Теопэк (Теофилин пролонгированного действия), инструкция по применению

Проблема соотношения центральных и периферических эффектов лекарственных средств является одной из ведущих в фармакологии. Имеется достаточное количество примеров относительно того, как у веществ, действующих на центральную нервную систему (ЦНС) и применяющихся при патологии ЦНС, периферические эффекты оказывались ответственны за развитие побочных реакций, например кардиотонических - у антидепрессантов, антихолинергических - у противопаркинсонических средств и тд. аналогично, многие препараты с преимущественно периферическим типом действия обладают нежелательными влияниями на функции ЦНС, например бета-адреноблокаторы или антигистаминные средства (угнетающее действие). В этом плане особый интерес представляют препараты, где эти стороны их действия, являясь тесно взаимосвязанными, дополняют и расширяют сферу их применения, одним из таких препаратов является теофиллин. Теофиллин - алкалоид, содержащийся в листьях чая и плодах кофе, но может быть получен и путем химического синтеза. Его основными фармакологическими эффектами, в известной мере определяющими действие чая и кофе на организм (наряду с другими алкалоидами - кофеином и теобромином), являются психостимулирующий, сосудо- и бронхорасширяющий, стимуляция и сократительной функции миокарда. Слабее, чем кофеин, действует на ЦНС, но белее выражено расширяет гладкую мускулатуру бронхов.

Фармакологическое действие. Механизм действия теофиллина, как установлено в последнее время, определяется его взаимодействием с системой аденозиновых или пуриновых рецепторов. Аденозин - эндогенное биологически активное вещество, являющееся природным лигандом к обнаруженным в организме специфическим рецепторам, выявленным в ЦНС, периферических сосудах, бронхах, миокарде. Физиологическая активация этих рецепторов вызывает развитие тормозных процессов в мозге, сосудистый и бронхоспазм. В частности, активация аденозиновой медиации рассматривается как важное патогенетическое звено в клинике бронхиальной астмы. Теофиллин и другие матилксантины (кофеин, теобромин), соединяясь с упомянутыми рецепторами, вызывают их блокаду, препятствуя тем самым реализации биологических эффектов аденозина, что при ряде патологических состояний оказывается необходимым. Под влиянием теофиллина происходит ингибирование фермента фосфодиэстеразы и накопление циклического аденозинмонофосфата (ЦАМФ), что является важным механизмом ингибирования спастической реакции гладкомышечных клеток бронхов и сосудов.

В результате теофиллин оказывает комплексное многослойное действие на организм, однако в практическом плане наибольший интерес представляет его бронхорасслабляющий эффект, определяющий основную сферу его применения, - бронхиальная астма и различные виды симптоматического бронхоспазма (в частности, при хроническом обструктивном бронхите, эмфиземе легких). Кроме того, в ряде случаев, его применение, благодаря наличию психостимулирующего действия и влиянию на сосуды головного мозга, оказывается эффективным при мигрени, транзиторных нарушениях мозгового кровообращения. Еще одно показание к его применению - легочная гипертензия. Однако существенным недостатком теофиллина является его сравнительно быстрая элиминация в печени с образованием неактивных метаболитов, что, с учетом значительных индивидуальных колебаний его фармакокинетических параметров у отдельных больных, весьма затрудняет подбор оптимальных доз в каждом конкретном случае. С целью оптимизации клинического применения теофиллина был разработан его препарат пролонгированного действия - теопэк.

Он представляет собой теофиллин в сочетании с композиционным полимерным носителем, обеспечивающим дозированное высвобождение теофиллина в желудочно-кишечном тракте и, в результате, более длительно сохраняющуюся в плазме крови его активную концентрацию. Если пик содержания в плазме теофиллина при приеме в "чистом" виде наступает через 1, 5-2 часа и затем быстро снижается, то при приеме теопэка достижение максимальной величины концентрации теофиллина в плазме наблюдается в пределах 3-6 часов, а общая его сохранность в плазме - до 24 часов. В итоге, уменьшается количество приемов препарата в сутки, становится более стабильной его активная концентрация, а значит, и надежнее прогнозируются сроки реализации фармакологического эффекта, то есть курсовое лечение становится более управляемым.

