Сирестилл (Serestill)

1-Z А Б В Г Д Е - Ж - З И - Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч - Щ Э Ю - Я

Состав
Показания к применению
Противопоказания к применению
Возможные побочные эффекты
Дозировка, как принимать Сирестилл
Дополнительные указания при приеме Сирестилл
Передозировка
Как хранить препарат
Условия отпуска

Фармакодинамика
Фармакокинетика
Взаимодействие с другими веществами

Антидепрессант

Фармако-терапевтическая группа

Антидепрессант

Состав

Капли для приема внутрь прозрачные, бесцветные или слабо розового цвета с характерным вкусом аниса. В 1 мл содержится 11,11 мг пароксетина гидрохлорида, что соответствует содержанию пароксетина 10 мг. Вспомогательные вещества: бетадекс (бетациклодекстрин), сахароза, ароматизатор анисовый (этанол, вода, природный анетол), натрия бензоат, вода очищенная.

Объем флакона из темного стекла 30 мл или 60 мл. В комплекте идет с дозирующей крышкой-пипеткой. Упакованы в картонную пачку.

Показания к применению

Депрессия различной этиологии (в т.ч. тревожная, реактивная, рекуррентная, атипичная и постпсихотическая, депрессивные эпизоды биполярного расстройства, дистимия, депрессии на фоне шизофрении, органических заболеваний ЦНС и алкоголизма). Обсессивно-компульсивные, панические расстройства, социофобия, генерализованные тревожные расстройства, посттравматическое стрессовое расстройство.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, одновременный прием ингибиторов МАО (и 2 нед после их отмены), тиоридазина, пимозида, беременность, период лактации, депрессия у детей до 18 лет.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость или бессонница, тремор, астения, головокружение, экстрапирамидные расстройства, серотониновый синдром, маниакальные расстройства, спутанность сознания, ажитация, тревога, деперсонализация, парестезии, повышенная нервная возбудимость; редко - галлюцинации, судороги.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, миастения, миоклония, миопатический синдром.

Со стороны органов чувств: изменение вкуса, нарушение зрения.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, учащение мочеиспускания.

Со стороны половой системы: импотенция, расстройства эякуляции, снижение либидо, аноргазмия.

Со стороны пищеварительной системы: снижение или повышение аппетита, тошнота, рвота, сухость во рту, запор или диарея; очень редко - гепатит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.

Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, галакторея, повышенное потоотделение, нарушение секреции антидиуретического гормона.

Аллергические реакции: сыпь, крапивница, экхиматозы, зуд, ангионевротический отек.

Прочие: ринит, гипонатриемия, синдром отмены (головокружение, сенсорные нарушения /парестезии, ощущения, напоминающие воздействие электрического тока/, расстройство сна, психомоторное возбуждение, тревога, тошнота и потливость).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Сирестилла при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять препарат при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности.

Применение препарата у детей

Применение пароксетина у детей не рекомендуется, поскольку его безопасность и эффективность в этой популяции не установлены.

Применение у пожилых пациентов

Для пациентов пожилого возраста суточная доза не должна превышать 40 мг.

Дозировка, как принимать Сирестилл

Капли следует разбавить водой и принимать внутрь 1 раз/сут, утром, во время приема пищи. Доза подбирается индивидуально в течение первых 2-3 недель после начала терапии и впоследствии при необходимости корректируется.

При депрессиях рекомендуется принимать по 20 мг 1 раз/сут. В случае необходимости дозу постепенно увеличивают на 10 мг/сут. Максимальная суточная доза не должна превышать 50 мг/сут.

При обсессивно-компульсивных расстройствах начальная терапевтическая доза составляет 20 мг/сут с последующим еженедельным увеличением на 10 мг. Рекомендуемая средняя терапевтическая доза - 40 мг/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 60 мг/сут.

При панических расстройствах начальная доза составляет 10 мг/сут (для снижения возможного риска развития обострения панической симптоматики) с последующим еженедельным увеличением на 10 мг/сут. Средняя терапевтическая доза - 40 мг/сут. Максимальная доза - 60 мг/сут.

При социально-тревожных расстройствах (социофобиях) начальная доза составляет 20 мг/сут. При отсутствии эффекта в течение 2 недель возможно увеличение дозы максимально до 50 мг/сут. Дозу следует увеличивать на 10 мг с интервалами не менее недели в соответствии с клиническим эффектом.

При посттравматических нарушениях психики для большинства пациентов начальная и терапевтическая дозы составляют 20 мг/сут. В некоторых случаях рекомендуется увеличение дозы пароксетина максимально до 50 мг/сут. Дозу следует увеличивать на 10 мг каждую неделю в соответствии с клиническим эффектом.

