Карбоплатин (Carboplatin), инструкция по применению

Состав и форма выпуска. Стерильный лиофилизированный порошок.

Раствор для в/в введения: 5 мл во флаконе. 1 мл 1 фл. карбоплатин 10 мг 50 мг

Раствор для в/в введения: 15 мл во флаконе. 1мл 1фл. карбоплатин 10 мг 150 мг

Раствор для в/в введения: 45 мл во флаконе. 1 мл 1 фл. карбоплатин 10 мг 450 мг

Фармакологическое действие. Относится к группе платиновых производных. Механизм действия объясняется образованием сшивок между соседними парами оснований гуанина в ДНК. Является алкилирующим агентом. Активированный комплекс взаимодействует с нуклеофильными группами ДНК, РНК, белка. В отличие от препаратов группы цисплатина обладает меньшей нефротоксичностью, ототоксичностью, сильнее угнетает гемопоэз.

Фармакокинетика. После в/в введения препарата в течение 1 ч фармакокинетические показатели свободной и общей платины описываются двухфазной фармакокинетической моделью. Связывание с белками в первые 4 ч составляет 29%, после 24ч - 85-89%. Препарат в основном выцедится почками, до 32% введенной дозы — в неизмененном виде. Для свободной платины период полувыведения в начальной фазе составляет около 90 мин, а в терминальной — около 60 ч. Период полувыведения общей платины в начальной фазе совпадает с этим показателем для свободной платины, но в терминальной может превышать 24 ч.

клинические лаборатории Москвы ищут специалистов в свою команду

Показания к применению карбоплатина. Рак яичников эпителиального происхождения, герминогенная опухоль яичка и яичников, семинома, меланома, опухоль головы и шеи, рак легкого, рак шейки матки, рак мочевого пузыря, остеогенная саркома.

Режим дозирования. Препарат применяют только внутривенно. Взрослые - 400 мг/м поверхности тела в течение 15-60 мин. Следующую дозу препарата вводят не ранее, чем через 4 недели. В случае предшествующего лечения препаратами, оказывающими миелосупрессивное действие, доза карбоплатина снижается на 20-25%, У пациентов с нарушением функции почек дозу препарата следует снижать соответственно значениям клиренса креатинина.

Клиренс креатинина
Доза карбоплатина
более 40 мл/мин 400 г/м2
20-39 мл/мин 250г/м2
0,19 мл/мин 150мг/м2

Следующее введение не следует повторять ранее, чем через 4 недели. Коррекцию режима дозирования проводят на основании еженедельного контроля картины периферической крови. У больных с такими факторами риска как ранее проводившаяся миелодепрессивная терапия или пожилой возраст, начальная доза должна быть снижена на 20-25%. Для определения будущей дозы и выработки плана лечения Карбоплатином рекомендуется еженедельный контроль картины периферической крови. Правила приготовления и введения раствора. Разводить препарат можно 5% раствором глюкозы для в/в введения вплоть до концентрации 0.1 мг/мл. Препарат и смесь не содержат противомикробных веществ. Для уменьшения риска бактериального загрязнения рекомендуется проводить разведение препарата непосредственно перед использованием и начинать вливание смеси как можно скорее после ее приготовления. Инфузию следует завершить в течение 24 ч после приготовления раствора и оставшийся препарат уничтожить. Карбоплатин может использоваться в сочетании с другими противоопухолевыми препаратами. В этим случае дозу устанавливают в соответствии с выбранной программой противоопухолевой терапии. Подбор дозы должен проводиться согласно принятой программе и полученным результатам картины периферической крови.

Побочные эффекты. Со стороны системы кроветворения: лейкопения (55%), тромбоцитопения (62%), анемия (59%). Со стороны почек: снижение клиренса креатинина; повышение концентрации креатинина, мочевины, мочевой кислоты в плазме. Со стороны ЖКТ и печени: тошнота, рвота (могут развиться через 6-12 ч после введения и обычно проходят в течение 24 ч); диарея, запоры; повышение активности печеночных ферментов (30%). Со стороны нервной системы и органа слуха: парестезии, снижение глубоких сухожильных рефлексов, снижение слуха в диапазоне высоких частот. Со стороны водно-электролитного баланса: снижение концентрации магния, калия и кальция (но без клинической симптоматики). Аллергические реакции: эритематозная сыпь, кожный зуд, лихорадка. Прочие: алопеция (2%), гриппоподобные симптомы (1%), реакции в месте инъекции (менее 1%).

