Натрия пара-аминосалицилат (Sodium para-aminosalicylate)

Клинико-фармакологическая форма - аминосалициловая кислота

Форма выпуска

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 1 г.

Описание препарата Натрия пара-аминосалицилат (Sodium para-aminosalicylate)

Состав

1 таблетка содержит:

Действующее вещество: натрия аминосалицилата дигидрат 1000 мг.

Ядро, вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 30 мг, повидон-КЗО 10 мг, кремния диоксид коллоидный 8 мг, тальк 7 мг, магния стеарат 5 мг.

Оболочка, вспомогательные вещества: целлацефат 64 мг, дибутилфталат 18 мг, титана диоксид 7,5 мг, краситель пунцовый [Понсо 4R] 0,5 мг.

Показания к применению

Туберкулез различных форм и локализаций (в комбинации с другими противотуберкулезными лекарственными средствами), в т.ч. при множественной лекарственной устойчивости к другим противотуберкулезным лекарственным средствам.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к аминосалициловой кислоте (в том числе к другим салицилатам), другим компонентам препарата; тяжелые заболевания почек и печени (почечная недостаточность и/или печеночная недостаточность, нефрит нетуберкулезной этиологии, гепатит, цирроз печени); амилоидоз внутренних органов; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; воспалительные заболевания кишечника в стадии обострения; декомпенсированный гипотиреоз; декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность (в т.ч. на фоне порока сердца); артериальная гипертензия; отеки, обусловленные гипернатриемией; тромбофлебит, гипокоагуляция, эпилепсия, детский возраст до 3-х лет.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Со стороны пищеварительной системы: снижение или потеря аппетита, повышенное слюноотделение, тошнота, изжога, рвота, метеоризм, боль в животе, диарея или запор; повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, желтуха, гепатомегалия; лекарственный гепатит (в т.ч. с летальным исходом), частично выраженный синдром мальабсорбции.

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), В 12-дефицитная анемия, гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.

Со стороны мочеполовой системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия.

Аллергические реакции: сыпь (крапивница, пурпура, энантема, эксфолиативный дерматит, эритема; синдром, напоминающий инфекционный мононуклеоз или лимфому), лихорадка, бронхоспазм, артралгия, эозинофилия; анафилактический шок, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Прочие: антитиреоидное действие, зоб, зобогенный эффект, лекарственный гипотиреоз, микседема; перикардит; гипогликемия; глюкозурия; гипокалиемия; неврит зрительного нерва; энцефалопатия; повышение концентрации мочевины в плазме крови; синдром Леффлера (эозинофильная пневмония, мигрирующий легочный инфильтрат); васкулит; снижение содержание протромбина; психоз, судороги, симптомы паралича.

Дозировка, как принимать Натрия пара-аминосалицилат (Sodium para-aminosalicylate)

Внутрь, через 0,5-1 ч после еды, запивая водой.

Взрослым - по 9-12 г/сут в 3-4 приема; истощенным взрослым больным (с массой тела менее 50 кг) - 6 г/сут в 3-4 приема.

Детям старше 3-х лет - из расчета 0,2 г/кг/сут в 3-4 приема (суточная доза не более 10 г).

В условиях амбулаторного лечения можно назначать всю суточную дозу в один прием, при плохой переносимости - в 2 приема.

При сопутствующих заболеваниях желудочно-кишечного тракта и начальных формах амилоидоза максимальная суточная доза - 4-6 г/сут.

Влияние на беременность

Применение препарата во время беременности допустимо только в том случае, если возможная польза от лечения для матери превышает потенциальный риск для плода.

В период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания на время лечения препаратом.

Управление транспортом

В связи с возможностью появления психоза, судорог и других побочных эффектов, связанных с приемом препарата, рекомендуется воздерживаться от управления автомобилем, другими механизмами и выполнять работы, требующие повышенной концентрации внимания.

Дополнительные указания при приеме Натрия пара-аминосалицилат

Применяют в комбинации с более активными противотуберкулезными лекарственными средствами.

В процессе лечения рекомендуется систематически исследовать мочу и кровь, контролировать активность "печеночных" трансаминаз.

При наличии симптомов нарушения функции печени, таких как повышение активности "печеночных" трансаминаз, желтуха, лихорадка, терапию препаратом следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.

У пациентов с сахарным диабетом необходимо контролировать концентрацию глюкозы в плазме крови.

Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического туберкулезного поражения не являются противопоказанием к применению. Развитие протеинурии и гематурии требует временной отмены препарата.

При первых признаках, указывающих на аллергическую реакцию, прием препарата следует прекратить и провести десенсибилизирующую терапию.

Умеренно выраженная печеночная недостаточность, дефицит глюкозо-6- фосфатдегидрогеназы, компенсированный гипотиреоз, хроническая сердечная недостаточность, заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе, сахарный диабет.

Передозировка

Симптомы: возможно усиление дозозависимых побочных эффектов.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.

Как хранить препарат

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска

Информация по упаковке

При производстве препарата на предприятии С.П. Инкомед Пвт. Лтд., Индия

По 10 таблеток в Алюминий/ПВХ блистер.

По 1, 3, 5 или 10 блистеров вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачку картонную.

Упаковка для стационаро

Информация для врачей о препарате Натрия пара-аминосалицилат

Фармакологическая группа

Фармакодинамика

Оказывает бактериостатическое действие. В основе туберкулостатического действия лежит конкуренция с пара-аминобензойной кислотой (ПАЕК) за активный центр дигидроптероатсинтетазы - фермента, превращающего ПАЕК в дигидрофолиевую кислоту, и ингибирует синтез фолиевой кислоты в микробной клетке и/или синтез компонентов клеточной стенки микобактерий, снижая захват железа последними. По туберкулостатической активности уступает изониазиду и стрептомицину. Проявляет активность только в отношении Mycobacterium tuberculosis (минимальная подавляющая концентрация in vitro 1-5 мкг/мл). Действует на микобактерии, находящиеся в состоянии активного размножения и практически не действует на микобактерии в стадии покоя. Слабо влияет на возбудителя, располагающегося внутриклеточно. Не действует на другие микобактерии. Первичная устойчивость встречается редко, вторичная развивается медленно. Применяется в комбинации с другими противотуберкулезными лекарственными средствами, что замедляет развитие резистентности к ним.

Фармакокинетика

Абсорбция из желудочно-кишечного тракта - быстрая и высокая; оказывает раздражающее действие на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях. Достигает высоких концентраций в казеозных массах. Умеренно проникает в спинномозговую жидкость (только при воспалении мозговых оболочек). Максимальная концентрация (С_mах) после приема в дозе 4 г в среднем составляет 20 мкг/мл (от 9 до 35 мкг/мл). Связь с белками плазмы - 50-60%. Основной путь метаболизма - ацетилирование.

Метаболизируется в печени (более 50% ацетилируется до неактивных метаболитов) и частично в желудке. 80% выводится почками путем клубочковой фильтрации (50% - в виде ацетилированного производного). Общий клиренс зависит как от скорости метаболизма, так и от выведения почками. Период полувыведения (T_1/2) при нормальной функции почек - 30-60 минут, при хронической почечной недостаточности - до 23 часов. Проникает в грудное молоко.

Взаимодействие с другими веществами

Совместим с другими противотуберкулезными лекарственными средствами.

Замедляет возникновение резистентности к изониазиду и стрептомицину.

При совместном применении с изониазидом повышает его концентрацию в крови вследствие конкуренции за общие пути метаболизма. Одновременное применение с изониазидом увеличивает риск развития гемолитической анемии.

Нарушает всасывание и снижает эффективность рифампицина, эритромицина и линкомицина. При необходимости совместного применения с рифампицином следует разделить во времени прием препаратов.

Нарушает усвоение цианокобаламина (возможно развитие В12-дефицитной анемии). Снижает концентрацию дигоксина в крови на 40 %.

Антацидные средства не нарушают абсорбцию препарата.

Усиливает эффект непрямых антикоагулятнов - производных кумарина и индандиона (требуется коррекция дозы антикоагулянтов).

При применении йодсодержащих гормонов щитовидной железы, их аналогов и антагонистов (включая антитиреоидные средства) следует учитывать, что на фоне пара- аминобензойной кислоты (ПАБК) изменяется концентрация тироксина (Т4) и тиреотропного гормона (ТТГ) в крови.

Аммония хлорид повышает риск развития кристаллурии.

Одновременный прием с этионамидом повышает риск гепатотоксичности.

Дифенгидрамин снижает эффективность аминосалициловой кислоты.

Пробенецид снижает экскрецию аминосалициловой кислоты, повышая ее концентрацию в плазме.