогестинами.

Режим дозирования и способ применения

При приеме внутрь рекомендуемая доза для взрослых и пациенток пожилого возраста - по 25 мг 1 раз/сут ежедневно, предпочтительно после приема пищи. Лечение следует продолжать до появления признаков прогрессирования опухолевого заболевания, после этого рекомендуется скорректировать врачебную тактику.

При печеночной или почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.

Побочное действие Ароместона

Со стороны системы кроветворения: часто - снижение уровня лимфоцитов; редко - тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота; иногда - боли в области живота, анорексия, запор, диспепсия; редко - увеличение показателей функциональных печеночных тестов в сыворотке, повышение уровня ЩФ.

Со стороны эндокринной системы: часто - приступообразные ощущения жара (приливы).

Дерматологические реакции: возможны - кожная сыпь, алопеция.

Со стороны ЦНС: часто - утомляемость, головокружение; иногда - головная боль, бессонница, депрессия, астения.

Со стороны обмена веществ: возможны - периферические отеки (отеки стоп, голеней).

Прочие: часто - усиление потоотделения.

Противопоказания к применению

Беременность, лактация (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к эксеместану.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции почек

При почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.

Применение при нарушениях функции печени

При печеночной недостаточности коррекции дозы не требуется.

Применение препарата у детей

Не рекомендуется применять у детей.

Особые указания при приеме Ароместона

Не следует применять у женщин с пременопаузным эндокринным статусом, поскольку оценка эффективности и безопасности препарата у этой категории пациентов не проводилась. В тех случаях, когда необходимость применения клинически обоснована, постменопаузный статус следует подтверждать определением уровня ЛГ, ФСГ и эстрадиола.

У пациенток с исходной лимфопенией повышен риск снижения количества лимфоцитов. Увеличение показателей функциональных печеночных тестов в сыворотке и повышение уровня ЩФ отмечалось преимущественно у пациенток с метастазами в печень и в кости, а также при наличии других поражений печени.

Не рекомендуется применять у детей.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При выполнении работы, связанной с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций пациентам следует иметь в виду, что при применении эксеметана возможно появление сонливости и головокружения.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Препараты, содержащие эстрогены, при одновременном применении с эксеместаном полностью нивелируют его фармакологическое действие.

До настоящего времени не проводилось исследований взаимодействия эксеместана с другими лекарственными средствами. Результаты исследований in vitro показали, что эксеместан подвергается метаболизму под влиянием изофермента CYP3A4 и альдокеторедуктаз и не ингибирует ни один из главных изоферментов CYP. В ходе клинического фармакокинетического исследования было установлено, что специфическое ингибирование изофермента CYP3A4 кетоконазолом не вызывает достоверных изменений фармакокинетических параметров эксеместана. Однако нельзя исключить возможное снижение концентрации эксеместана в плазме под влиянием препаратов, которые являются индукторами изофермента CYP3A4.

Применение препарата ароместон только по назначению врача, инструкция дана для справки!

Смотрите также:

У нас также читают:

К сведению
Наши партнеры

Butik.ru дубленки мужские 2016 2017 каталог фото цены

Паллиативная помощь в москве - читайте всю информацию об онкологических заболеваниях на сайте Европейской клиники.

Форум о пластической хирургии prof-medicina.ru