Вальтрекс (Valtrex)

Гомеопатический препарат с седативным действием

Фармако-терапевтическая группа

Гомеопатическое средство

Состав

Белые, покрытые оболочкой таблетки, содержащие 500 мг валацикловира. Список наполнителей: сердцевина таблетки - микрокристаллическая целлюлоза, кросповидон, повидон, стеарат магния, коллоидная двуокись кремния, очищенная вода; оболочка таблетки -гидроксипропилметилцеллюлоза, двуокись титана, полиэтиленгликоль, полисорбит, очищенная вода.

Показания к применению

Вальтрекс предназначен для лечения опоясывающего герпеса (herpes zoster). Он ускоряет прекращение боли, уменьшает продолжительность болевого синдрома, а также количество больных с зостерассоциированной болью, в том числе с острой и постгерпетической невралгией. Вальтрекс предназначен для лечения инфекций кожи и слизистых, вызываемых вирусом простого герпеса, куда входят первичный и рецидивирующий генитальный герпес. Вальтрекс предотвращает развитие поражений при рецидивах инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, при условии начала лечения сразу же после появления первых симптомов заболевания. Вальтрекс предназначен для превентивного лечения (супрессии) рецидивов инфекций кожи и слизистых, вызываемых вирусом простого герпеса, включая генитальный герпес.

Противопоказания к применению

Вальтрекс противопоказан больным с повышенной чувствительностью в анамнезе к валацикловиру, ацикловиру или любому из компонентов Вальтрекса.

Специальные предосторожности при использовании. Применение у пожилых пациентов. При отсутствии серьезных нарушений функции почек изменять дозировку не нужно. Необходимо поддерживать адекватный уровень гидратации. Применение при нарушенной функции почек. Дозировка Вальтрекса должна быть изменена у больных с серьезными нарушениями функции почек (см. Дозировку при нарушенной функции почек).

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие формы взаимодействия. Никаких клинически значимых форм взаимодействия выявлено не было. Циметидин и пробенецид увеличивают площадь под кривой концентрация/время ацикловира (см.Ацикловир) путем снижения его почечного клиренса: тем не менее, необходимость в изменении дозы отсутствует ввиду широкого терапевтического индекса ацикловира. Другие лекарства, влияющие на физиологию почек, могут изменять уровни ацикловира в плазме крови.

Тератогенность. Вальтрекс (валацикловир) не является тератогенным фактором для крыс и кроликов. В исследованиях, проведенных по международным критериям, подкожное введение ацикловира не вызывало тератогенного эффекта у крыс и кроликов. В дополнительных исследованиях, проведенных на крысах, наблюдались аномалии плода при подкожном введении таких доз, в результате которых достигался уровень концентрации в плазме до 100 мкг/мл и возникал токсикоз у матерей.

Фертильность. Вальтрекс (валацикловир) не влиял на фертильность самцов и самок крыс при пероральном приеме.

Беременность. Опыта применения Вальтрекса у беременных нет. Вальтрекс у беременных должен применяться только тогда, когда потенциальная польза от лечения превышает возможный риск для плода. При проведении проспективных исследований около 300 женщин, систематически принимавших перорально ацикловир в дозе до 1000 мг в сутки во время первого триместра беременности, повышения случаев врожденных дефектов выявлено не было. Суточная площадь под кривой плазменная концентрация/время ацикловира после приема Вальтрекса в дозе 1000 мг и 3000 мг будет в 2 и 4 раза больше, чем после перорального приема Зовиракса в дозе 1000 мг в сутки.