При генерализованных тревожных расстройствах начальная и рекомендуемая дозы составляют 20 мг/сут. При отсутствии эффекта в течение 2 недель возможно увеличение дозы до максимально до 50 мг/сут. Дозу следует увеличивать на 10 мг с интервалами не менее недели в соответствии с клиническим эффектом.

При почечной и /или печеночной недостаточности рекомендуемая доза составляет 20 мг/сут.

Для пациентов пожилого возраста суточная доза не должна превышать 40 мг.

В целях предупреждения развития синдрома отмены прекращение применения препарата следует проводить постепенно.

Флакон снабжен дозирующей крышкой-пипеткой, тарированной для извлечения 0.5 мл, 1 мл, 1.5 мл, 2 мл раствора, соответствующего 10, 20, 30, 40 каплям.

1 мл раствора соответствует 20 каплям, что эквивалентно 10 мг пароксетина; 1 капля соответствует 0.5 мг пароксетина.

Дополнительные указания при приеме Сирестилл

Совместный прием ЛС Li+ проводится под контролем их концентрации в крови. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Индукция родов с помощью окситоцина должна проводиться только при строгих показаниях в связи с медицинскими соображениями, а не в связи с удобством. Введение препарата должно проводиться только в больничных условиях, при квалифицированном медицинском надзоре.

При применении с целью индукции или стимуляции родов Синтоцинон можно вводить только внутривенно, его никогда не следует вводить подкожно, внутримышечно или внутривенно струйно. Необходим тщательный мониторинг частоты сердечных сокращений плода и подвижности матки (частота, сила и продолжительность сокращений), с тем чтобы дозировку можно было подобрать, руководствуясь индивидуальной реакцией. При введении Синтоцинона для индукции или стимуляции родов, особую осторожность следует соблюдать при наличии пограничного клинически узкого таза, при вторичной вялости матки, легких или умеренных формах гипертонии, вызванной беременностью, а также при заболеваниях сердца: кроме того, осторожность необходима у женщин в возрасте старше 35 лет или перенесших кесарево сечение на нижнем сегменте матки. В случае гибели плода в матке и/или при наличии амниотической жидкости, окрашенной меконием, бурных резких родов следует избегать, поскольку это может вызвать эмболию амниотической жидкостью.

Поскольку окситоцин обладает некоторой антидиуретической активностью, его продолжительное внутривенное введение в высоких дозах в сочетании с большими объемами жидкости, например при ведении больных с неизбежным или неудавшимся выкидышем, или же при лечении послеродового кровотечения, может привести к водной интоксикации, связанной с гипонатриемией. Чтобы избежать этого редкого осложнения, при введении высоких доз окситоцина на протяжении длительного времени следует соблюдать меры предосторожности: применять разбавитель, содержащий электролиты (а не глюкозу): ограничивать объем вливаемой жидкости (вводя окситоцин из раствора с более высокой концентрации по сравнению с рекомендованной для индукции или стимуляции родов в срок): пероральный прием жидкости должен быть ограничен: необходимо регистрировать водный баланс, а при подозрении на дисбаланс электролитов определять электролиты сыворотки. Когда Синтоцинон используется для профилактики или лечения маточных кровотечений, быстрых внутривенных инъекций следует избегать, поскольку они могут вызвать острое кратковременное падение артериального давления.

Взаимодействия. Простогландины могут потенцировать тоническое действие окситоцина на матку и наоборот; поэтому одновременное введение этих препаратов требует исключительно тщательного мониторинга. Некоторые ингаляционные анестетики, например, циклопропан или галотан, могут стимулировать гипотензивное действие окситоцина и снижать его окситоциновое действие. Их одновременное применение с окситоцином по данным ряда сообщений также вызывало нарушение сердечного ритма. При введении во время или после эпидуральной анестезии окситоцин может потенцировать прессорное действие симпатомиметических сосудосуживающих агентов.

Передозировка

Симптомы: тошнота, расширенные зрачки, лихорадка, изменение АД, головная боль, непроизвольные мышечные сокращения, ажитация, тревожность, тахикардия. В очень редких случаях при одновременном применении с другими психотропными средствами и/или алкоголем возможны изменения на ЭКГ, кома.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь. При необходимости - симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Как хранить препарат

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.

Возможно хранить препарат в течение 15 суток после вскрытия флакона.

Условия отпуска

Препарат отпускается по рецепту.

Информация для врачей о препарате Сирестилл

Фармакодинамика

Антидепрессант.

Пароксетин является мощным селективным ингибитором захвата 5-гидроскитриптамина (5-НТ, серотонина) нейронами головного мозга, что определяет его антидепрессивное действие и эффективность при лечении обсессивно-компульсивного (ОКР) и панического расстройства.

