Посмотреть меню

Инструкции лекарств | Статьи о лекарствах

Вальтрекс (Valtrex), инструкция по применению

Международное название. Валацикловир ( Valaciclovirum).

Состав и форма выпуска. Белые, покрытые оболочкой таблетки, содержащие 500 мг валацикловира. Список наполнителей: сердцевина таблетки - микрокристаллическая целлюлоза, кросповидон, повидон, стеарат магния, коллоидная двуокись кремния, очищенная вода; оболочка таблетки -гидроксипропилметилцеллюлоза, двуокись титана, полиэтиленгликоль, полисорбит, очищенная вода.

Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Фармацевтическая группа: валацикловир — это антивирусный препарат, представляющий собой L-валиновый эфир ацикловира (см. Ацикловир). Ацикловир является аналогом нуклеозида пурина (гуанина).

Механизм действия. В организме человека валацикловир быстро и почти полностью превращается в ацикловир и валин, вероятно, с помощью фермента, способствующего гидролизу валацикловира. Ацикловир является специфическим ингибитором вирусов герпеса с активностью in vitro против вирусов простого герпеса 1 и 2 типов, вируса Varicella zoster, цитомегаловируса, вируса Эпштейн-Барра и вируса герпеса человека 6. Ацикловир после фосфорилирования в активную форму трифосфата ингибирует синтез вирусной ДНК. На первой стадии фосфорилирования требуется активность вирусспецифичного фермента.

Для вируса простого герпеса, вируса Varicella zoster и вируса Эпштейн-Барра это вирусная тимидинкиназа (ТК), которая присутствует только в вирусинфицированных клетках. При цитомегаловирусной инфекции фосфорилирование ацикловира частично опосредуется специфичным энзимом, что в большой степени объясняет его селективность. Процесс фосфорилирования полностью завершается (превращение монофосфата в трифосфат) клеточными ферментами. Трифосфат ацикловира полностью ингибирует вирусную ДНК-полимеразу, и в результате внедрения аналога нуклеозида в цепочку ДНК происходит прекращение ее синтеза и остановка репликации вируса.

В результате широкого клинического изучения было выявлено, что случаи сниженной чувствительности вируса к ацикловиру на фоне его применения для лечения и профилактики у пациентов с нормальным иммунитетом, встречаются чрезвычайно редко и были отмечены только у нескольких пациентов с иммунодефицитом, например, после пересадки костного мозга или других органов, у пациентов, получавших химиотерапию при онкологических заболеваниях, и у людей, инфицированных вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ). Резистентность обычно связана с дефицитом тимидинкинаэы. Иногда снижение чувствительности связывают с повреждением либо вирусной тимидинкиназы, либо ДНК-полимеразы.

Фармакокинетика. Общая характеристика После приема внутрь валацикловир хорошо всасывается, быстро и почти полностью превращается в ацикловир и валин. Это превращение, вероятно, производится с помощью фермента, выделенного из печени человека, путем гидролиза валацикловира Биодоступность ацикловира из 1000 мг валацикловира составляет 54% и не уменьшается во время еды. Средняя пиковая концентрация ацикловира составляет 10-25 мкмоль (2, 2-5, 7 мкг/мл) после применения единичной дозы 250-1000 мг валацикловира и наступает через 1-1, 5 часа после приема. Пиковая концентрация валацикловира в плазме наступает в среднем через 30-60 минут и через 3 часа снижается ниже измеряемых количеств.

Фармакокинетические профили валацикловира и ацикловира после разового и повторного введения схожи. Связывание валацикловира с белками плазмы очень низкое. Период полувыведения ацикловира после разового и многоразового введения валацикловира составляет приблизительно 3 часа. Валацикловир выводится с мочой главным образом в виде ацикловира и его метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина.

Характеристика в организме пациентов. Вирус опоясывающего герпеса и вирус простого герпеса существенно не изменяют фармакокинетику валацикловира и ацикловира после перорального применения Вальтрекса. У пациентов с ВИЧ-инфекцией фармакокинетические характеристики ацикловира после применения разовой или многоразовой дозы в 1000 мг или 2000 мг Вальтрекса не изменялись по сравнению с таковыми у здоровых лиц.

