Синемет (Sinemet)

Гиполипидемический препарат

Фармако-терапевтическая группа

Витамин-кальциево-фосфорного обмена регулятор

Состав

1 таблетка синемета содержит карбидопы 0.025 г и леводопы 0.1 г или карбидопы 0.025 г и леводопы 0.25 г. 1 таблетка синемета-CR содержит карбидопы 0.05 г и леводопы 0.2 г - 100 таблеток в упаковке.

Показания к применению

Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма.

Применение Синемета. Устанавливают индивидуально. Назначают в начальной дозе 1 таблетка (синемет 25/100) 3 раза в день. При необходимости дозу можно увеличивать на 1 таб. каждый день или через день до достижения дозы, эквивалентной 6 таблеткам синемет 25/100. Если лечение начинают препаратом синемет 25/250, то начальная доза составляет 0.5 таб. 1-2 раза в день; при необходимости можно добавлять по 0.5 таб. каждый день или через день до получения оптимального эффекта. Поддерживающая доза должна обеспечить минимум 70-100 мг карбидопы в сутки. Максимальная суточная доза - 200 мг карбидопы и 2 г леводопы (8 таб. синемет 25/250).

При переводе пациентов с препаратов леводопы средней продолжительности действия на синемет-CR прием леводопы должен быть прекращен по крайней мере за 8 ч до назначения синемета-CR, а в случае перевода с препаратов леводопы пролонгированного действия - минимум за 12 ч. Если предшествующая доза леводопы составляла менее 1500 мг/сут, начинают лечение синеметом 25/100 в дозе 1 таб. 3-4 раза или синеметом-CR в дозе 1 таб. 2-3 раза в сутки.

Противопоказания к применению

Одновременный прием ингибиторов МАО, закрытоугольная глаукома, кожные заболевания с неуточненным диагнозом, меланома в анамнезе, лактация, возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Гиперкинезы, спутанность сознания, галлюцинации, головокружение, тошнота, сухость во рту. Реже - нарушения деятельности сердечно-сосудистой системы, ортостатическая гипотония, бессонница, сонливость, астения, анорексия, рвота. Весьма редко - эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, боли за грудиной, одышка, парестезии, атаксия, психоз, слабоумие.

Дозировка, как принимать Синемет

Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от возраста, показаний и применяемой лекарственной формы. Принимают внутрь в дозе 4-10 мг 1 раз/сут.

Терапевтическое действие монтелукаста на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы, развивается в течение первого дня. Следует продолжать прием монтелукаста как в период достижения контроля симптомов бронхиальной астмы, так и в период обострения заболевания.

Монтелукст можно добавлять к лечению бронходилататорами и ингаляционными ГКС.

Дополнительные указания при приеме Синемет

С осторожностью назначают препарат больным с выраженным атеросклерозом, тяжелой артериальной гипертензией, хронической сердечной недостаточностью, выраженными нарушениями функции печени и почек, декомпенсированными эндокринными заболеваниями, бронхиальной астмой, тяжелыми заболеваниями легких, заболеваниями крови, узкоугольной глаукомой; больным, имеющим в анамнезе указания на судорожный синдром, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, инфаркт миокарда. Прием ингибиторов МАО должен быть прекращен за 2 недели до начала терапии синеметом. Синемет не рекомендуется для устранения экстрапирамидных реакций, вызванных лекарственными препаратами. Применение препарата у беременных показано лишь в тех случаях, когда ожидаемая польза превышает возможное негативное влияние на плод. В процессе лечения необходим контроль психического статуса пациента, картины периферической крови. Синемет можно назначать одновременно с витамином В6. Пища с высоким содержанием белка может нарушать абсорбцию препарата. Прекращать лечение синеметом следует постепенно.

