Эднит (Ednyt), инструкция по применению

Международное наименование. Эналаприл (Enalapril).

Состав и форма выпуска. Таблетки. 1 таблетка содержит эналаприла малеат 2,5 мг/5 мг/10 мг/20 мг; вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный; магния стеарат; натрия гидроксид; тальк; повидон; кросповидон; МКЦ; лактозы моногидрат. В блистере 10 шт.; в коробке 2 блистера.

Фармакологическое действие. Антигипертензивный препарат, механизм его действия связан с уменьшением образования ангиотензина II из ангиотензина I, что ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом снижается общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС), систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), пост- и преднагрузка на миокард. Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышения частоты сердечных сокращений (ЧСС) не отмечается. Уменьшает деградацию брадикинина. Гипотензивный эффект более выражен при высокой активности ренина плазмы крови, чем нормальной или сниженной его активности. Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение, кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне на фоне сниженного давления. Усиливает коронарный и почечный кровоток. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда левого желудочка и миоцитов стенок артерий резистивного типа, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Снижает агрегацию тромбоцитов. Удлиняет продолжительность жизни у больных хронической сердечной недостаточностью, замедляет прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда, без клинических проявлений сердечной недостаточности.

Обладает некоторым диуретическим эффектом. Уменьшает внутриклубочковую гипертензию, замедляя развитие гломерулосклероза и риск возникновения ХПН.

Время наступления гипотензивного эффекта при приеме внутрь - 1 час, он достигает максимума через 4-6 часов и сохраняется до 24 часов. У некоторых больных для достижения оптимального АД необходима терапия на протяжении нескольких недель. При хронической сердечной недостаточности заметный клинический эффект наблюдается при длительном лечении - 6 месяцев и более.

Фармакокинетика. Всасывание и распределение. После приема внутрь 60% эналаприла абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию. После приема препарата внутрь Cmax эналаприла в плазме достигается через 1 час, а эналаприлата - через 3-4 часа. Css достигается на 3-4-й день лечения. Связывание эналаприлата с белками плазмы крови составляет 40-60%.Метаболизм.Эналаприл подвергается биотрансформации при "первом прохождении" через печень, при котором гидролизуется до эналаприлата - активной формы эналаприла. Выведение.После приема внутрь около 94% дозы выводится преимущественно почками. T1/2составляет 11 ч.

клинические лаборатории Москвы ищут специалистов в свою команду

Показания к приему эднита. Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная), как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными средствами; хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Режим дозирования и способ применения. Внутрь, независимо от времени приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

При монотерапии артериальной гипертензии начальная доза - 5 мг 1 раз в сутки. При отсутствии клинического эффекта дозу увеличивают на 5 мг через 1–2 нед. После приема начальной дозы больные должны находиться под медицинским наблюдением в течение 2 ч и дополнительно 1 ч, пока не стабилизируется АД. При необходимости и достаточно хорошей переносимости дозу можно увеличить до 40 мг/сут за 1–2 приема. Через 2–3 нед переходят на поддерживающую дозу - 10–40 мг/сут, разделенную на 1- 2 приема. При умеренной степени артериальной гипертензии средняя суточная доза - около 10 мг. Максимальная суточная доза - 40 мг.

В том случае, если необходимо назначить Эднит пациенту, который принимает диуретики, лечение диуретиками необходимо прекратить за 2–3 дня до начала применения Эднита. Если это невозможно, то начальная доза Эднита - 2,5 мг/сут. Больным с гипонатриемией (концентрация ионов натрия в сыворотке крови менее 130 ммоль/л) или при увеличении концентрации креатинина в сыворотке крови более 0,14 ммоль/л начальная доза - 2,5 мг 1 раз в сутки.

При реноваскулярной гипертензии начальная доза - 2,5–5 мг/сут. Максимальная суточная доза - 20 мг.

При хронической сердечной недостаточности начальная доза Эднита - 2,5 мг однократно, затем дозу увеличивают на 2,5–5 мг через каждые 3–4 дня в соответствии с клинической реакцией до максимально переносимых доз в зависимости от величин АД, но не выше 40 мг/сут однократно или в 2 приема. У больных с низким АД (<110 мм рт. ст.) терапию следует начинать с дозы 1,25 мг/сут. Подбор дозы должен проводиться в течение 2–4 недель или при необходимости и возможности в более короткие сроки. Средняя поддерживающая доза - 5–20 мг/сут за 1–2 приема. У пожилых людей чаще наблюдается более выраженный гипотензивный эффект и удлинение времени действия Эднита, что связано с уменьшением скорости выведения препарата, поэтому рекомендуемая начальная доза для пожилых больных - 1,25 мг/сут. При хронической почечной недостаточности кумуляция эналаприла наступает при снижении фильтрации менее 10 мл/мин. При Cl креатинина 80–30 мл/мин доза Эднита должна составлять 5–10 мг/сут, при снижении Cl креатинина до 30–10 мл/мин - 2,5–5 мг/сут, при Cl креатинина менее 10 мл/мин - 1,25–2,5 мг/сут только в дни диализа. Длительность лечения зависит от эффективности терапии. При слишком выраженном снижении АД дозу Эднита постепенно уменьшают.

Препарат применяют как в монотерапии, так и в сочетании с другими антигипертензивными средствами.

Противопоказания при применении эднита. Повышенная чувствительность к эналаприлу или другим ингибиторам АПФ, беременность, грудное вскармливание. C осторожностью. Ангионевротический отек в анамнезе на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, аортальный стеноз, цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения), ишемическая болезнь сердца, коронарная недостаточность, тяжелые аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермия), угнетение костномозгового кроветворения, сахарный диабет, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почки, почечная и/или печеночная недостаточность, диета с ограничением Na+, состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (ОЦК) (в т.ч. диарея, рвота), пожилой возраст, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не изучены).

