Осетрон (Оsetron) - инструкция по применению

Международное наименование: Оsetron

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с тиснением "Rx" на одной стороне и гладкой поверхностью на другой стороне. В 1 таблетке содержится 5 мг ондансентрона гидрохлорида дигидрата, что соответствует содержанию ондансетрона 4 мг. Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая (Ultra-102), лактоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

В стрипах 4 или 10 таблеток. Упакованы в картонную пачку.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с тиснением "Rx" на одной стороне и гладкой поверхностью на другой стороне. В 1 таблетке содержится 9,976 мг ондансетрона гидрохлорида дигидрата, что соответствует содержанию ондансетрона 8 мг. Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая (Ultra-102), лактоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

В стрипах 4 или 10 таблетокю Упакованы в картонную пачку.

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный. В 1 ампуле содержится 4,988 мг ондансетрона гидрохлорида дигидрата, что соответствует содержанию ондансетрона 4 мг. В 1 мл содержится 2,494 мг ондансетрона гидрохлорида дигидрата, что соответствует содержанию ондансетрона 2 мг. Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, натрия цитрат, натрия хлорид, вода д/и.

Объем ампулы из бесцевтного стекла 2 мл. В картонной пачке 2, 10 или 50 ампул.

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный. В 1 ампуле содержится 9,976 мг ондансетрона гидрохлорида дигидрата, что соответствует содержанию ондансетрона 8 г. В 1 мл содержится 2,494 мг ондансетрона гидрохлорида дигидрата, что соответствует содержанию ондансетрона 2 мг. Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, натрия цитрат, натрия хлорид, вода д/и.

Объем ампулы из бесцветного стекла 4 мл. В картонной пачке 2, 10 или 50 ампул.

Клинико-фармакологическая группа

Противорвотный препарат центрального действия, блокирующий серотониновые рецепторы

Фармако-терапевтическая группа

Противорвотное средство-серотониновых рецепторов антагонист

Фармакологическое действие препарата Осетрон

Противорвотный препарат центрального действия. Ондансетрон является селективным антагонистом серотониновых 5НТ3-рецепторов.

Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапии могут вызывать повышение уровня серотонина, который путем активации вагусных афферентных волокон, содержащих 5НТ3-рецепторы, вызывает рвотный рефлекс. Селективно блокирует серотониновые 5НТ3-рецепторы нейронов центральной и периферической нервной системы, окончания блуждающего нерва в кишечнике и в центрах ЦНС (преимущественно дно IV желудочка), регулирующих осуществление рвотных рефлексов.

Не нарушает координации движений, не вызывает седативного эффекта и снижения работоспособности. Обладает анксиолитической активностью. Не изменяет концентрацию пролактина в плазме.

Фармакокинетика

После приема внутрь время достижения Cmax - 1.5 ч. После в/м введения время достижения Cmax - 10 мин.

Связывание с белками плазмы крови составляет 70-76%.

Метаболизируется в печени с участием микросомальных ферментов (CYP2D6). Отсутствие фермента CYP 2D6 (полиморфизм дебрисохина) не оказывает влияния на фармакокинетику ондансетрона.

Как после приема внутрь, так и после парентерального введения T1/2составляет 3 ч. В неизмененном виде с мочой выводится менее 5% от введенной дозы.

Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его многократном введении.

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК 15-60 мл/мин) снижены как системный клиренс, так и Vd, результатом этого является небольшое и клинически незначимое увеличение T1/2. Фармакокинетика ондансетрона практически не меняется у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, находящихся на хроническом гемодиализе (исследования проводились в перерывах между сеансами гемодиализа).

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени резко снижается системный клиренс ондансетрона, в результате чего увеличивается T1/2 до 15-20 ч. T1/2 ондансетрона не зависит от способа введения.

У пациентов пожилого возраста после приема внутрь или парентерального введения T1/2 может увеличиваться до 5 ч.

клинические лаборатории Москвы ищут специалистов в свою команду

Показания к применению препарата Осетрон

Тошнота и рвота, вызванные проведением цитотоксичной химио- или радиотерапи; послеоперационная тошнота и рвота - профилактика и лечение.

Противопоказания к применению

Беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 2 лет; повышенная чувствительность к ондансетрону или другим компонентам препарата.