Прием Септрина должен быть приостановлен в случае появления кожных высыпаний. Рекомендуется проводить анализы крови в случаях, когда септрин назначается длительные отрезки времени. Снизьте дозу при почечной недостаточности и наблюдайте за почечной функцией. Особая осторожность должна проявляться при лечении пожилых больных, больных с гематологическими нарушениями, больных с подозрением на недостаточность фолата, больных, имеющих сильные нарушения функций почек, больных, получающих тиазиды, пуриметамин, варфарин, сульфонилмочевины, фенитоин или циклоспорин.

Передозировка

Ни в одном из известных нескольких случаев передозировки (максимальная принятая доза 3.6 г) специфических симптомов выявлено не было.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. Симптоматическая терапия. Следует контролировать функции печени и почек, активность КФК в сыворотке крови. При развитии миопатии с рабдомиолизом и острой почечной недостаточности (редкий, но тяжелый побочный эффект) следует немедленно прекратить прием препарата и ввести пациенту диуретик и натрия бикарбонат (в/в инфузия). При необходимости показан гемодиализ.

Рабдомиолиз может вызывать гиперкалиемию, которую можно устранить в/в введением кальция хлорида или кальция глюконата, инфузией глюкозы с инсулином, использованием калиевых ионообменников или, в тяжелых случаях, с помощью гемодиализа.

Как хранить препарат

[MSK]01.04 в РК не зарегистрировано.

Условия отпуска

Препарат отпускается по рецепту.

Информация для врачей о препарате Синемет

Фармакодинамика

Противопаркинсоническое средство. Леводопа, превращаясь в дофамин, пополняет его запасы в базальных подкорковых ганглиях головного мозга. Карбидопа препятствует экстрацеребральному декарбоксилированию леводопы, увеличивая тем самым его количество, попадающее в мозг. Прием препарата приводит к уменьшению ригидности, гипокинезии, тремора, дисфагии, слюнотечения.

Фармакокинетика

После приема внутрь монтелукаст быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. У взрослых при приеме в дозе 5-10 мг Cmax в плазме крови достигается через 2-3 ч. Биодоступность при приеме внутрь составляет 64-73%.

Связывание монтелукаста с белками плазмы составляет более 99%. Vd в среднем составляет 8-11 л.

При однократном приеме в дозе 10 мг 1 раз/сут наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме.

Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При применении в терапевтических дозах концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется.

Предполагается, что в процессе метаболизма монтелукаста участвуют изоферменты CYP3А4 и CYP2С9, при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты CYP3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.

T1/2 монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2.7 до 5.5 ч. Клиренс монтелукаста составляет у здоровых взрослых в среднем 45 мл/мин. После перорального приема монтелукаста 86% выводится с калом в течение 5 дней и менее 0.2% - с мочой, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся почти исключительно с желчью.

Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь в дозах более 50 мг.

Взаимодействие с другими веществами

При одновременном применении с фенобарбиталом AUC монтелукаста уменьшалась примерно на 40% (коррекция режима монтелукаста не требуется).

В исследованиях in vitro установлено, что монтелукаст ингибирует изофермент CYP2C8, однако при исследовании лекарственного взаимодействия in vivo монтелукаста и роcиглитазона (метаболизируется с участием изофермента CYP2C8 ) не получено подтверждения ингибирования монтелукастом изофермента CYP2C8. Поэтому в клинической практике не предполагается влияние монтелукаста на CYP2С8-опосредованный метаболизм ряда лекарственных препаратов, в т.ч. паклитаксела, росиглитазона, репаглинида.

Монтелукаст является обоснованным дополнением к монотерапии бронходилататорами, если последние не обеспечивают адекватного контроля бронхиальной астмы. По достижении терапевтического эффекта от лечения монтелукастом можно начать постепенное снижение дозы бронходилататоров.

Применение монтелукаста обеспечивает дополнительный терапевтический эффект у пациентов, получающих ингаляционные ГКС. По достижении стабилизации состояния, можно начать постепенное снижение дозы ГКС под наблюдением врача. В некоторых случаях допустима полная отмена ингаляционных ГКС, однако резкая замена ингаляционных кортикостероидов на монтелукаст не рекомендуется.