Эзомепразол (Еsomeprazole) - инструкция по применению

Международное наименование: Еsomeprazole

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой. В 1 таблетке содержится 20 мг эзомепразола.

В блистерах 14 или 28 таблеток. Упакованы в картонную пачку.

Клинико-фармакологическая группа

Ингибитор Н+-К+-АТФ-азы

Фармако-терапевтическая группа

Протонового насоса ингибитор

Фармакологическое действие препарата Эзомепразол

Противоязвенное средство - ингибитор протонового насоса, правовращающий изомер омепразола. Снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонного насоса в париетальных клетках. Являясь слабым основанием и переходя в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, активируется и ингибирует протоновый насос - фермент H+-K+-АТФ-азу. Ингибирует как базальную, так и стимулированную секрецию хлороводородной (соляной) кислоты. Действие наступает через 1 ч после перорального приема 20 мг или 40 мг. При ежедневном применении в течение 5 дней в дозе 20 мг 1 раз/сут, средняя максимальная концентрация хлороводородной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90%.

Фармакокинетика

Неустойчив в кислой среде. In vivo лишь незначительная часть эзомепразола превращается в R-изомер. После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч. Абсолютная биодоступность при повторном приеме в дозе 20 мг 1 раз/сут - 89%. Vd – 0.22 л/кг. Связывание с белками плазмы - 97%. Полностью метаболизируется при участии изоферментов системы цитохрома Р450. Основная часть метаболизируется при участии CYP2C19 с образованием гидрокси- и деметилированных метаболитов эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется другим изоферментом CYP3A4; при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющееся основным метаболитом, определяемым в плазме. Все метаболиты фармакологически неактивны. У пациентов с активным изоферментом CYP2C19 (пациенты с активным метаболизмом) системный клиренс - 17 л/ч после однократного приема и 9 л/ч - после многократного приема. T1/2 – 1.3 ч при систематическом приеме в режиме дозирования 1 раз/сут. AUC возрастает на фоне многократного приема (нелинейная зависимость дозы и AUC при систематическом приеме, что является следствием снижения метаболизма при "первом прохождении" через печень, а также снижения системного клиренса, вызванного ингибированием фермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфосодержащим метаболитом). Не кумулирует. Выводится до 80% дозы в виде метаболитов почками (менее 1% - в неизмененном виде), остальное количество - с желчью.

У пациентов с неактивным метаболизмом (1-2%) метаболизм эзомепразола в основном осуществляется при участии изофермента CYP3A4. При систематическом приеме в дозе 40 мг 1 раз/сут, средняя AUC на 100% превышает значение этого параметра у пациентов с активным метаболизмом. Средние значения Cmax в плазме у пациентов с неактивным метаболизмом повышены приблизительно на 60%.

При тяжелой печеночной недостаточности скорость метаболизма снижена, что сопровождается увеличением AUC в 2 раза.

клинические лаборатории Москвы ищут специалистов в свою команду

Показания к применению препарата Эзомепразол

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): эрозивный рефлюкс-эзофагит (лечение), профилактика рецидивов у пациентов с излеченным эзофагитом, симптоматическое лечение ГЭРБ. В составе комбинированной терапии: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori (лечение и профилактика).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (в т.ч. к замещенным бензимидазолам), период лактации.

C осторожностью. Беременность.

Режим дозирования и способ применения препарата Эзомепразол

Принимают внутрь. Доза составляет 20-40 мг 1 раз/сут. Длительность приема зависит от показаний, схемы лечения, эффективности.

При тяжелой печеночной недостаточности максимальная доза - 20 мг/сут.

Побочные эффекты

Часто: головная боль, боли в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, запор.

Редко: дерматит, зуд, крапивница, головокружение, сухость во рту.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные о безопасности применения эзомепразола при беременности отсутствуют. Применение возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает возможный риск для плода.

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено какого-либо прямого или косвенного отрицательного воздействия на развитие эмбриона или плода. Введение рацемического вещества также не оказывало какого-либо отрицательного воздействия на животных при беременности, в период родов, а также в период постнатального развития.

Противопоказан в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

При тяжелой печеночной недостаточности максимальная доза - 20 мг/сут.

Особые указания при приеме препарата Эзомепразол

При наличии любых тревожных симптомов (например таких как значительная спонтанная потеря массы тела, частая рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка) следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку лечение эзомепразолом может привести к сглаживанию симптоматики и т.о. задержать постановку правильного диагноза. Пациенты, принимающие препарат в течение длительного периода (особенно более 1 года), должны находиться под регулярным наблюдением врача. Во время лечения ингибиторами протонового насоса концентрация гастрина в плазме повышается в результате сниженной внутрижелудочной секреции HCl.

У пациентов, принимающих ингибиторы протонового насоса в течение длительного времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции HCl. Кисты доброкачественные и проявляют тенденцию к исчезновению. В настоящее время нет данных о применении эзомепразола в период беременности. При введении эзомепразола животным не выявлено какого-либо прямого или косвенного отрицательного воздействия на развитие эмбриона или плода. Введение рацемического препарата также не оказывало какого-либо отрицательного воздействия на животных в период беременности, родов, а также в период постнатального развития. Тем не менее назначать препарат беременным следует только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Неизвестно, выделяется ли эзомепразол с грудным молоком.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Полагают, что при одновременном применении возможно повышение концентраций в плазме крови и усиление эффектов имипрамина, кломипрамина, циталопрама.

Полагают, что при одновременном применении возможно уменьшение концентраций в плазме крови и клинической эффективности итраконазола и кетоконазола.

При одновременном применении с кларитромицином описан случай значительного увеличения AUC эзомепразола вследствие угнетения его метаболизма под влиянием кларитромицина.

При одновременном применении возможно повышение концентраций в плазме крови диазепама и фенитоина, что, по-видимому, не имеет клинического значения.

Применение препарата Эзомепразол только по назначению врача, описание дано для справки!

Соавтор, рецензент Дмитриева Е.Г., фармацевт, врач-фитотерапевт. Врач - терапевт Стародубцов В.А..
Если вы врач или психолог и знаете, что улучшить, дополнить, исправить в этой статье, прочтите это.

Смотрите также:

У нас также читают:

К сведению
Наши партнеры

Кровь при раке шейки матки какие изменения - прочитайте статью на сайте Европейской онкологической клинии.

Форум о пластической хирургии prof-medicina.ru