Пентакаринат (Рentaglobin)

Анальгетик-антипиретик комбинированного состава

Фармако-терапевтическая группа

Анальгетическое ненаркотическое средство (психостимулятор+ненаркотический анальгетик)

Состав

Активное вещество - пентамидин. Сухое вещество 0.3 г во флаконах по 5 шт. в упаковке.

Показания к применению

Профилактика пневмоний у больных СПИДом или у лиц с антителами к ВИЧ. Пневмония, вызванная Pneumocystis carinii, в случаях непереносимости или противопоказаний к назначению котримоксазола. Висцеральный и кожный лейшманиоз, ранние стадии африканской сонной болезни.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к препарату.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

При применении ингаляций возможны - кашель, одышка, бронхоспазм, сыпь, лихорадка, анорексия, металлический привкус во рту, усталость, головокружение. При парентеральном введении препарата возможны - гипотензия, обморок, тошнота, повышение уровня мочевины и креатинина в плазме крови, гиперкалиемия, гематурия, протеинурия, гипогликемия с последующей гипергликемией, острый панкреатит, лейкопения, анемия, тромбоцитопения.

Дозировка, как принимать Пентакаринат

Для профилактики пневмонии назначают по 300 мг 1 раз в месяц в ингаляциях. Для лечения пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, препарат вводят в/в капельно (продолжительность инфузии не менее 1 ч) в дозе 4 мг/кг; продолжительность лечения - 14 дней. При висцеральном лейшманиозе назначают в/м в дозе 3-4 мг/кг через день; курсовая доза - 10 инъекций. При кожном лейшманиозе назначают в той же разовой дозе через 2 дня; курсовая доза - 3-4 инъекции. Для лечения африканской сонной болезни назначают в дозе 4 мг/кг через день; 7-10 инъекций на курс.

Дополнительные указания при приеме Пентакаринат

Пентакаринат нельзя растворять в физиологическом растворе. Парентеральное введение должно осуществляться под постоянным контролем АД в положении лежа. Ингаляции проводят при помощи аппарата типа Respigard II. При применении ингаляций следует сводить к минимуму контакт окружающих лиц с находящимся в воздухе аэрозолем.

В редких случаях (примерно у 1 из 100 000 рожениц, получавших Парлодел перорально для предотвращения лактации) развивались серьезные побочные эффекты, включавшие артериальную гипертонию, инфаркт миокарда, судороги, инсульт или психические нарушения. У некоторых больных появлению судорог или инсульта предшествовали тяжелые головные боли и/или транзиторные нарушения зрения. Хотя причинная связь этих событий с приемом препарата остается недоказанной, Парлодел ЛАР не следует использовать в раннем и позднем послеродовом периоде у женщин с высоким артериальным давлением или коронарной болезнью сердца, а также при симптомах серьезных психических нарушений или таких нарушениях в анамнезе.

У женщин в раннем послеродовом периоде, получающих Парлодел, необходимо тщательное мониторирование артериального давления, особенно на протяжении первых дней после инъекции. Необходимо соблюдать особенную осторожность у больных, которые в недавнем прошлом получали или получают одновременно с Парлоделом ЛАР препараты, влияющие на артериальное давление, например, симпатомиметики. Хотя убедительные данные о взаимодействиях между Парлоделом и другими алкалоидами спорыньи, например, эргометрином и метилэргометрином отсутствуют, одновременное использование этих препаратов во время позднего послеродового периода не рекомендуется. Поскольку репродуктивная функция обычно восстанавливается в пределах первых шести недель после инъекции Парлодела ЛАР, женщины, которые не хотят наступления беременности, должны пользоваться надежным методом контрацепции.

Поступали отдельные сообщения о желудочно-кишечных кровотечениях у больных с акромегалией, как у тех, которые получали Парлодел перорально, так и у тех, которые получали другие препараты или не получали никаких препаратов. До появления дополнительных данных больным с акромегалией при наличии симптомов язвы желудка, или язвы желудка в анамнезе, предпочтительно назначать другое лечение. Если Парлодел ЛАР будет применяться у таких больных, их следует проинструктировать о необходимости незамедлительно сообщать о любых симптомах со стороны желудочнокишечного тракта.

При назначении Парлодела больным с психическими нарушениями или тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе необходимо соблюдать осторожность. У больных с нарушенной функцией печени выделение бромокриптина из организма может быть замедлено. Поскольку больные с макроаденомами гипофиза могут страдать сопутствующим гипопитуитаризмом в связи со сдавлением гипофиза или повреждением его ткани, необходимо предпринять полную оценку функции гипофиза и назначить соответствующую заместительную терапию до инъекции Парлодела ЛАР. У больных с вторичной недостаточностью надпочечников необходима заместительная терапия кортикостероидами.