Показания к применению вальтрекса. Вальтрекс предназначен для лечения опоясывающего герпеса (herpes zoster). Он ускоряет прекращение боли, уменьшает продолжительность болевого синдрома, а также количество больных с зостерассоциированной болью, в том числе с острой и постгерпетической невралгией. Вальтрекс предназначен для лечения инфекций кожи и слизистых, вызываемых вирусом простого герпеса, куда входят первичный и рецидивирующий генитальный герпес. Вальтрекс предотвращает развитие поражений при рецидивах инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, при условии начала лечения сразу же после появления первых симптомов заболевания. Вальтрекс предназначен для превентивного лечения (супрессии) рецидивов инфекций кожи и слизистых, вызываемых вирусом простого герпеса, включая генитальный герпес.

Режим дозирования. Взрослые. Лечение опоясывающего герпеса: 1000 мг Вальтрекса 3 раза в день в течение 7 дней. Лечение инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса: 500 мг Вальтрекса 2 раза в день. Для рецидивных случаев лечение должно длиться 5 дней. При первичном эпизоде, который может быть более тяжелым, лечение должно быть продлено до 10 дней.

Лечение должно быть начато как можно раньше. Для рецидивирующих форм инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, идеальным было бы применение препарата в продромальном периоде или сразу же после появления первых симптомов.

Превентивное лечение (супрессия) рецидивов инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса: Больным с нормальным иммунитетом назначается 500 мг Вальтрекса 1 раз в день. Некоторым больным с очень частыми обострениями (например, 10 и более за год) доза 500 мг может быть применена в 2 приема (250 мг 2 раза в день). Больным с иммунодефицитом назначается доза 500 мг 2 раза в день.

Дети. Данных по применению у детей нет.

Пожилые пациенты. При отсутствии серьезных нарушений функции почек (см. Дозировки при нарушенной функции почек) изменять дозировку не рекомендуется. Необходимо поддерживать адекватный уровень гидратации организма.

Дозировка при нарушенной функции почек. Дозировка Вальтрекса должна быть изменена в соответствии со степенью нарушения функции почек, как указано ниже:

Функция почек (клиренс креатинина мл/мин)
Изменение дозировки Вальтрекса
Herpes zoster
Инфекции, вызываемые вирусом простого герпеса

Лечение

Предотвращение

Нормальный иммунитет
Иммунодефицит
от 15 до 30
1000 мг 2 раза в день Не изменяется Не изменяется Не изменяется
< 15
1000 мг 1 раз в день 500 мг 1 раз в день 250 мг 1 раз в день 500 мг 1 раз в день

У пациентов, находящихся на гемодиализе, рекомендуется применять такую же дозировку Вальтрекса, как для пациентов с клиренсом креатинина менее 15 мл/мин, и она должна быть назначена после проведенного гемодиализа.

Дозировка при нарушенной функции печени. Изменять дозу у больных с легкой или умеренной степенью цирроза нет необходимости (синтезирующая функция печени сохранена). Фармакокинетические показатели при далеко зашедших случаях цирроза (с нарушением синтезирующей функции печени и наличием признаков портального блока) свидетельствуют об отсутствии необходимости изменения дозировки, однако клинический опыт является ограниченным.

Противопоказания при приеме вальтрекса.. Вальтрекс противопоказан больным с повышенной чувствительностью в анамнезе к валацикловиру, ацикловиру или любому из компонентов Вальтрекса.

Специальные предосторожности при использовании. Применение у пожилых пациентов. При отсутствии серьезных нарушений функции почек изменять дозировку не нужно. Необходимо поддерживать адекватный уровень гидратации. Применение при нарушенной функции почек. Дозировка Вальтрекса должна быть изменена у больных с серьезными нарушениями функции почек (см. Дозировку при нарушенной функции почек).

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие формы взаимодействия. Никаких клинически значимых форм взаимодействия выявлено не было. Циметидин и пробенецид увеличивают площадь под кривой концентрация/время ацикловира (см.Ацикловир) путем снижения его почечного клиренса: тем не менее, необходимость в изменении дозы отсутствует ввиду широкого терапевтического индекса ацикловира. Другие лекарства, влияющие на физиологию почек, могут изменять уровни ацикловира в плазме крови.

Тератогенность. Вальтрекс (валацикловир) не является тератогенным фактором для крыс и кроликов. В исследованиях, проведенных по международным критериям, подкожное введение ацикловира не вызывало тератогенного эффекта у крыс и кроликов. В дополнительных исследованиях, проведенных на крысах, наблюдались аномалии плода при подкожном введении таких доз, в результате которых достигался уровень концентрации в плазме до 100 мкг/мл и возникал токсикоз у матерей.