Противопоказания при применении карбоплатина. Тяжелые нарушения функции печени; тяжелые нарушения кроветворения; беременность; лактация; повышенная чувствительность к карбоплатину или содержащим платину соединениям.

Особые указания. Препарат используют только под наблюдением врача, имеющего опыт проведения химиотерапии. Перед началом лечения и в ходе его необходимо проводить оценку функциональных характеристик почек, определять содержание форменных элементов крови, осуществлять неврологическое обследование. Иглы или наборы для внутривенного вливания не должны содержать элементы из алюминия. Препарат может оказывать канцерогенное действие, что требует надлежащего обращения. Не рекомендуется назначать одновременно с другими препаратами, оказывающими миелосупрессивное, нефротоксическое, нейротоксическое действие. С осторожностью назначают препарат больным с нарушениями функции почек. У этой категории пациентов, а также у лиц пожилого возраста, у больных, получавших ранее химиотерапию, и при длительной иммобилизации повышен риск возникновения миелотоксичности. В этих случях следует снизить дозу и тщательно контролировать картину периферической крови. Максимальное снижение уровня тромбоцитов обычно наступает между 14 и 21 днями после начала лечения, лейкоцитов — между 14 и 28 днями. Минимальный уровень должен составлять для тромбоцитов 50 000 /мм3, и для лейкоцитов — 2000/мм3. Если число клеток падает ниже этого уровня, то следует приостановить терапию до восстановления уровня клеток, что требует обычно 5-6 недель. В тяжелых случаях может потребоваться поддерживающая трансфузионная терапия. Таким образом, важно, чтобы оценка почечной функции и подсчет форменных элементов периферической крови (включая лейкоциты, тромбоциты и гемоглобин) были проведены до, во время и после лечения Карбоплатином. Чтобы избежать глубокой миелодепрессии, повторные курсы лечения карбоплатином не следует повторять в обычных условиях чаще, чем раз в месяц. Развитие поражения почек наиболее вероятно у больных, у которых ранее отмечалась нефротоксичность в результате химиотерапии. Следует регулярно проводить неврологическое обследование и контроль функции слуха во время и после лечения карбоплатином. Частота и тяжесть нарушений слуха возрастают при применении высоких доз и повторном введении, а также при предшествующей терапии циспластином, который также ототоксичен. Имевшиеся у пациента парестезии (особенно связанные с проводимой ранее терапией циспластином) могут прогрессировать при лечении Карбоплатином.

Женщины детородного возраста, получающие Карбоплатин, должны избегать зачатия. В экспериментальных исследованиях установлено, что Карбоплатин оказывает мутагенное, эмбриотоксическое и тератогенное действие. Нет данных об эффективности применения Карбоплатина в педиатрической практике. Карбоплатин взаимодействует с содержащими алюминий компонентами игл, шприцев, катетеров и наборов для внутривенного введения препаратов с образованием черного осадка, в связи с чем такие предметы не должны использоваться для введения Карбоплатина.

При работе с Карбоплатином персоналу следует соблюдать специальные меры предосторожности. При случайном контакте раствора с кожей и слизистыми пораженную область необходимо немедленно тщательно промыть водой с мылом. Беременные сотрудницы не должны работать с такими цитотоксическими веществами, как Карбоплатин.

Передозировка. В таких случках может потребоваться проведение лечения в связи с осложнениями, связанными с миелодепрессией, нарушением функции печени и почек. Могут развиться диарея и алопеция.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами. При одновременном применении Карбоплатина и нефротоксичных препаратов (в частности, аминогликозидных антибиотиков) возможно усиление нефротоксичности. Комбинированная терапия Карбоплатином и другими миелодепрессивными препаратами может потребовать снижения дозы для предупреждения кумулятивного токсического эффекта.

Производители. Параплатин (Paraplatin) BRISTOL-MYERS SQUIBB. США; Циклоплатин (Cycloplatin) LACHEMA. Чехия.

Применение препарата карбоплатин только по назначению врача, инструкция дана для справки!

Соавтор, рецензент Дмитриева Е.Г., фармацевт, врач-фитотерапевт. Врач - терапевт Стародубцов В.А..
Если вы врач или психолог и знаете, что улучшить, дополнить, исправить в этой статье, прочтите это.

Смотрите также:

У нас также читают:

К сведению
Наши партнеры

СоюзСпецодежда - интернет-магазин медицинской одежды

Онкология влагалища - узнать больше информации в статьях врачей Европейской клиники.

Форум о пластической хирургии prof-medicina.ru