Берголак (Bergolak) - инструкция по применению

Международное наименование - bergolak

Состав и форма выпуска.

Таблетки белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны. 1 таблетка содержиткаберголин 500 мкг. Вспомогательные вещества: лейцин, лактоза безводная (лактопресс), магния стеарат.

Таблетки 500 мкг: 2 или 8 шт.

2 шт. - флаконы полимерные (1) - пачки картонные.
8 шт. - флаконы полимерные (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие.

Агонист допаминовых рецепторов, эрголиновое производное, подавляет секрецию пролактина. Стимулирует допаминовые D2-рецепторы лактотропных клеток гипофиза; в высоких дозах обладает центральным допаминергическим эффектом. Снижает концентрацию пролактина в крови, восстанавливает менструальный цикл и фертильность. За счет уменьшенияконцентрации пролактина в крови у женщин восстанавливается пульсирующая секреция гонадотропинов и высвобождение лютеинизирующего гормона в середине цикла, устраняются ановуляторные циклы и повышается концентрация эстрогенов в организме, снижается выраженность гипоэстрогенных (повышение массы тела, задержка жидкости, остеопороз) и гиперандрогенных (акне, гирсутизм) симптомов. У мужчин уменьшает обусловленные гиперпролактинемией снижение либидо, импотенцию (со снижением концентрации пролактина возрастает концентрация тестостерона), гинекомастию, лакторею. Подвергаются обратному развитию макроаденомы гипофиза и связанная с ними симптоматика (головная боль, нарушение полей и остроты зрения, функций черепных нервов и передней доли гипофиза). Снижает концентрацию пролактина у больных с пролактиномой и псевдопролактиномой (у последних - без уменьшения размеров аденомы гипофиза). Снижение концентрации пролактина отмечается через 3 ч после приема и сохраняется в течение 7-28 дней у пациентов с гиперпролактинемией и 14-21 дней - при подавлении послеродовой лактации. Снижение концентрации пролактина происходит в течение 2-4 недель лечения.

Фармакокинетика.

Всасывание и распределение. Абсорбция высокая, не зависит от приема пищи. Время достижения Сmax в плазме крови - 0.5-4 ч. Связывание с белками плазмы - 41-42%. T1/2 составляет 63-68 ч у здоровых добровольцев и 79-115 ч - у пациентов с гиперпролактинемией. Вследствие длительного T1/2 состояние равновесной концентрации достигается через 4 недели терапии.

Метаболизм и выведение. Активно метаболизируется. Метаболиты обладают значительно меньшим эффектом в отношении подавления секреции пролактина по сравнению с каберголином. Выводится почками и через кишечник около 18% и 72% от принятой дозы каберголина соответственно, при этом в виде неизмененного каберголина почками выводится 2-3%.

Показания к применению.

По данным Physicians Desk Reference (2005), каберголин показан при гиперпролактинемии, идиопатической или вызванной аденомой гипофиза, предотвращение послеродовой лактации, подавление уже установившейся послеродовой лактации; пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы); идиопатическая гиперпролактинемия; синдром пустого турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией.

Режим дозирования и способ применения берголак.

Препарат принимают внутрь, во время еды.

Для предотвращения лактации после родов - 1 мг однократно (2 таб.) в первый день после родов.

Для подавления установившейся лактации - по 0.25 мг (1/2 таб.) 2 раза/сут через каждые 12 ч в течение 2 дней (общая доза - 1 мг).

С целью уменьшенияриска ортостатической гипотензии у кормящих грудью матерей, однократная доза препарата Берголак не должна превышать 0.25 мг.

Для лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией: рекомендуемая начальная доза составляет 0.5 мг в неделю в 1 прием (1 таб.) или в 2 приема (по 1/2 таб., например, в понедельник и четверг). Увеличение недельной дозы должно проводиться постепенно - на 0.5 мг с месячным интервалом до достижения оптимального терапевтического эффекта. Терапевтическая доза обычно составляет 1 мг в неделю, но может колебаться от 0.25 до 2 мг в неделю.

Максимальная доза для пациентов с гиперпролактинемией не должна превышать 4.5 мг в неделю.

В зависимости от переносимости, недельную дозу препарата Берголак можно принимать однократно или разделить на 2 и более приемов в неделю. Разделение недельной дозы на несколько приемов рекомендуется при назначении препарата в дозе более 1 мг в неделю.