Фертильность. Вальтрекс (валацикловир) не влиял на фертильность самцов и самок крыс при пероральном приеме.

Беременность. Опыта применения Вальтрекса у беременных нет. Вальтрекс у беременных должен применяться только тогда, когда потенциальная польза от лечения превышает возможный риск для плода. При проведении проспективных исследований около 300 женщин, систематически принимавших перорально ацикловир в дозе до 1000 мг в сутки во время первого триместра беременности, повышения случаев врожденных дефектов выявлено не было. Суточная площадь под кривой плазменная концентрация/время ацикловира после приема Вальтрекса в дозе 1000 мг и 3000 мг будет в 2 и 4 раза больше, чем после перорального приема Зовиракса в дозе 1000 мг в сутки.

Лактация. Сведения об экскреции Вальтрекс (валацикловир) с грудным молоком отсутствуют, поэтому следует проявлять осторожность при назначении Вальтрекса кормящим женщинам. Ацикловир (см.Ацикловир) выявляется в грудном молоке в концентрациях в интервале от 0, 6 до 4, 1 раз соответствующего уровня его в плазме. Было установлено, что после ежедневного применения 200 мг ацикловира 5 раз в день среднепиковая концентрация препарата в плазме крови составляла 3, 1 мкмоль (0, 7 мкг/мл). При этом существует риск получения вскармливаемыми детьми до 1 мг ацикловира в сутки. Тем не менее, Зовиракс применяется для лечения новорожденных с инфекциями, вызванными вирусом простого герпеса, путем внутривенного введения в дозах 30 мг/кг в сутки.

Влияние на способность управления автомобилем и другими механизмами Никаких специальных предостережений нет.

Побочные явления. При проведении клинических испытаний Вальтрекс переносился хорошо. Наиболее часто встречаемыми побочными эффектами являлись слабая головная боль и тошнота, которые с приблизительно одинаковой частотой наблюдались у пациентов, принимавших валацикловир, ацикловир и плацебо. В организме человека валацикловир быстро и почти полностью превращается в ацикловир.

Побочные реакции у пациентов, принимающих ацикловир (зовиракс) (см.Ацикловир, Зовиракс) , наблюдались редко. Самыми распространенными из них являются кожная сыпь и легкий дискомфорт со стороны желудочно-кишечного тракта, а у пациентов с почечной недостаточностью или другими предрасполагающими факторами - обратимые неврологические реакции (например, спутанность сознания и головокружение). В клинических испытаниях были отмечены случаи почечной несостоятельности, микроангиопатии, гемолитической анемии и тромбоцитопении (иногда в комбинации) у нескольких больных с иммунодефицитом, получавших высокие дозы (8 г в день) валацикловира длительное время. Эти же явления были отмечены у пациентов, не лечившихся валацикловиром, но имевших сходное общее состояние.

Передозировка. Симптоматика. В настоящее время данные о передозировке отсутствуют. Доза, эквивалентная содержанию ацикловира после применения приблизительно 15 г Вальтрекса, была по неосторожности применена путем внутривенного введения ацикловира в дозе до 80 мг/кг без возникновения побочного эффекта.

Лечение. В случае симптоматической передозировки Вальтрекса ацикловир выводится путем гемодиализа.

Доклинические данные по безопасности. Мутагенность. Результаты тестов на мутагенность in vivo и in vitro показали, что валацикловир не представляет генетического риска для людей.
Канцерогенность В экспериментах на мышах и крысах канцерогенность валацикловира выявлена не была.
Несовместимость. Данных нет.

Срок и условия хранения.  2 года при температуре ниже 30°С.

За дополнительной информацией обращайтесь в представительство GlaxoWellcome Export LTD в Украине: г. Киев, ул. Ярославская, 35-А. Тел./факс: (044) 462-51-37, 462-51-38.

Ацикловир, подробная инструкция по применению.

Зовиракс, подробная инструкция по применению.

Применение препарата вальтрекс только по назначению врача, инструкция дана для справки!


Поделитесь информацией в своем блоге, в соц. сети, со своими посетителями!


Смотрите также:


У нас также читают:


- Как приехать на лечение в Германию
- Вегетососудистая дистония (ВСД), нейроциркуляторная дистония (НЦД)

Перейти к меню раздела   


Партнерские ссылки

Рекламные ссылки

    + Новые возможности связи - web sms всегда новые тарифные планы. Все для смартфона.