1-Z А Б В Г Д Е - Ж - З И - Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч - Щ Э Ю - Я
Антидепрессант
Фармако-терапевтическая группа
Антидепрессант
1 мл цитанеста 5 мг/мл содержит прилокаина гидрохлорида 5 мг
и воды для инъекций q. s. до 1 мл., 1 мл цитанеста 10 мг/мл содержит
прилокаина гидрохлорида 10 мг и воды для инъекций q. s. до 1 мл.,
1 мл цитанеста 20 мг/мл содержит прилокаина гидрохлорида 20 мг и воды
для инъекций q. s. до 1 мл.
Примечание: одна доза (1 мл) не содержит консервантов. Флакон с раствором содержит метилпа-рагидроксибензоата для инъекций 1 мг/мл в качестве консерванта. рН = 5,0-7,0.
Фармакодинамика. Цитанест (прилокаин) является высокоэффективным местноанестезирующим средством амидного типа с быстрым началом эффекта и средней продолжительностью действия. Он стабилизирует нейрональные мембраны и блокирует инициацию и проведение нервного импульса по волокну. Препарат примерно на 30-50% менее токсичен, чем лидокаин, обладает также менее выраженными сосудорасширяющими свойствами и большей длительностью действия.
Инфильтрационная анестезия, внутривенная местная анестезия, блокады периферических нервов и нервных узлов, эпидуральная, каудальная и другие виды центральных блокад.
— повышенная чувствительность к местноанестезирующим средствам амидного типа
— врожденная или идиопатическая метгемоглобинемия
— гиповолемический или кардиогенный шок.
ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!
Аллергические
реакции крайне редки.
Системные побочные реакции.Возникают обычно при повышенной чувствительности, идиосинкразии или пониженной
толерантности больных к препарату. Признаками таких реакций являются возбуждение,
слабость, судороги, беспокойство, остановка дыхания.
Сердечно-сосудистая
система. Побочные эффекты выражаются в признаках
угнетения сердечно-сосудистой системы: гипотензия, брадикардия, остановка
сердца.
Нервная система.Побочные реакции со стороны нервной системы весьма редки и, как правило,
связаны с неадекватной техникой исполнения спинномозговой анестезии. К ним можно
отнести персистирующую анестезию, парестезии, слабость, парез нижних конечностей
и утрату контроля над сфинктерами.
Метгемоглобинемия.Развитие этого эффекта связано с действием метаболита прилокаина — о-толуидина.
Клиническими признаками метгемоглобинемии является цианоз ногтевых лож и губ.
Степень выраженности метгемоглобинемии зависит от величины дозы введенного прилокаина.
Так, при введении 400 мг препарата метгемоглобинемия не имеет существенного
значения, при дозах 400-600 мг ее признаки возникают крайне редко, при введении
препарата в количестве свыше 600 мг около 4-6% общего количества гемоглобина
может превратиться в метгемоглобин (физиологическая норма —до 1%).
Купирование побочных эффектов. Система мероприятий сводится к поддержанию проходимости дыхательных путей и обеспечения адекватного внешнего дыхания с применением вспомогательной или принудительной аппаратной вентиляции легких. При возникновении судорог следует немедленно ввести внутривенно сукцинилхолин 50-100 мг и/или 5-15 мг диазепама. Можно воспользоваться для этой цели и тиопентал-натрием в дозе 100-200 мг. Если произошла остановка сердца или развилась фибрилляция желудочков, нужно незамедлительно начинать реанимационные мероприятия. В таком случае немедленно вводят адреналин и натрия бикарбонат. При развитии клинических признаков метгемоглобинемии следует ввести внутривенно раствор метиленового синего 1% в количестве 1 мг сухого вещества на кг веса больного в течение 5 минут. Дозу не следует превышать, так же, как и повторять введение препарата, поскольку метиленовый синий в высоких концентрациях является оксидантом гемоглобина.
Предупреждения. Перед проведением местной анестезии следует приготовить на случай ургентной ситуации оборудование и лекарственные препараты для реанимации, в частности, аппарат искусственной вентиляции легких, инструменты для интубации трахеи и поддержания проходимости верхних дыхательных путей, а также препараты для лечения интоксикации местными анестетиками.
Во избежание развития гипотензии и брадикардии вследствие блокады центральной нервной системы следует соблюдать соответствующие меры предосторожности. При проведении эпидуральной анестезии у лиц с заболеваниями сердца следует соблюдать осторожность, так как резерв компенсации может быть недостаточным для функциональных изменений, связанных с удлинением времени проведения в атриовентрикулярном соединении, вызванном использованием анестетика. Поскольку местноанестезирующие средства амидного типа, такие, как прилокаин, подвергаются биотрансформации в печени, следует соблюдать осторожность при их применении у больных с нарушением печеночных функций.
