1-Z А Б В Г Д Е - Ж - З И - Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч - Щ Э Ю - Я
Клинико-фармакологическая форма - левоцетиризин
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг.
Круглые, двояковыпуклые таблетки со скошенными краями, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.
1 таблетка содержит:
Ядро:
Активное вещество:
Левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг;
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, безводный, магния стеарат;
Оболочка: Опадрай белый 33G28707* (смесь гипромеллозы 6сР, титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогола 3000 и триацетина).
- Симптоматическое лечение аллергического ринита (в том числе круглогодичного аллергического ринита);
- хроническая идиопатическая крапивница.
- Повышенная чувствительность к левоцетиризину (в т.ч. к другим производным пиперазина) или вспомогательным компонентам препарата;
- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) < 10 мл/мин) и пациенты, находящиеся на диализе;
- детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы и дозы);
- беременность, период грудного вскармливания (ввиду отсутствия данных по эффективности и безопасности препарата);
- галактоземия, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!
Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто - головная боль, сонливость, слабость, астения; редко - головокружение;
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - сухость во рту; нечасто - боль в животе; редко - тошнота, диспепсия, гепатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - сердцебиение.
Со стороны органов чувств: редко - нарушения зрения.
Со стороны дыхательной системы: редко - одышка.
Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек, кожный зуд, сыпь, крапивница.
Лабораторные показатели: редко - кратковременное повышение активности "печеночных" ферментов.
Прочие: редко - увеличение массы тела.
Внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости и не разжевывая.
Взрослые и дети старше 6 лет:
Рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка).
Пожилые пациенты:
При условии нормальной функции почек снижение суточной дозы левоцетиризина не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек:
Рекомендуется индивидуальный подбор интервала между приемами препарата в соответствии с уровнем КК.
При КК от 30 до 49 мл/мин - 1 таблетка через день; при КК от 10 до 29 мл/мин - 1 таблетка каждые 3 дня; при КК <10 мл/мин и пациентам, находящимся на диализе левоцетиризин противопоказан. Уровень КК можно рассчитать по формуле:
КК = [140 - возраст (годы)] х масса тела (кг)/ 72 х креатинин сыворотки (мг/дл) (х 0,85 для женщин)
Пациенты с нарушениями функции печени:
У пациентов с изолированным нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.Данные о применении левоцетиризина во время беременности отсутствуют. Применение препарата Цезера® возможно в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости его применения в период лактации грудное вскармливание на время приема препарата Цезера® следует прекратить.
Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе с техническими устройствами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Необходимо с осторожностью употреблять алкоголь во время лечения препаратом Цезера® (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами").
Препарат Цезера® содержит лактозу, поэтому нельзя принимать пациентам с галактоземией, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Почечная недостаточность средней степени тяжести (КК менее 60 мл/мин), пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).
Симптомы: у взрослых - сонливость, у детей - возбуждение, раздражительность и беспокойство, сменяющиеся сонливостью.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия; промывание желудка. Специфический антидот не известен. Гемодиализ неэффективен.
При температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности.
По 10 таблеток в блистер.
По 1, 3 или 6 блистеров помещают в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.
Левоцетиризин, энантиомер цетиризина - селективный антагонист гистамина, блокирует периферические Н1-гистаминовые рецепторы. Сродство левоцетиризина (Ki = 3,2 нмоль/л) к этим рецепторам высокое и в 2 раза выше, чем у цетиризина (Ki = 6,3 нмоль/л). Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинергического действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.
Фармакокинетика носит линейный характер, зависит от дозы и времени, с низкой степенью индивидуальных колебаний.
Всасывание
Левоцетиризин быстро и хорошо всасывается после приема внутрь. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Сmах) достигается через 0,9 часа (ТСmах) после приема препарата внутрь. Равновесные концентрации достигаются через 2 дня. Сmах составляет 270 нг/мл и 308 нг/мл после однократного и повторных приемов 5 мг один раз в сутки, соответственно. Степень всасывания зависит от дозы и не изменяется от приема пищи, но Сmах ниже и достигается позднее.
Распределение
Связь с белками - 90%. Распределение ограничено, а объем распределения составляет 0,4 л/кг.
Метаболизм
Менее 14% введенной дозы метаболизируется в печени путем окисления, N- и О-дезалкилирования и конъюгация с таурином. Левоцетиризин не влияет на активность изоферментов цитохрома CYP 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 в концентрациях, намного превышающих пиковые концентрации при пероральном приеме 5 мг.
Вследствие незначительного метаболизма и отсутствия метаболического подавления взаимодействие левоцетиризина с другими веществами маловероятно.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) составляет 7,9 ± 1,9 часов. Средний общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. Левоцетиризин и его метаболит выводятся преимущественно почками (85,4% принятой дозы), путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Выведение через кишечник составляет 12,9%.
Проникает в грудное молоко.
Поражения почек
Общий клиренс левоцетиризина коррелирует с клиренсом креатинина (КК). Поэтому пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется уменьшить дозу препарата в зависимости от КК. При анурии клиренс препарата снижается примерно на 80%. Менее <10% левоцетиризина удаляется во время стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.
Отсутствуют клинически значимые неблагоприятные взаимодействия с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином; азитромицином, глипизидом и диазепамом.
Уменьшение общего клиренса рацемического цетиризина (16%) наблюдалось при многократных введениях теофиллина (400 мг один раз в сутки); при этом фармакокинетика теофиллина при одновременном применении с левоцетиризином не изменялась.
Пища не уменьшает степень всасывания левоцетиризина, хотя скорость всасывания снижается.
У восприимчивых пациентов одновременное применение цетиризина/левоцетиризина и алкоголя или других депрессантов ЦНС может оказывать влияние на ЦНС. В то же время рацемический цетиризин не усиливает действие алкоголя.
Ученые научились делать клетки кожи на 30 лет моложе
Исследование: прием Виагры может лишить мужчину зрения
Ученые выяснили, чем могут заболеть хозяева, которые редко моют миску своих собак
Почему нельзя смотреть на часы, когда вы не можете заснуть?
Найден череп человека, которому в I веке н.э. была проведена первая в истории операция на ухе
Ученые выяснили, могла ли косметика XVIII века убивать женщин