Лактация. Сведения об экскреции Вальтрекс (валацикловир) с грудным молоком отсутствуют, поэтому следует проявлять осторожность при назначении Вальтрекса кормящим женщинам. Ацикловир (см.Ацикловир) выявляется в грудном молоке в концентрациях в интервале от 0, 6 до 4, 1 раз соответствующего уровня его в плазме. Было установлено, что после ежедневного применения 200 мг ацикловира 5 раз в день среднепиковая концентрация препарата в плазме крови составляла 3, 1 мкмоль (0, 7 мкг/мл). При этом существует риск получения вскармливаемыми детьми до 1 мг ацикловира в сутки. Тем не менее, Зовиракс применяется для лечения новорожденных с инфекциями, вызванными вирусом простого герпеса, путем внутривенного введения в дозах 30 мг/кг в сутки.

Влияние на способность управления автомобилем и другими механизмами Никаких специальных предостережений нет.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

При проведении клинических испытаний Вальтрекс переносился хорошо. Наиболее часто встречаемыми побочными эффектами являлись слабая головная боль и тошнота, которые с приблизительно одинаковой частотой наблюдались у пациентов, принимавших валацикловир, ацикловир и плацебо. В организме человека валацикловир быстро и почти полностью превращается в ацикловир.

Побочные реакции у пациентов, принимающих ацикловир (зовиракс) (см.Ацикловир, Зовиракс) , наблюдались редко. Самыми распространенными из них являются кожная сыпь и легкий дискомфорт со стороны желудочно-кишечного тракта, а у пациентов с почечной недостаточностью или другими предрасполагающими факторами - обратимые неврологические реакции (например, спутанность сознания и головокружение). В клинических испытаниях были отмечены случаи почечной несостоятельности, микроангиопатии, гемолитической анемии и тромбоцитопении (иногда в комбинации) у нескольких больных с иммунодефицитом, получавших высокие дозы (8 г в день) валацикловира длительное время. Эти же явления были отмечены у пациентов, не лечившихся валацикловиром, но имевших сходное общее состояние.

Дозировка, как принимать Вальтрекс

Взрослые. Лечение опоясывающего герпеса: 1000 мг Вальтрекса 3 раза в день в течение 7 дней. Лечение инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса: 500 мг Вальтрекса 2 раза в день. Для рецидивных случаев лечение должно длиться 5 дней. При первичном эпизоде, который может быть более тяжелым, лечение должно быть продлено до 10 дней.

Лечение должно быть начато как можно раньше. Для рецидивирующих форм инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, идеальным было бы применение препарата в продромальном периоде или сразу же после появления первых симптомов.

Превентивное лечение (супрессия) рецидивов инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса: Больным с нормальным иммунитетом назначается 500 мг Вальтрекса 1 раз в день. Некоторым больным с очень частыми обострениями (например, 10 и более за год) доза 500 мг может быть применена в 2 приема (250 мг 2 раза в день). Больным с иммунодефицитом назначается доза 500 мг 2 раза в день.

Дети. Данных по применению у детей нет.

Пожилые пациенты. При отсутствии серьезных нарушений функции почек (см. Дозировки при нарушенной функции почек) изменять дозировку не рекомендуется. Необходимо поддерживать адекватный уровень гидратации организма.

Дозировка при нарушенной функции почек. Дозировка Вальтрекса должна быть изменена в соответствии со степенью нарушения функции почек, как указано ниже:

У пациентов, находящихся на гемодиализе, рекомендуется применять такую же дозировку Вальтрекса, как для пациентов с клиренсом креатинина менее 15 мл/мин, и она должна быть назначена после проведенного гемодиализа.

Дозировка при нарушенной функции печени. Изменять дозу у больных с легкой или умеренной степенью цирроза нет необходимости (синтезирующая функция печени сохранена). Фармакокинетические показатели при далеко зашедших случаях цирроза (с нарушением синтезирующей функции печени и наличием признаков портального блока) свидетельствуют об отсутствии необходимости изменения дозировки, однако клинический опыт является ограниченным.

Дополнительные указания при приеме Вальтрекс

При применении препаратов Вальсакор Н 80, Н160, НД 160 необходимо регулярно контролировать уровень электролитов всыворотке, так как могут наблюдаться гипокалиемия, гипомагнемия,гиперкальциемия.

