Симвастатин алкалоид (Simvastatin alkaloid) - инструкция по применению

Международное наименование: simvastatin alkaloid

Состав и форма выпуска. 1 таблетка содержит: симвастатин - 10 мг.

Выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, по 10, 20 или 40 мг в блистерах по 28, 5600, 7000 или 9800 шт

Фармакологическое действие. Гиполипидемический препарат, получаемый синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus, является неактивным лактоном, в организме подвергается гидролизу с образованием гидроксикислотного производного. Активный метаболит подавляет ГМГ-КоА-редуктазу, фермент, катализирующий начальную реакцию синтеза холестерина - образование мевалоновой кислоты из ГМГ-КоА. Поскольку превращение ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту представляет собой ранний этап синтеза холестерина, то применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме. Снижает концентрацию ТГ, ЛПНП, ЛПОНП и общего холестерина в плазме (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышение концентрации холестерина является фактором риска) за счет угнетения синтеза холестерина в печени и увеличения количества рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП.

Повышает концентрацию ЛПВП и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП. Не обладает мутагенным эффектом. Начало действия - через 2 нед от начала приема, максимальный терапевтический эффект - через 4-6 нед. Действие сохраняется при продолжении лечения; при прекращении терапии содержание холестерина возвращается к исходному (до начала лечения).

Фармакокинетика. После приема внутрь симвастатин хорошо абсорбируется из ЖКТ (в среднем 85%). Cmax достигается через 4 ч. Прием непосредственно перед едой с низким содержанием жиров не влияет на фармакокинетические параметры симвастатина.

При "первом прохождении" через печень симвастатин биотрансформируется с образованием активных бета-метаболитов. Связывание с белками плазмы составляет 95%.

Концентрация активного метаболита симвастатина в системном кровотоке человека составляет менее 5%.

Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов, главным образом, с желчью - 60-85%; 10-15% - в виде неактивных метаболитов выводится почками.

клинические лаборатории Москвы ищут специалистов в свою команду

Показания при приеме симвастатин алкалоида. Применяется при первичной гиперхолестеринемии (гетерозиготные семейная и несемейная, типы IIa, IIb и смешанный) - при неэффективности диетотерапии у пациентов с повышенным риском развития коронарного атеросклероза, комбинированной гиперхолестеринемии гипертриглицеридемии, гиперлипопротеинемии, не поддающейся коррекции специальной диетой и физической нагрузкой; заболеваниях ССС (в т.ч. асимптоматической ИБС) - вторичной профилактике с целью снижения суммарного риска смерти, инфаркте миокарда (для замедления прогрессирования коронарного атеросклероза), инсульте и преходящих нарушений мозгового кровообращения; гомозиготной наследственнй гиперхолестеринемии (в качестве дополнения к гиполипидемической терапии), а также вторичной гиперлипидемии: гиперхолестеринемии, гипертриглицеридемии (IV тип, в качестве дополнения к диетотерапии), дисбеталипопротеинемии (III тип, в случаях при неадекватности диетотерапии), смешанные формы).

Противопоказания при применении симвастатин алкалоида. Активный патологический процесс в печени, стойкое повышение активности трансаминаз, беременность, лактация, повышенная чувствительность к симвастатину.

Режим дозирования и способ применения. Индивидуальный. Начальная доза составляет 5-20 мг. При необходимости дозу повышают с интервалом 4 недели. Симвастатин принимают в 1 раз/сут, вечером. Максимальная доза составляет 40 мг/сут.

Для пациентов, получающих иммунодепрессанты, рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг/сут; максимальная доза - 5 мг/сут.

При тяжелой почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) начальная доза составляет 5-10 мг/сут.

Побочные эффекты симвастатин алкалоида. Со стороны пищеварительной системы: запор, диарея, потеря аппетита, метеоризм, тошнота, боли в животе, панкреатит, повышение активности АЛТ, АСТ, ГГТ, ЩФ.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, мышечные судороги, парестезии, периферическая невропатия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможна транзиторная артериальная гипотензия.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгии, миопатия, рабдомиолиз, повышение активности КФК.

Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек, волчаночноподобный синдром, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия, увеличение СОЭ, артрит, крапивница, лихорадка, одышка.

Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, алопеция.

Прочие: анемия.

Применение при беременности и кормлении грудью. Симвастатин противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени. Противопоказан при активном патологическом процессе в печени, стойком повышении активности трансаминаз.

Применение при нарушениях функции почек. С осторожностью применяют симвастатин при тяжелой почечной недостаточности.

Применение препарата у детей. Безопасность и эффективность применения симвастатина в педиатрической практике не установлены. Не рекомендуется применять у детей.

Особые указания. С осторожностью применяют симвастатин у пациентов с заболеваниями печени, с хроническим алкоголизмом, при артериальной гипотензии, пониженном или повышенном тонусе скелетных мышц неясной этиологии, при эпилепсии, тяжелой почечной недостаточности.

Перед началом и во время лечения необходим контроль функции печени.

У пациентов, получающих антикоагулянты производны кумарина, перед началом и во время лечения симвастатином следует контролировать протромбиновое время.

Применение симвастатина следует прекратить при значительном увеличении активности КФК или подозрении на миопатию, при развитии острого или тяжелого заболевания, при появлении любого фактора риска, предрасполагающего к развитию почечной недостаточности вследствие рабдомиолиза.

Не рекомендуется применять симвастатин одновременно с иммунодепрессантами, фибратами, никотиновой кислотой (в дозах, вызывающих гиполипидемию), противогрибковыми препаратами производными азола.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность применения симвастатина в педиатрической практике не установлены. Не рекомендуется применять у детей.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами. При одновременном применении усиливается действие непрямых антикоагулянтов (в т.ч. варфарина).

При одновременном применении с цитостатиками, итраконазолом, фибратами, никотиновой кислотой в высоких дозах, иммунодепрессантами повышается риск развития миопатии.

При одновременном применении с дигоксином повышается концентрация дигоксина в плазме крови.

Описан случай развития симптомов рабдомиолиза после однократного приема дозы сильденафила у пациента, получающего симвастатин.

Применение препарата симвастатин алкалоид только по назначению врача, инструкция дана для справки!

Соавтор, рецензент Дмитриева Е.Г., фармацевт, врач-фитотерапевт. Врач - терапевт Стародубцов В.А..
Если вы врач или психолог и знаете, что улучшить, дополнить, исправить в этой статье, прочтите это.

Смотрите также:

У нас также читают:

К сведению
Наши партнеры

СоюзСпецодежда - интернет-магазин медицинской одежды

Тромбоцитопения причины возникновения у взрослых: подробная информация на сайте Европейской онкологической клиники