Бутират 11С (Butirat 11C)

Цефалоспорин II поколения.

Фармако-терапевтическая группа

Антибиотик, цефалоспорин.

Фармакодинамическое действие

Цефалоспориновый антибиотик II поколения для перорального и парентерального применения. Действует бактерицидно (нарушает синтез клеточной стенки бактерий). Обладает широким спектром противомикробного действия.

Высокоактивен в отношении грамположительных микроорганизмов, включая штаммы, устойчивые к пенициллинам (за исключением штаммов, резистентных к метициллину), Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes (и др. бета-гемолитические стрептококки), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (группы viridans), Bordetella pertussis, большинство Clostridium spp.); грамотрицательных микроорганизмов (Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus rettgeri, Haemophilus influenzae, включая штаммы, резистентные к ампициллину; Haemophilus parainfluenzae, включая штаммы, резистентные к ампициллину; Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, Neisseria meningitidis, Salmonella spp., Borrelia burgdorferi; грамположительных и грамотрицательных анаэробов (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Propionibacterium spp.).

К цефуроксиму нечувствительны: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, устойчивые к метициллину штаммы Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Legionella spp., Streptococcus (Enterococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.

Состав

Раствор для в/в введения прозрачный, бесцветный. 1 мл содержит углерод-11 - 300-1600 МБк.

Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат - 13 мг, вода д/и до 1 мл.

Раствор д/в/в введения 300-1600 МБк/мл: 750-4000 МБк фл.

750 - 4000 МБк - флаконы (1) - контейнеры транспортные для радиоактивных веществ.

Показания к применению

Диагностическое средство для позитронной эмиссионной томографии при диагностике ИБС (когда имеются неоднозначные данные ЭКГ), для контроля состояния миокарда после перенесенного острого инфаркта миокарда и при артериальной гипертензии, для оценки эффективности проводимого лечения ИБС; для дифференциальной диагностики злокачественных и доброкачественных новообразований, для контроля эффективности лечения злокачественных новообразований, в т.ч. при выявлении продолженного роста в послеоперационной зоне.

Противопоказания к применению

При беременности; в период лактации; для исследования у детей, так как клинические испытания проводились только у взрослых.

Возможны реакции гиперчувствительности.

Применение при беременности и кормлении грудью.

Противопоказан при беременности и в период лактации

Применение препарата у детей.

Противопоказан для исследования у детей, так как клинические испытания проводились только у взрослых.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

При использовании препарата в соответствии с инструкцией и в рекомендованных дозах побочных действий не отмечалось.

Дозировка, как принимать Бутират 11С

В/в струйно. Исследование кардиологических больных проводят натощак (последний прием пищи - вечерний) и начинают сразу после введения, продолжают около 30 мин. Исследование с целью выявления новообразований оптимально проводить в течение 20 мин после введения препарата (специальной подготовки пациента не требуется). Диагностическая доза - 150-200 Мбк/кв.м поверхности тела, которая определяется по таблице на основании роста и массы тела. В среднем доза составляет 250-400 Мбк на одно исследование, вводимый объем препарата - 0.5-3 мл. Расчетная лучевая нагрузка при в/в введении: все тело - 0.7+0.1*0.001 мЗв/Мбк, почки - 3.2+0.3*0.001 мЗв/Мбк, печень - 2.6+0.3*0.001 мЗв/Мбк. При введении диагностических доз лучевые нагрузки на все тело - 0.18-0.28 мЗв.

Дополнительные указания при приеме Бутират 11С

Работа с препаратом проводится в соответствии с "Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности" (ОСПОРБ-99) и Методическими указаниями "Гигиенические требования по обеспечению радиационной безопасности при проведении радионуклидной диагностики с помощью радиофармпрепаратов". (МУ-2.6.1.1892-04).

Ортостатическая гипотензия. Гипотензия может также возникать после хирургических вмешательств на сердце. слабость, тошнота, рвота, тахикардия, набухание слизистой оболочки носа, болезненность околоушных желез, чувства жара. Некроз ткани, если предупреждения внутримышечных инфузии не соблюдены. В начале внутривенного введения возможно повышение АД.

Сочетанное действие препаратов: Повышенная чувствительность к вводимым катехоламинам. Возможное обострение желудочковых тахиаритмий, вызванных препаратами наперстянки.

Передозировка

Передозировка препарата маловероятна в связи с тщательным контролем вводимой радиоактивности в условиях специализированного стационара.

Как хранить препарат

Препарат хранят в соответствии с требованиями «Основных санитарных правил обеспечения радиационной безопасности (ОСПОРБ-99). Срок годности - 40 мин с даты и времени изготовления. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

Препарат реализации через аптечную сеть не подлежит.

Информация для врачей о препарате Бутират 11С

Фармакодинамика

При внутривенном введении препарат Бутират,11С быстро выводится из крови. Максимальный уровень захвата препарата в органах наблюдается на второй минуте и сохраняется еще не менее 20 мни, что достаточно для проведения позитронной эмиссионной томографии. Препарат поступает и распределяется в органах пропорционально уровню перфузии и метаболической активности белков-транспортеров. В клеточных митохондриях происходит ?-окисление жирной кислоты с образованием 11С-Ацетил-КоА. В условиях достаточной оксигенации 11С-Ацетил-КоА метаболизируется в цикле Кребса в диоксид углерода, углерод-11 и воду. В условиях гипоксии образуются преимущественно меченые фосфолипиды и триглицериды. Фосфолипиды и триглицериды задерживаются в клетке, причем в условиях гипоксии доля образования фосфолипидов и триглицеридов, по сравнению с диоксидом углерода, возрастает. С момента введения РФП Бутират,11С наблюдается постепенное выведение радионуклидной метки через легкие в виде диоксида углерода, углерод-11. Почками радионуклидная метка не выводится.

Бутират,11С является неспецифическим туморотропным радиофармпрепаратом (РФП). По своим диагностическим свойствам РФП пригоден для проведения позитронной эмиссионной томографии с целью диагностики опухолей. Наиболее информативно исследование злокачественных и гиперваскулярных доброкачественных опухолей головного мозга, так как в коре головного мозга препарат не накапливается, что не препятствует визуализации новообразований. Следует также отметить возможность визуализации рака предстательной железы, так при внутривенном введении данного препарата радионуклидная метка в мочевой пузырь не поступает. РФП Бутират,11С является также кардиотропным средством и пригоден для исследования метаболизма жирных кислот в миокарде. В норме при внутривенном введении Бутират,11С равномерно распределяется во всех отделах левого желудочка миокарда пропорционально миокардиальной перфузии. В последующие 30 минут происходит постепенное равномерное выведение радионуклидной метки из миокарда по мере метаболизации препарата, при этом наблюдается повышенное накопление углерода-11 в легких и выдыхаемом воздухе. При значимом снижении миокардиального кровотока, приводящем к гипоксии, уровень захвата и ?-оксидация жирных кислот уменьшаются, в результате чего радионуклидная метка задерживается в миоцитах в виде меченых фосфолипидов и триглицеридов. В участках постинфарктного кардиосклероза наблюдается стойкая гипофиксация РФП, что свидетельствует о гипоперфузии и отсутствии метаболизма.

Фармакокинетика