Режим дозирования и способ применения препарата Осетрон

Тошнота и рвота, вызванные цитостатической терапией

Выбор режима дозирования определяется эметогенностью противоопухолевой терапии.

Для взрослых суточная доза Осетрона составляет в среднем 8-32 мг.

При умеренно-эметогенной химиотерапии или радиотерапии назначают внутрь 8 мг ондансетрона за 1-2 ч до начала проведения основной терапии с последующим приемом еще 8 мг через 12 ч, либо 8 мг в/в струйно медленно или в/м непосредственно перед началом терапии.

При высокоэметогенной химиотерапии назначают внутрь 24 мг Осетрона одновременно с 12 мг дексаметазона за 1-2 ч до начала проведения химиотерапии. Для профилактики поздней или длительной рвоты, возникающей через 24 ч, следует продолжить прием ондансетрона в дозе 8 мг 2 раза/сут в течение 5 дней.

Для парентерального введения рекомендуются следующие режимы:

- 8 мг в/в струйно медленно непосредственно перед началом химиотерапии, а затем еще 2 в/в инъекции по 8 мг, каждая из которых осуществляется через 2-4 ч;

- непрерывная 24-часовая инфузия препарата в дозе 24 мг со скоростью 1 мг/ч;

- 16-32 мг, разведенные в 50-100 мл соответствующего инфузионного раствора, в виде 15-минутной инфузии, непосредственно перед началом химиотерапии.

Эффективность ондансетрона может быть увеличена путем разового в/в введения ГКС (например, 20 мг дексаметазона) до начала химиотерапии.

Детям старше 2 лет препарат назначают в дозе 5 мг/м2 поверхности тела в/в, непосредственно перед началом химиотерапии, с последующим приемом внутрь 4 мг через 12 ч; лечение рекомендуется продолжить в дозе 4 мг 2 раза/сут внутрь в течение 5 дней.

Послеоперационная тошнота и рвота

Для предупреждения послеоперационной тошноты и рвоты взрослым вводят препарат в разовой дозе 4 мг в/м или в/в струйно (медленно) в начале наркоза или назначают 16 мг внутрь за 1 ч до начала общей анестезии.

Для купирования возникшей тошноты и рвоты рекомендуется в/м или медленное в/в введение 4 мг препарата.

В/м в один и тот же участок тела ондансетрон может быть введен в дозе, не превышающей 4 мг!

Для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты у детей ондансетрон применяется исключительно парентерально в разовой дозе 0.1 мг/кг (максимально до 4 мг) в виде медленной в/в инъекции до или после анестезии.

Для лечения развившейся послеоперационной тошноты и рвоты у детей рекомендуется медленное в/в введение препарата в разовой дозе 0.1 мг/кг (максимально до 4 мг).

В отношении предотвращения и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей в возрасте до 2 лет достаточного опыта нет.

Пациентам пожилого возраста изменения дозировки не требуется.

Пациентам с нарушением функции почек изменять обычную суточную дозу и частоту введения препарата не требуется.

При умеренном или тяжелом нарушении функции печени клиренс ондансетрона в значительной степени снижается, при этом увеличивается его T1/2, поэтому таким пациентам не рекомендуется назначать ондансетрон в дозе более 8 мг/сут.

Для разведения инъекционного раствора могут применяться следующие растворы: 0.9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы, раствор Рингера, 0.3% раствор калия хлорида и 0.9% раствор натрия хлорида, 0.3% раствор калия хлорида и 5% раствор декстрозы.

Побочные эффекты

Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия.

Со стороны пищеварительной системы: икота, сухость во рту, запоры или диарея; иногда - бессимптомное преходящее повышение активности аминотрансфераз в сыворотке крови.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: боли в грудной клетке, в ряде случаев с депрессией сегмента ST, аритмии, брадикардия, снижение АД.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, спонтанные двигательные расстройства и судороги.

Местные реакции: гиперемия, боль, жжение в месте введения.

Прочие: прилив крови к коже лица, чувство жара, временное нарушение остроты зрения, гипокалиемия, гиперкреатинемия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения ондансетрона при беременности не установлена.