Пациенты с недостаточностью натрия и/илижидкости. Пациенты, получающие тиазидные диуретики,нуждаются в постоянном контроле признаков нарушения водно-электролитногобаланса. Тревожными признаками такого нарушения являются сухость во рту, жажда,слабость, сонливость, долгий сон, беспокойство, боль или судороги в мышцах,мышечная слабость, гипотензия, олигурия, тахикардия и желудочно-кишечныерасстройства (тошнота и рвота).

У пациентов с тяжёлой недостаточностьюжидкости и/или натрия (например, при приёме больших доз диуретиков), в редкихслучаях после начала терапии Вальсакор Н 80, Н 160, НД 160 может наблюдатьсяразвитие клинически явной гипотензии. Перед началом применения Вальсакор Н 80,Н 160, НД160 необходимо устранить гиповолемию и дефицит натрия. При развитиивыраженной гипотензии пациента необходимо уложить на спину и при необходимостиначать внутривенное введение физиологического раствора. Терапию препаратомможно продолжить после стабилизации артериального давления,

Почечная недостаточность. При применении Вальсакор Н 80, Н 160, НД 160у пациентов с нарушенной функцией почек рекомендуется периодическиконтролировать сывороточные уровни калия, креатинина и мочевой кислоты.

Стеноз аортального и митрального клапанов,обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия. Как и в случаях применения другихвазодилататоров, препарат необходимо с особой осторожностью применять упациентов со стенозом аортального или митрального клапанов, или сгипертрофической формой кардиомиопатии.

Нарушения функции печени. Пациенты с нарушениями функции печенидолжны принимать не более 80 мг валсартана в сутки.

Системная красная волчанка. Имеются сообщения об обострении активациисистемной красной волчанки при применении тиазидов.

Другие метаболические нарушения. Тиазидные диуретики могут изменятьтолерантность к глюкозе и повышать сывороточные концентрации холестерина,триглицеридов и мочевой кислоты.

Общие. Препарат с осторожность применяется упациентов с гиперчувствительностью к другим ингибиторам рецепторов ангиотензина II.

У пациентов с аллергическими заболеваниямиили астмой могут развиться реакции гиперчувствительности.

Особенности влияния лекарственного средствана способность управлять транспортным средством или потенциально опаснымимеханизмами

В период лечения необходимо соблюдатьосторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциальноопасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания ибыстроты психомоторных реакций.

Лечение Тритаце требует регулярного врачебного контроля.

Обычно рекомендуется до начала лечения компенсировать недостаток жидкости в организме (дегидратацию), снижение объема крови (гиповолемию) или солевую недостаточность (в то же время у пациентов с сопутствующей сердечной недостаточностью следует тщательно учесть риск возможной объемной перегрузни). Если такое состояние заметно выражено (клинически релевантно), то лечение Тритаце можно начинать или продолжать лишь при условии одновременного принятия соответствующих мер предосторожности для предотвращения чрезмерного снижения артериального давления и нарушения функции почек (см. также «Дозировка»).

Следующие группы пациентов подлежат в ходе лечения Тритаце особо тщательному наблюдению, ввиду повышенной вероятности нежелательно интенсивного снижения артериального давления и возможного ухудшения функции почек:
- пациенты с тяжелой, особенно злокачественной артериальной гипертонией;
- пациенты с сопутствующей, особенно тяжелой, сердечной недостаточностью;
- пациенты, у которых имеет место или может развиться водная или солевая недостаточность;
- пациенты, предварительно получавшие мочегонные средства (диуретики);
- пациенты с гемодинамически релевантным стенозом почечной артерии.

Особо тщательное наблюдение требуется за пациентами, подвергающиеся особой опасности нежелательно интенсивного снижения артериального давления (например, пациенты с гемодинамически релевантными стенозами коронарных сосудов или сосудов, обеспечивающих кровоснабжение головного мозга).