Основные метаболиты пароксетина представляют собой полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования, которые быстро выводятся из организма, обладают слабой фармакологической активностью и не влияют на его терапевтическое действие. При метаболизме пароксетина не нарушается обусловленный его действием селективный захват 5-НТ нейронами.

Пароксетин обладает низким аффинитетом к мускариновым холинергическим рецепторам. Обладая селективным действием, пароксетин показал низкий аффинитет к ?₁-адренорецепторам, ?₂-адренорецепторам, ?-адренорецепторам, а также к допаминовым, 5-НТ₁-подобным, 5-НТ₂-подобным и гистаминовым Н₁-рецепторам.

Пароксетин не нарушает психомоторные функции и не потенцирует угнетающее действие на них этанола.

По данным исследования поведения и ЭЭГ у пароксетина выявляются слабые активирующие свойства, когда он назначается в дозах, превышающих необходимые для ингибирования захвата 5-НТ.

У здоровых добровольцев пароксетин не вызывает значительного изменения уровня АД, ЧСС и ЭЭГ.

В отличие от антидепрессантов, ингибирующих захват норадреналина, пароксетин намного слабее подавляет антигипертензивные свойства гуанетидина.

Фармакокинетика

Всасывание

Пароксетин хорошо всасывается из ЖКТ после приема внутрь. Устойчивые системные концентрации достигаются к 7-14 дню после начала лечения, и фармакокинетика во время длительного лечения не изменяется.

Клинические эффекты пароксетина (побочное действие и эффективность) не коррелируют с его концентрацией в плазме крови.

При увеличении дозы пароксетина или многократном приеме возрастает нагрузка на организм, происходит частичное поглощение эффекта "первого прохождения" через печень и снижение плазменного клиренса пароксетина. В результате чего возможно повышение концентрации пароксетина в плазме и колебание фармакокинетических параметров, наблюдающиеся только у тех пациентов, у которых при приеме в низких дозах был достигнут низкий уровень препарата в плазме.

Распределение

Пароксетин экстенсивно распределяется в тканях. Фармакокинетические расчеты показывают, что только 1% пароксетина присутствует в плазме, причем в терапевтических концентрациях 95% связано с белками плазмы крови.

Метаболизм

Подвергается метаболизму "первого прохождения" через печень: уменьшается количество пароксетина, определяемое в системной циркуляции по сравнению с количеством, абсорбировавшимся из ЖКТ.

Выведение

Выведение из организма метаболитов пароксетина 2-фазное: сначала в результате метаболизма "первого прохождения" через печень, затем контролирующееся системной элиминацией.

Выведение неизмененного пароксетина с мочой составляет <2% от дозы, причем метаболиты составляют 64%. Кишечник экскретирует около 36% от дозы, вероятно, с желчью, в которой неизмененный пароксетин составляет <1%. Таким образом, пароксетин выводится преимущественно в результате метаболизма.

T_1/2 варьирует, но обычно составляет около 1 сут.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста, а также при почечной и печеночной недостаточности тяжелой степени концентрация пароксетина в плазме повышена, а диапазон плазменных концентраций практически совпадает с диапазоном у здоровых взрослых добровольцев.

Взаимодействие с другими веществами

Прием пищи и антацидных средств не влияет на всасывание и фармакокинетические параметры препарата.

Пароксетин несовместим с ингибиторами МАО.

При одновременном применении с пароксетином увеличивается концентрация проциклидина.

Во время терапии пароксетином следует воздерживаться от приема этанола в связи с усилением токсического эффекта алкоголя.

В связи с ингибированием пароксетином изоферментов системы цитохрома Р450 при одновременном применении возможно усиление эффектов барбитуратов, фенитоина, непрямых антикоагулянтов, трициклических антидепрессантов, фенотиазиновых нейролептиков и антиаритмических препаратов класса 1С, метопролола и повышение риска развития побочных эффектов.

При одновременном применении с препаратами, ингибирующими ферменты печени, может потребоваться снижение дозы пароксетина.

Пароксетин увеличивает время кровотечения на фоне применения варфарина, при неизменном протромбиновом времени.

При одновременном применении пароксетина с атипичными антипсихотическими средствами, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами, ацетилсалициловой кислотой, НПВС рекомендуется соблюдать осторожность в связи с возможным нарушением свертываемости крови.

Одновременное применение пароксетина с серотонинергическими препаратами (в т.ч. трамадол, суматриптан) может привести к усилению серотонинергического эффекта.

Отмечено взаимное усиление действия триптофана, препаратов лития и пароксетина.

При одновременном применении пароксетина с фенитоином и другими антиконвульсантами возможно снижение концентрации пароксетина в плазме и увеличение частоты побочных эффектов.