Даже малые дозы местных анестетиков могут вызвать токсические реакции как при введении больших доз, если местом инъекции выбрана область шеи, звездчатый ганглий, ретробульбарное пространство и полость рта. При ретробульбарном введении прилокаина следует помнить о риске остановки дыхания. При парацервикальной блокаде риск возникновения токсических реакций со стороны сердечнососудистой системы плода выше, чем при любых других видах блокад в акушерской практике. Вследствие этого, следует особенно внимательно следить за сердечным ритмом плода во избежание развития ацидоза и гипоксии. При введении высоких доз прилокаина больным с тяжелой анемией и сердечной недостаточностью необходимо учесть наиболее высокий риск развития метгемоглобинемии именно у таких больных.
Беременность и лактация. До сих пор не имеется данных о прямом или опосредованном влиянии прилокаина
на развитие плода. Прилокаин проникает через плацентарный барьер в количествах,
пропорциональных дозе, введенной матери при эпидуральной блокаде. Поэтому при
использовании больших доз анестетика возможно развитие метгемоглобинемии у плода.
Возможность проникновения прилокаина или его метаболитов в материнское молоко
не подтверждена.
Взаимодействия.Средства для местной анестезии, такие, как прилокаин,
следует использовать с осторожностью у больных, получающих лечение антиаритмическими
средствами (например, токаинидом) ввиду возможного взаимоусиления токсического
действия препаратов обеих групп. Прилокаин может усиливать образование метгемоглобина
у больных, получающих лечение соответствующими препаратами (сульфаниламиды).
Применение Цитанеста. Инфильтрационная анестезия — 400 мг.
Внутривенная региональная анестезия (блокада Биера): на руке — 100-200
мг, на ноге — 300-400 мг. Блокада периферических нервов и узлов: интеркос-тальная
или паравертебральная —30-100 мг; плечевое сплетение 400 мг. Эпидуральная
блокада — 300-400 мг. Каудальная блокада: для анальгезии в акушерстве
— 300 мг, для анестезии в хирургической практике — 400 мг. Перед проведением
эпидуральной анестезии следует произвести пробу с 3-5 мл раствора цитанест
адреналин для того, чтобы исключить идиосинкразию или повышенную чувствительность
к препарату и избежать риска развития осложнений со стороны сердечно-сосудистой
и дыхательной систем. В процессе проведения анестезии и последующего оперативного
вмешательства следует сохранять вербальный контакт и мониторировать частоту
сердечных сокращений, артериальной давление и состояние функции внешнего дыхания.
Дозу прилокаина, предназначенную для эпидуральной анестезии, следует вводить
медленно, по 25-50 мг/мин. При выявлении минимальных признаков токсического
действия введение необходимо немедленно прекратить.
Хранение. Средства для местной анестезии с низким рН, такие как цитанест. переводят в ионную форму металл шприцевых канюль и инъекционных игл. Растворы, содержащие ионы металлов, могут вызвать раздражение в месте инъекции. Вследствие этого следует избегать контакта таких препаратов с металлом.
Циталорин назначают внутрь 1 раз/сут в любое время суток либо при приеме пищи, либо натощак.
При депрессиях рекомендованная суточная доза составляет 20 мг. В зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение и от тяжести заболевания суточную дозу можно увеличить до 60 мг.
При панических расстройствах рекомендуется назначать 10 мг/сут в течение первой недели лечения, после чего дозу увеличивают до 20 мг/сут. В зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение и от тяжести заболевания дозу можно увеличить до 60 мг.
При обсессивно-компульсивных расстройствах рекомендованная суточная доза составляет 20 мг. В зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение дозу можно увеличивать на 20 мг максимум до 60 мг/сут.
Пациентам в возрасте 65 лет и старше рекомендованная начальная доза может быть увеличена до 40 мг/сут.
Пациентам с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести назначают препарат в обычных дозах.
Информации о лечении Циталорином пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 20 мл/мин) не имеется.
Пациентам с нарушениями функции печени не следует назначать более 30 мг/сут.
Обычно антидепрессивное действие препарата наблюдается через 2-4 недели лечения. Лечение антидепрессантами является симптоматическим и должно проводится в течение продолжительного времени. Обычно для предупреждения рецидива лечение необходимо проводить в течение 6 мес или даже более продолжительный период времени.
При периодической (рекуррентной) депрессии поддерживающее лечение необходимо проводить в течение нескольких лет для предупреждения начала последующих фаз заболевания. В случае завершения лечения препарат Циталорин необходимо отменять постепенно в течение нескольких недель.
При лечении панического расстройства максимальный эффект Циталорина наблюдается через 3 мес лечения. Этот эффект сохраняется в течение всего периода поддерживающей терапии.
При лечении обсессивно-компульсивного расстройства эффект препарата проявляется через 2-4 недели лечения; при дальнейшем продолжении лечения может наблюдаться дальнейшее улучшение.
При развитии маниакального состояния препарат следует отменить.
Пациентам с лекарственной зависимостью (в т.ч. в анамнезе) требуется наблюдение и контроль за использованием препарата.