Для установления степени острого падения артериального давления и обеспечения возможности своевременного принятия необходимых мер необходимо после первого приема Тритаце и после каждого повышения дозы контролировать артериальное давление до тех пор, пока существует риск его резкого снижения. Так же следует поступать и при первичном приеме или повышения дозы дополнительно назначаемого диуретина. 

В случае чрезмерного снижения артериального давления следует уложить пациента с приподнятыми ногами, провести мероприятия по замещению жидкости или компенсации объема крови, а также предпринять другие адекватные меры.

Необходимо наблюдение за функцией почек, особенно в первые недели лечения. У пациентов, страдающих заболеванием сосудов почек (например, при стенозе почечных артерий, либо еще не оказывающем влияния на гемодинамику, либо с односторонним нарушением  гемодинамики), в случаях имевшегося ранее нарушения функции почек, а также у пациентов, перенесших трансплантацию почни, необходимо особо тщательное наблюдение.

Следует регулярно контролировать уровень налип в сыворотке крови. У пациентов с нарушением функции почек требуется более частый контроль.Особенно частым он должен быть у пациентов, получающих диуретики, задерживающие калий (например, спиронолактоны), а также соли калия. При одновременом лечении мочегонными средствами (диуретиками) требуется регулярный контроль уровня натрия в сыворотке крови.

Следует регулярно наблюдать за количеством клеток крови, чтобы исключить лейкопению (снижение числа белых кровяных клеток). Особенно частый контроль рекомендуется в начальный период лечения, а также в группах риска, указанных в разделе «Побочные реакции». При появлении признаков нарушения иммунитета, обусловленных лейкопенией (например, лихорадки, увеличения лимфоузлов, тонзиллита), необходим контроль картины крови.

Это необходимо также и в случае появления признаков наклонности к кровотечениям за счет чрезмерного снижения числа тромбоцитов (кровяных пластинок): например, мельчайших красно-коричневых пятен (петехий), а также кровотечений в области кожных покровов и слизистой, имеющих характер высыпаний или инфильтрации (пурпура), либо трудно останавливаемых кровотечений из десен.

При возникновении отеков, например, в области лица (губы, веки), или языка, либо нарушений глотания или затруднения дыхания, следует подумать о возможности наличия ангионевротического отека. В этом случае пациент должен немедленно информировать врача. Принимать следующую запланированную дозу Тритаце пока не следует. Ангионевротический отек в области языка, глотки или гортани (возможные симптомы: например, нарушение глотания или дыхания) может угрожать жизни и привести к необходимости экстренных мероприятий. Опыт применения Тритаце у детей, у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина ниже 20 мл/мин при поверхности тела 1, 73 м кв.), а также у пациентов, находящихся на диализе, недостаточен.

Передозировка

Симптоматика. В настоящее время данные о передозировке отсутствуют. Доза, эквивалентная содержанию ацикловира после применения приблизительно 15 г Вальтрекса, была по неосторожности применена путем внутривенного введения ацикловира в дозе до 80 мг/кг без возникновения побочного эффекта.

Лечение. В случае симптоматической передозировки Вальтрекса ацикловир выводится путем гемодиализа.

Доклинические данные по безопасности. Мутагенность. Результаты тестов на мутагенность in vivo и in vitro показали, что валацикловир не представляет генетического риска для людей.
Канцерогенность В экспериментах на мышах и крысах канцерогенность валацикловира выявлена не была.
Несовместимость. Данных нет.

Срок и условия хранения.  2 года при температуре ниже 30°С.

За дополнительной информацией обращайтесь в представительство GlaxoWellcome Export LTD в Украине: г. Киев, ул. Ярославская, 35-А. Тел./факс: (044) 462-51-37, 462-51-38.

.

.

Как хранить препарат

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 2 года.

Условия отпуска

Препарат отпускается по рецепту.

Информация для врачей о препарате Вальтрекс

Фармакодинамика

Фармакодинамика. Фармацевтическая группа: валацикловир — это антивирусный препарат, представляющий собой L-валиновый эфир ацикловира (см. Ацикловир). Ацикловир является аналогом нуклеозида пурина (гуанина).