Противопоказано применение препарата Осетрон® при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печениПри умеренном или тяжелом нарушении функции печени клиренс ондансетрона в значительной степени снижается, при этом увеличивается его T1/2, поэтому таким пациентам не рекомендуется назначать ондансетрон в дозе более 8 мг/сут.Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с нарушением функции почек изменять обычную суточную дозу и частоту введения препарата не требуется.

Применение препарата у детей

Применяется у детей старше 2 лет.

Противопоказан в детском возрасте до 2 лет.

Применение у пожилых пациентов

Пациентам пожилого возраста изменения дозировки не требуется.

Особые указания при приеме препарата Осетрон

Пациенты, имевшие ранее аллергические реакции на др. селективные блокаторы 5-HT3-рецепторов, имеют повышенный риск их развития на фоне ондансетрона. Ондансетрон может замедлять моторику толстого кишечника, в связи с чем его назначение больным с признаками непроходимости кишечника требует особого наблюдения. Инфузионный раствор готовят непосредственно перед использованием. В случае необходимости он может храниться в течение 24 ч при температуре 2-8 град. С при обычной освещенности. Во время проведения инфузии защиты от света не требуется; разведенный инъекционный раствор сохраняет свою стабильность как минимум в течение 24 ч при естественном свете или нормальном освещении. Для приготовления инфузионного раствора могут применяться: 0.9% раствор NaCl, 5% раствор декстрозы, 10% раствор маннитола, раствор Рингера, 0.3% раствор KCl и 0.9% раствор NaCl, раствор 0.3% KCl и 5% декстрозы. Лингвальные таблетки содержат аспартам, это необходимо учитывать при назначении больным фенилкетонурией.

Передозировка

В случаях предполагаемой передозировки показана симптоматическая терапия. Специфический антидот неизвестен. При передозировке ондансетрона не рекомендуется применение ипекакуаны, т.к. маловероятно, что этот препарат будет эффективен в период антиэметического действия ондансетрона.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Т.к. ондансетрон метаболизируется ферментной системой (цитохром Р450) печени, требуется осторожность при совместном применении:

- с индукторами изоферментов цитохрома Р450 (CYP2D6 и CYP3A) - барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глютетимид, гризеофульвин, динитроген оксид, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (вероятно и другие гидантоины), рифампицин, толбутамид;

- с ингибиторами изоферментов Р450 (CYP2D6 и CYP3A) - аллопуринол, макролидные антибиотики, антидепрессанты (ингибиторы МАО), хлорамфеникол, циметидин, эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота и ее соли, эритромицин, флуконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил.

Ондансетрон в концентрации 16-160 мкг/мл фармацевтически совместим и может вводиться через Y-образный инжектор в/в капельно совместно со следующими лекарственными средствами:

- циспластин (в концентрации до 0.48 мг/мл) в течение 1-8 ч;

- 5-фторурацил (в концентрации до 0.8 мг/мл со скоростью 20 мл/ч - более высокие концентрации могут вызвать преципитацию ондансетрона);

- карбоплатин (в концентрации 0.18-9.9 мг/мл в течение 10-60 мин);

- этопозид (в концентрации 0.14-0.25 мг/мл в течение 30-60 мин);

- цефтазидим (в дозе 0.25-2.0 г в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин);

- циклофосфамид (в дозе от 0.1-1.0 г в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин);

- доксорубицин (в дозе 10-100 мг в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин);

- дексаметазон (возможно в/в введение 20 мг дексаметазона медленно в течение 2-5 мин). Препараты можно вводить через одну капельницу, при этом в растворе концентрации дексаметазона могут составлять от 32 мкг до 2.5 мг/мл, ондансетрона от 8 мкг до 0.1 мг/мл.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.

Применение препарата Осетрон только по назначению врача, описание дано для справки!

Соавтор, рецензент Дмитриева Е.Г., фармацевт, врач-фитотерапевт. Врач - терапевт Стародубцов В.А..
Если вы врач или психолог и знаете, что улучшить, дополнить, исправить в этой статье, прочтите это.

Смотрите также:

У нас также читают:

К сведению
Наши партнеры

СоюзСпецодежда - интернет-магазин медицинской одежды

Биопсия желудка опасность - подробная информация в статьях Европейского онкологического центра.

Форум о пластической хирургии prof-medicina.ru