Вероятность развития побочных явлений можно уменьшить, начав терапию препаратом Берголак с низкой дозы (например, по 0.25 мг 1 раз в неделю), с последующим постепенным ее увеличением до достижения терапевтической дозы. Для улучшения переносимости препарата при возникновении выраженных побочных явлений возможно временное снижение дозы с последующим более постепенным ее увеличением (например, увеличение на 0.25 мг в неделю каждые 2 недели).

Побочное действие берголака.

Побочные явления обычно преходящие, но степени тяжести - слабо или умеренно выражены и носят дозозависимый характер. Возникают, в основном, в течение первых 2 недель терапии и в большинстве случаев исчезают самостоятельно по мере продолжения терапии или через несколько дней после отмены каберголина.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, приливы крови к коже лица, спазмы сосудов пальцев (как и другие производные спорыньи, каберголин может оказывать сосудосуживающее действие), вальвулопатия; редко - ортостатическая гипотензия (при длительном лечении каберголином - гипотензивное действие), отмечалось бессимптомное снижение АД в течение первых 3-4 дней после родов (систолического - более чем на 20 мм рт.ст., диастолического - более чем на 10 мм рт.ст.).

Со стороны нервной системы: головокружение/вертиго, сонливость, депрессия, мания, головная боль, повышенная утомляемость, астения, парестезии, обморок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастрит, диспепсия, боль в эпигастральной области, боль в животе, запор, нарушение функции печени.

Аллергические реакции: реакции повышенной чувствительности, кожная сыпь.

Прочие: мастодиния, носовое кровотечение, транзиторная гемианопсия, судороги мышц нижних конечностей, алопеция, повышение активности КФК в сыворотке крови, отеки, плевральный фиброз, дыхательные нарушения (в т.ч. дыхательная недостаточность).

Противопоказания к применению берголака.

Возраст до 16 лет (безопасность и эффективность у данной категории пациентов не установлена); редкие наследственные формы непереносимости галактозы, врожденный дефицит лактазы lapp или нарушение всасывания глюкозы-галактозы (т.к. препарат содержит лактозу); повышенная чувствительность к каберголину или другим компонентам препарата, а также к любым алкалоидам спорыньи.

С осторожностью следует назначать препарат при следующих состояниях и/или заболеваниях: артериальная гипертензия, развившаяся на фоне беременности (например, преэклампсия) и/или послеродовая артериальная гипертензия; тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, синдром Рейно; тяжелые психотические и когнитивные нарушения (в т.ч. в анамнезе); наличие фиброзных изменений сердца (вальвулопатия) и дыхательной системы (плеврит/плевральный фиброз), в т.ч. в анамнезе;пептическая язва, желудочно-кишечное кровотечение; тяжелая печеночная недостаточность; одновременный прием с препаратами, оказывающими гипотензивное действие (из-за риска развития ортостатической гипотензии).

Применение при беременности и кормлении грудью.

При беременности следует применять с осторожностью, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных контролируемых исследований каберголина у беременных женщин не проводилось). Пациенток следует предупредить о необходимости информирования врача о планируемой, предполагаемой или состоявшейся беременности для решения вопроса о продолжении или прекращении терапии.

Категория действия на плод по FDA — B.

Исследование влияния каберголина на репродуктивную функцию проводилось на мышах, крысах и кроликах, получавших его через желудочный зонд, введенный через нос. У мышей, получавших каберголин в дозе до 8 мг/кг/сут (55-кратное превышение МРДЧ) в течение периода органогенеза, отмечалось токсическое действие на материнский организм; тератогенного эффекта выявлено не было. У крыс, получавших 0,012 мг/кг/сут каберголина (примерно 1/7 МРДЧ) в течение периода органогенеза, отмечалось повышение постимплантационных эмбриофетальных потерь. У кроликов при введении каберголина на протяжении периода органогенеза в дозе 0,5 мг/кг/сут (19 МРДЧ) отмечалось токсическое действие на материнский организм (уменьшение массы тела и истощение). При дозе 4 мг/кг/сут(150 МРДЧ) повышалась частота возникновения различных пороков развития плода. Однако в других исследованиях при дозах каберголина до 8 мг/кг/сут (300 МРДЧ) у кроликов пороков развития, эмбрио- и фетотоксических эффектов не отмечалось. Радиологическое исследование беременных самок крыс показало высокую концентрацию каберголина и его метаболитов в стенке матки и отсутствие их накопления в тканях плода. При введении крысам каберголина в дозах более 0,003 мг/кг/сут (1/28 МРДЧ) за 6 дней до родов и в течение периода лактации замедлялся рост новорожденных, отмечались случаи их гибели вследствие уменьшения секреции молока.