Механизм действия. В организме человека валацикловир быстро и почти полностью превращается в ацикловир и валин, вероятно, с помощью фермента, способствующего гидролизу валацикловира. Ацикловир является специфическим ингибитором вирусов герпеса с активностью in vitro против вирусов простого герпеса 1 и 2 типов, вируса Varicella zoster, цитомегаловируса, вируса Эпштейн-Барра и вируса герпеса человека 6. Ацикловир после фосфорилирования в активную форму трифосфата ингибирует синтез вирусной ДНК. На первой стадии фосфорилирования требуется активность вирусспецифичного фермента.

Для вируса простого герпеса, вируса Varicella zoster и вируса Эпштейн-Барра это вирусная тимидинкиназа (ТК), которая присутствует только в вирусинфицированных клетках. При цитомегаловирусной инфекции фосфорилирование ацикловира частично опосредуется специфичным энзимом, что в большой степени объясняет его селективность. Процесс фосфорилирования полностью завершается (превращение монофосфата в трифосфат) клеточными ферментами. Трифосфат ацикловира полностью ингибирует вирусную ДНК-полимеразу, и в результате внедрения аналога нуклеозида в цепочку ДНК происходит прекращение ее синтеза и остановка репликации вируса.

В результате широкого клинического изучения было выявлено, что случаи сниженной чувствительности вируса к ацикловиру на фоне его применения для лечения и профилактики у пациентов с нормальным иммунитетом, встречаются чрезвычайно редко и были отмечены только у нескольких пациентов с иммунодефицитом, например, после пересадки костного мозга или других органов, у пациентов, получавших химиотерапию при онкологических заболеваниях, и у людей, инфицированных вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ). Резистентность обычно связана с дефицитом тимидинкинаэы. Иногда снижение чувствительности связывают с повреждением либо вирусной тимидинкиназы, либо ДНК-полимеразы.

Фармакокинетика

Общая характеристика После приема внутрь валацикловир хорошо всасывается, быстро и почти полностью превращается в ацикловир и валин. Это превращение, вероятно, производится с помощью фермента, выделенного из печени человека, путем гидролиза валацикловира Биодоступность ацикловира из 1000 мг валацикловира составляет 54% и не уменьшается во время еды. Средняя пиковая концентрация ацикловира составляет 10-25 мкмоль (2, 2-5, 7 мкг/мл) после применения единичной дозы 250-1000 мг валацикловира и наступает через 1-1, 5 часа после приема. Пиковая концентрация валацикловира в плазме наступает в среднем через 30-60 минут и через 3 часа снижается ниже измеряемых количеств.

Фармакокинетические профили валацикловира и ацикловира после разового и повторного введения схожи. Связывание валацикловира с белками плазмы очень низкое. Период полувыведения ацикловира после разового и многоразового введения валацикловира составляет приблизительно 3 часа. Валацикловир выводится с мочой главным образом в виде ацикловира и его метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина.

Характеристика в организме пациентов. Вирус опоясывающего герпеса и вирус простого герпеса существенно не изменяют фармакокинетику валацикловира и ацикловира после перорального применения Вальтрекса. У пациентов с ВИЧ-инфекцией фармакокинетические характеристики ацикловира после применения разовой или многоразовой дозы в 1000 мг или 2000 мг Вальтрекса не изменялись по сравнению с таковыми у здоровых лиц.

Взаимодействие с другими веществами

Валсартан. Клинически значимых фармакокинетических взаимодействий с лекарственными средствами циметидин, варфарин, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипини глибенкламид не отмечено.

Поскольку валсартан не подвергается существенному метаболизму, то не следует ожидать и значимых лекарственных взаимодействий, связанных с индукцией или ингибированием системы цитохрома Р450.