Показания к применению теопэка. Показания к применению теопэка аналогичны таковым для "чистого" теофиллина. Особенно целесообразно его назначение при бронхиальной астме и обструктивных бронхиальных синдромах, когда необходимо достаточно длительное курсовое лечение (до 2-3 месяцев и более). Именно в этом случае преимущество теопэка по сравнения с "чистым" теофиллином представляется весьма ценным.

Побочные эффекты. Побочные явления при приеме теопэка встречаются нечасто, в основном с его психостимулирующим и спазмолитическим действием и проявляются в виде головной боли, головокружения, возбуждения, бессонницы, тошноты, рвоты, диарем, аритмий, артериальной гипотензии, повышенного диуреза, и быстро проходит после отмены препарата или сокращения его дозы. Более вероятна опасность развития побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы у лиц с повышенным симпатическим тонусом, стенокардией, кар-диомиопатиями, гипертиреозом, а желудочно-кишечных расстройств - у лиц с хроническими гастритами, колитами, гепатитами.

Противопоказания при применении теопэка. Не рекомендуется назначение теопэка при тяжелых формах гипертонической болезни и атеросклероза, остром инфаркте миокарда, эпилепсии, выраженном тиреотоксикозе, беременности. Необходимо учитывать, что, вследствие метаболических взаимодействий, параллельный прием ряда препаратов (фенобарбитала, изониазида, рифампицина, карамазепина), а также курение, могут ослаблять действие теопэка, а другие препараты антибиотики-макролиды, линкомицин, фторхинолоны, бета-адреноблокаторы, гормональные контрацептивы) - повышать концентрацию теофиллина в плазме и, тем самым, усиливать его действие. В целом, необходимо отметить, что теопэк представляет собой современный эффективный препарат для использования в терапевтической клинике в соответствии с отмеченными выше показаниями.

Состав и форма выпуска. Выпускается препарат в виде таблеток по 0, 3 г.

Режим дозирования. Принимают его вовнутрь после еды не разжевывая и не растворяя в воде. В начале (1-2 дня) для проверки переносимости препарата назначают прием 1/2 табл. (0, 15 г) 1-2 раза в день, в дальнейшем увеличивают дозу до 1 табл. (0, 3 г) 2 раза в день с регулярным контролем его эффективности и, по возможности, определением концентрации теофиллина в плазме (рекомендуемый показатель эффективной терапевтической концентрации - 10-15 мкг/мл). В настоящее время теопэк является доступным для самых широких кругов потребителей в Украине.

Производители. На отечественный фармацевтический рынок поступает препарат теопэк производства Борщаговского химико-фармацевтического завода (БХФЗ, г. Киев). При сравнительном изучении его эффективности параллельно с известным аналогом - препаратом теопэк Олайнского ХФЗ (Латвия) на основных моделях доклини-ческого изучения препаратов данной группы в ведущем исследовательском учреждении данного профиля - Институте фармакологии и токсикологии АМН Украины (г. Киев) показано, что их эффективность исследуемых препаратов является равнозначной, то есть отечественный теопэк выпуска БХФЗ соответствует международным стандартам по своей фармакологической активности и может быть рекомендован к широкому применению.

С. Г. БУРЧИНСКИЙ, к. м. н., Институт геронтологии АМН Украины, г. Киев

Применение препарата теопэк только по назначению врача, инструкция дана для справки!

Смотрите также:

У нас также читают:

К сведению
Наши партнеры

босоножки красивые в butik.ru

Процедура ЭКО в клинике АльтраВита

Как лечить опухоль печени - узнать подробности в статьях опытных врачей Европейской клиники.

Форум о пластической хирургии prof-medicina.ru