Неизвестно, выделяется ли каберголин с грудным молоком у человека. Каберголин и его метаболиты обнаружены в грудном молоке лактирующих крыс. Поскольку многие препараты экскретируются с молоком у женщин и возможно серьезное негативное влияние каберголина на младенца, следует принять решение либо о прекращении грудного вскармливания, либо об отказе от приема каберголина (учитывая степень необходимости данного лекарства для матери).

Применение препарата у детей.

Противопоказан пациентам в возрасте до 16 лет (безопасность и эффективность у данной категории пациентов не установлена).

Применение у пожилых пациентов.

Исследования по применению каберголина у пациентов пожилого возраста с нарушениями, связанными с гиперпролактинемией, не проводились.

Особые указания при приеме.

Вальвулопатия. Случаи сердечной вальвулопатии были зарегистрированы у пациентов, длительно получавших высокие дозы каберголина (>2 мг/сут) при лечении болезни Паркинсона. Редкие случаи были зарегистрированы в связи с краткосрочным лечением (<6 мес) или у больных, получавших низкие дозы при лечении гиперпролактинемии.

Врачи должны назначать самую низкую эффективную дозу каберголина для лечения гиперпролактинемии и периодически оценивать необходимость продолжения этой терапии. Кроме того, у пациентов, получающих долгосрочное лечение, необходим периодический контроль за состоянием сердца, в т.ч. эхокардиография. Любой пациент, у которого во время лечения каберголином развиваются признаки или симптомы сердечных заболеваний, в т.ч.одышка, отеки, застойная сердечная недостаточность или вновь появившийся шум в сердце, должен быть обследован на предмет возможной вальвулопатии.

Каберголин следует применять с осторожностью у пациентов с имеющимися гемодинамически значимыми заболеваниями клапанов или принимавших другие препараты, ассоциированные с вальвулопатией.

Фиброз. Как и при использовании других производных спорыньи, при длительном приеме каберголина были зарегистрированы случаи плеврального выпота или легочного фиброза (некоторые сообщения были от пациентов, которые ранее лечились эрготаминовыми агонистами допамина). Каберголин не следует применять у пациентов с признаками и/или клиническими симптомами респираторных или сердечных расстройств, связанных с фиброзом тканей, в анамнезе или в настоящий момент. Сообщается, что после диагностики плеврального выпота или легочного фиброза и вследствии этого прекращения лечения каберголином, отмечалось улучшение симптоматики.

Было установлено, что показатель СОЭ был аномально увеличен в связи с плевральным выпотом/ фиброзом. В случаях необъяснимого повышения СОЭ рекомендуется рентгеновское обследование грудной клетки. Кроме того, измерение сывороточного креатинина также может помочь в диагностике фибротических расстройств.

Применение каберголина в начальной дозе, превышающей 1,0 мг, может вызывать ортостатическую гипотензию. Каберголин не предназначен для угнетения или подавления физиологической лактации (использование с этой целью бромокриптина ассоциировалось с риском развития артериальной гипертензии, инсульта, судорог). Следует с осторожностью назначать каберголин людям пожилого возраста, учитывая вероятность нарушения функции печени, почек, сердца, а также сопутствующую патологию и применяемые в связи с этим лекарственные средства.

Передозировка.

Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, запор, снижение АД, ортостатическая гипотензия, головная боль, судороги икроножных мышц, резкая астения, потливость, сонливость, психомоторное возбуждение, психоз, галлюцинации.

Лечение: промывание желудка, контроль АД, назначение антагонистов допаминовых рецепторов (производные фенотиазина, бутирофенона, тиоксантена, метоклопрамида).

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами.

Не рекомендуется одновременное применение с алкалоидами спорыньи и их производными (при длительной терапии каберголином).

При одновременном применении антагонисты допаминовых рецепторов (производные фенотиазина, бутирофенона, тиоксантена; метоклопрамида) могут ослабить действие каберголина.

Не рекомендуется одновременное применение каберголина с макролидами в связи с возможным повышением концентрации каберголина в плазме крови. Механизм взаимодействия макролидов с каберголином достаточно не изучен, но, по всей видимости, объясняется способностью макролидов и каберголина конкурентно ингибировать систему цитохрома Р450.

Условия отпуска из аптек.

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения.

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.

Применение препарата берголак только по назначению врача, инструкция дана для справки!

Смотрите также:

У нас также читают:

К сведению
Наши партнеры

пуховики брендовые распродажа отсюда

Плоскоклеточная неороговевающая карцинома - читайте всю информацию об онкологических заболеваниях на сайте Европейской клиники.

Форум о пластической хирургии prof-medicina.ru