У пожилых пациентов требуется снижения дозы Циталорина.
Циталорин не влияет на интеллектуальную и психомоторные функции и способности. Тем не менее, рекомендуется информировать пациентов, принимающих психотропные лекарственные препараты о том, что их способность концентрироваться и проявлять внимание может быть нарушена в некоторой степени в результате их болезни или действия принимаемых препаратов, или в результате комбинации этих двух факторов.
Больные с пониженной функцией почек (олигурия средней тяжести или креатинин сыворотки крови более 5,0 мг/100 мл) могут получать меньшие дозы препарата, т.е. от 7,5 до 15 мг/кг с интервалом в 12 часов. Больные с тяжелыми нарушениями функции почек и находящиеся на диализе должны получать аналогичные дозы препарата непосредственно перед диализом и в последующем с интервалами в 12 часов.
Когда Цефатрексил назначался больным с выраженным снижением функции почек, а также больным с пересаженной почкой, каких-либо побочных эффектов не наблюдалось. Одновременное использование других нефротоксических препаратов повышает почечную токсичность; при этом необходимо внимательно наблюдать за функцией почек. Продолжительное применение Цефатрексила может приводить к колонизации нечувствительными возбудителями; в таких случаях необходимы соответствующие терапевтические меры. Применение цефалоспориновых антибиотиков может мешать проведению некоторых лабораторных анализов, давая ложноположительную реакцию на глюкозу при использовании методик Клинитест, Бенедикта, Фелинга; этого, однако, не наблюдается, когда определение глюкозы проводят с помощью ферментативных методов. При лечении цефалоспориновыми антибиотиками сообщалось о ложноположительной реакции Кумбса.
Симптомы: тошнота, головокружение, сонливость, дизартрия, синусовая тахикардия, узловой ритм, усиление потоотделения, цианоз, тремор, амнезия, спутанность сознания, нарушение ритма сердца и проводимости (удлинение интервала QТ), рабдомиолиз, судороги, кома.
Лечение: промывание желудка. Проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Специфический антидот отсутствует.
Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.
Препарат отпускается по рецепту.
Антидепрессант из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина.
Циталорин обладает выраженной способностью подавлять обратный захват серотонина. Практически не связывается с гистаминовыми и мускариновыми рецепторами, а также адренорецепторами. Циталорин в очень малой степени ингибирует изофермент CYP2D6 и, следовательно, не взаимодействует с лекарственными средствами, метаболизирующимися этим ферментом. Таким образом, побочные эффекты и токсическое действие проявляется в значительно меньшей степени.
Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 недели лечения.
Циталорин практически не оказывает влияния на проводящую систему сердца и АД, на гематологические показатели, функцию печени и почек, не вызывает увеличения массы тела.
Циталорин не нарушает когнитивные функции, не вызывает седативного эффекта.
При парентеральном введении (дляинфильтрационной анестезии) прилокаин всасывается медленнее, чем лидокаин. Концентрации препарата в плазме крови всегда оказываются ниже, чем концентрации лидокаина после введения аналогичных доз — независимо от места инъекции, что свидетельствует в пользу более быстрой биотрансформации и более эффективного распределения препарата в организме. Прилокаин метаболизируется непосредственно амидазами печени, почек и легких. Один из метаболитов препарата — о-толуидин — может вызвать метгемоглобинемию при применении высоких доз анестетика. Прилокаин проникает через плацентарный и гемато-энцефалический барьер путем простой диффузии. Среднее время полужизни после внутривенной инъекции прилокаина в дозе 250 мг составляет 1, 5 часа. Общий клиренс препарата —более 2 л/мин. Степень связывания с белками сыворотки крови зависит от концентрации препарата (при 0, 5-1, 0 мкг/мл она составляет 55%).
Усиливает эффект суматриптана и др. серотонинергических ЛС. Не влияет на действие этанола, препаратов Li+, бензодиазепинов, антипсихотических ЛС (нейролептиков), наркотических анальгетиков, бета-адреноблокаторов, фенотиазинов, трициклических антидепрессантов, антигистаминных и гипотензивых ЛС. В незначительной степени ингибирует цитохром CYP2D6, в связи с чем слабо взаимодействует с ЛС, метаболизирующимися с его участием. При одновременном приеме с ингибиторами МАО возможно развитие гипертонического криза (серотониновый синдром). Циметидин повышает концентрацию в крови и усиливает эффект циталопрама. При одновременном назначении с варфарином протромбиновое время возрастает на 5%.
Ученые научились делать клетки кожи на 30 лет моложе
Исследование: прием Виагры может лишить мужчину зрения
Ученые выяснили, чем могут заболеть хозяева, которые редко моют миску своих собак
Почему нельзя смотреть на часы, когда вы не можете заснуть?
Найден череп человека, которому в I веке н.э. была проведена первая в истории операция на ухе
Ученые выяснили, могла ли косметика XVIII века убивать женщин
3 стадия рака горла - подробная информация в статьях Европейского онкологического центра.