Побочные эффекты. Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение АД, ортостатический коллапс, редко - загрудинная боль, стенокардия, инфаркт миокарда или инсульт (обычно связан с выраженным снижением АД); крайне редко - аритмии (предсердная бради- или тахикардия, мерцание предсердий), тромбоэмболия ветвей легочной артерии, сердцебиение, синдром Рейно.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: слабость, головокружение, головная боль, бессонница, тревога, спутанность сознания, утомляемость, сонливость (2-3%); очень редко при применении высоких доз - депрессия, нервозность, парестезии.

Со стороны органов чувств: нарушение равновесия, нарушения слуха и зрения, шум в ушах.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, анорексия, тошнота, диспептические расстройства, диарея или запор, рвота, боли в животе, панкреатит, кишечная непроходимость, нарушение функции печени и желчевыделения, гепатит (гепатоцеллюлярный или холестатический), желтуха, крайне редко - стоматит, глоссит, повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны дыхательной системы: непродуктивный сухой кашель, охриплость голоса, легочные инфильтраты, боль в горле, интерстициальный пневмонит, одышка, бронхоспазм, ринорея, фарингит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани; крайне редко - многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенс-Джонсона (очень тяжёлая форма многоформной эритемы), токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, зуд, крапивница, фотосенсибилизация, васкулит, серозит, миозит, артралгия, артрит, интестинальный ангионевротический отек.

Со стороны обмена веществ: гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины в крови, гипербилирубинемия, гипогликемия у больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства для приема внутрь или инсулин.

Со стороны водно-электролитного баланса: гиперкалиемия, гипонатриемия.

В некоторых случаях отмечаются снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, повышение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз (у больных с аутоиммунными заболеваниями), эозинофилия.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, редко - протеинурия.

Прочие: алопеция, импотенция, снижение либидо, "приливы".

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами. Усиливает действие этанола, замедляет выведение Li+. Ослабляет действие ЛС, содержащих теофиллин. Гипотензивное действие снижают НПВП, эстрогены; усиливают - диуретики, другие гипотензивные лекарственные средства (бета-адреноблокаторы, метилдопа, нитраты, БМКК, гидралазин, празозин), лекарственные средства для общей анестезии, этанол. Калийсберегающие диуретики и калийсодержащие лекарственные средства увеличивают риск развития гиперкалиемии. Лекарственные средства, вызывающие угнетение костного мозга, повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза. Иммунодепрессанты, аллопуринол, цитостатики усиливают гематотоксичность.

Особые указания. Необходимо соблюдать осторожность при назначении пациентам со сниженным объемом циркулирующей крови (ОЦК) (в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, проведении гемодиализа, диарее и рвоте) - повышен риск внезапного и выраженного снижения АД после применения даже начальной дозы ингибитора АПФ. Транзиторная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения препаратом после стабилизации АД. В случае повторного выраженного снижения АД следует уменьшить дозу или отменить препарат. При развитии чрезмерного снижения АД больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем, при необходимости вводят 0.9% раствор NaCl и плазмозамещающие лекарственные средства. Применение высокопроточных диализных мембран повышает риск развития анафилактической реакции. Коррекция режима дозирования в дни, свободные от диализа, должна осуществляться в зависимости от уровня АД. До и во время лечения ингибиторами АПФ необходим контроль АД, показателей крови (Hb, K+, креатинина, мочевины, активности "печеночных" ферментов), белка в моче. Следует тщательно наблюдать за больными с декомпенсированной ХСН, ИБС и заболеваниями сосудов мозга, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда, инсульту или нарушению функции почек. Внезапная отмена лечения не приводит к синдрому "отмены" (резкому подъему АД). У больных с указанием на развитие ангионевротического отека в анамнезе имеется повышенный риск его развития при приеме ингибиторов АПФ. За новорожденными и грудными детьми, которые подвергались внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии и неврологических расстройств, возможных вследствие уменьшения почечного и мозгового кровотока при снижении АД, вызываемом ингибиторами АПФ. При олигурии необходимо поддержание АД и почечной перфузии путем введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих ЛС. У больных со сниженной функцией почек следует уменьшить разовую дозу или увеличить интервалы между приемами. Перед исследованием функций паращитовидных желез эналаприл следует отменить. Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений или при жаркой погоде (риск развития дегидратации и чрезмерного снижения АД из-за снижения ОЦК). Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы ингибитора АПФ у больных, принимающих диуретические лекарственные средства).

Передозировка. Симптомы: выраженное снижение артериального давления вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений, судорог, ступор. Лечение: больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем. В легких случаях показаны промывание желудка и прием внутрь солевого раствора. В более тяжелых случаях рекомендованы мероприятия, направленные на стабилизацию артериального давления: в/в введение 0.9% раствора натрия хлорида, плазмозаменителей, а при необходимости - ангиотензина II, гемодиализ (скорость выведения эналаприла в среднем составляет 62 мл/мин).

Условия хранения. Список Б. Хранить при температуре на выше 25°С в недоступном для детей месте.

Производитель. Гедеон Рихтер А.О. Венгрия.

Дополнительная литература.

Применение препарата эднит только по назначению врача, инструкция дана для справки!

Соавтор, рецензент Дмитриева Е.Г., фармацевт, врач-фитотерапевт. Врач - терапевт Стародубцов В.А..
Если вы врач или психолог и знаете, что улучшить, дополнить, исправить в этой статье, прочтите это.

Смотрите также:

У нас также читают:

К сведению
Наши партнеры

Может ли от химиотерапии подниматься температура - узнать больше информации в статьях врачей Европейской клиники.

Форум о пластической хирургии prof-medicina.ru