Одновременный прием калийсберегающих диуретиков (триамтерена, спиронолактона, амилорида), калийсодержащих пищевых добавок, препаратов, повышающих уровень калия в сыворотке крови (гепарин, ингибиторы АПФ, циклоспорин), может привести к гиперкалиемии, в связи с чем требуется соблюдать осторожность.

Одновременный прием с другими антигипертензивными средствами, в т.ч. диуретиками, ведет к усилению гипотензивного эффекта.

При одновременном приеме препаратов лития и антагонистов рецепторов ангиотензина II зарегистрированы случаи обратимого повышения содержания ионов лития в сыворотке крови и повышение его токсичности. Рекомендуется регулярный контроль содержания ионов лития в крови.

Гидрохлоротиазид. С тиазидными диуретиками такие лекарственные средства, как этанол, барбитураты и опиоидные анальгетики, могут потенцировать риск развития ортостатической гипотензии.

Гипогликемические средства (для приема внутрь и инсулин): может потребоваться коррекция дозы гипогликемических средств.

Другие гипотензивные средства: аддитивный эффект.

Холинолитики (например, атропин, бипериден) увеличивают биодоступность тиазидных диуретиков.

Колестирамин и колестипол: в присутствии анионных обменных смол всасывание гидрохлоротиазида уменьшается.

ГКС, АКТГ, слабительные средства, амфотерицин В, карбеноксолон, бензатина бензилпенициллин, салициловая кислота и салицилаты: возможно снижение содержания электролитов, в частности гипокалиемия, рекомендуется регулярно контролировать содержание ионов калия в крови.

Антиаритмические средства класса I A (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид), антиаритмические средства III класса (амиодарон, дофетилид, ибутилид), соталол, некоторые нейролептики (тиоридазин, трифтороперазин, циамемазин, сульпирид, хлорпромазин, левомепромазин, сультоприд, амисульприд, тиаприд, пимозид, галоперидол, дроперидол), другие препараты (бепридил, галофантрин, кетансерин, цизаприд, дифеманил, эритромицин в/в, мизоластин, пентамидин, спарфлоксацин, терфенадин, винкамин в/в): риск развития аритмии типа "пируэт" на фоне возможной гипокалиемии и гипомагниемии. Рекомендован контроль содержания ионов калия в крови.

Сердечные гликозиды: риск развития аритмии на фоне гипокалиемии и гипомагниемии.

Бета-адреноблокаторы и диазоксид: усиление гипогликемического эффекта этих средств.

Урикозурические средства (пробенецид, сульфинпиразон, аллопуринол): возможно увеличение концентрации мочевой кислоты в крови, а также увеличение частоты развития реакций повышенной чувствительности к аллопуринолу; при необходимости - коррекция дозы урикозурических средств.

Прессорные амины (например, эпинефрин, норэпинефрин): возможно снижение эффекта прессорных аминов.

Амантадин: увеличивается риск побочных эффектов амантадина.

Цитотоксические средства (например, циклофосфамид, метотрексат): уменьшается выведение цитотоксических средств и потенцирование миелосупрессивного действия.

Миорелаксанты недеполяризующего типа действия (например, тубокурарин): усиление эффекта миорелаксантов.

Циклоспорин: увеличивается риск гиперурикемии и подагроподобных осложнений.

Тетрациклины (кроме доксициклина): риск увеличения концентрации мочевины в сыворотке крови.

Метилдопа: описаны случаи гемолитической анемии.

Литий: диуретики снижают почечный клиренс лития и повышают риск развития токсического действия лития; рекомендуется контроль содержания лития в крови.

НПВП (включая ингибиторы ЦОГ-2, салициловая кислота, производные индолуксусной кислоты): может снижаться диуретический, натрийуретический и гипотензивный эффект диуретиков, возможно развитие острой почечной недостаточности.

Одновременный прием с препаратами кальция, витамином D может привести к повышению содержания ионов кальция в крови, что может искажать результаты исследования функции паращитовидных желез.