Следует проводить тщательную оценку размеров опухоли у больных с макроаденомами гипофиза, и при наличии указаний на увеличение их размеров необходимо предусмотреть возможность применения хирургических методов лечения. Если у больной с аденомой гипофиза после введения Парлодела ЛАР наступает беременность, обязательно внимательное наблюдение. Секретирующие пролактин аденомы могут увеличиваться во время беременности. У таких больных лечение Парлоделом часто приводит к уменьшению размеров опухоли и быстрому улучшению дефектов поля зрения. В тяжелых случаях сдавление зрительного нерва или других черепных нервов может потребовать неотложной хирургической операции в области гипофиза. Поскольку на протяжении первых часов после инъекции Парлодела ЛАР может наблюдаться ортостатическая гипотензия (как правило, легкая) рекомендуется медицинское наблюдение в течение 24 часов. На протяжении первых дней после инъекции необходимо соблюдать осторожность, в частности при вождении транспортных средств или работе на механизмах.

Взаимодействия. До настоящего времени не сообщалось о лекарственных взаимодействиях с Парлоделом ЛАР, однако, следует избегать его одновременного назначения с эритромицином или иосамицином, поскольку в случае перорального приема Парлодела это приводило к повышению концентрации бромокриптина в плазме крови. Переносимость Парлодела ЛАР может снижаться при употреблении алкоголя.

Передозировка

При внутривенной аппликации смертельная доза LD50 составляет у мышей 4 000 000 МЕ/кг, что соответствует в перерасчете приблизительно 300 000 000 ME у человека. В настоящее время не существует специфического противоядия, терапия интоксикации симптоматическая и вспомогательная. Удалить феноксиметил-пенициллин из крови можно гемодиализом.

Доклинические данные по отношению к безопасности препарата. Безопасность препарата проверена достаточно длительным применением в клинической практике.

Несовместимость.Препарат предназначается для приема внутрь, производится только в лекарственной форме таблеток. Физическая или химическая несовместимость при смешивании препарата в растворы вливания не актуальна.

Как хранить препарат

Хранить в сухом месте, при температуре 15-25 °С, беречь от света.

Условия отпуска

По рецепту.

Информация для врачей о препарате Пентакаринат

Фармакодинамика

Обладает трипаноцидным действием, активностью в отношении лейшманиоза и пневмонийной палочки. Препарат подавляет синтез ДНК, блокирует тимидин-синтетазу.

Фармакокинетика

Феноксиметилпенициллин устойчив к действию желудочной кислоты, поэтому его можно назначать внутрь. Максимум концентрации в плазме достигается уже через 1 час после приема натощак, после еды только через 2 часа, причем она может быть даже на 50 % ниже по сравнению с приемом натощак. Затем концентрация феноксиметилпенициллина в крови быстро уменьшается. Пенициллин распределяется во все ткани и жидкости организма, в том числе плевральной, перикардиальной и суставной жидкости.
Концентрации пенициллина в тканях равны концентрации в сыворотке, только в глазах, предстательной железе и в центральной нервной системе концентрации ниже.
V-Пенициллин соединяется с белками плазмы в 65-80 %, антибиотик поступает в центральную нервную систему в 5 %, в желчи концентрируется даже 200 %, в костях до 10 %, в бронхиальном секрете 45-50 %, в внеклеточной жидкости 20-40 %, в мягкой ткани 20-40 %.
Феноксиметилпенициллин выделяется почками, 10 % принятого количества клубочковой фильтрацией и 90 % тубулярной секрецией. Приблизительно 30-40 % перорально принятой дозы выделяется в течение 6 часов в мочу без изменений. Биологический полупериод колеблется в пределах 0,5-1 часа, однако, он значительно пролонгируется при нарушениях почечных функций, напр. у новорожденных или у пожилых больных

Взаимодействие с другими веществами

Усиливает действие ингибиторов МАО. Снижает эффективность урикозурических ЛС. Кофеин ускоряет всасывание эрготамина. Под воздействиемпарацетамола время выведения хлорамфеникола увеличивается в 5 раз. При длительном приеме парацетамол может усилить действие антикоагулянтов (производных дикумарина). Одновременный прием парацетамола и этанола повышает риск развития гепатотоксических эффектов и острого панкреатита. Барбитураты, фенитоин, этанол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты и др. стимуляторы микросомального окисления, увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, обусловливая возможность развития тяжелых интоксикаций при небольших передозировках. Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.Метоклопрамид и домперидон увеличивают, а колестирамин снижает всасывание.