Дисорел-Сановель (Disorel-Sanovel)

Клинико-фармакологическая форма - флуконазол

Форма выпуска

Описание препарата Дисорел-Сановель (Disorel-Sanovel)

Твердые желатиновые капсулы № 1 белого цвета, содержащие однородный порошок белого цвета.

Состав

Каждая капсула содержит:

активное вещество: флуконазол 150мг;

вспомогательные вещества: лактоза, крахмал, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.

Состав оболочки капсулы: титана диоксид, желатин.

Показания к применению

-генитальный кандидоз: вагинальный кандидоз (острый и хронический

рецидивирующий), профилактическое применение с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год); кандидозный баланит;

-профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате химиотерапии цитостатиками или лучевой терапии;

-микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области; отрубевидный (разноцветный) лишай, онихомикоз; кандидоз кожи.

Противопоказания к применению

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Со стороны пищеварительной системы, снижение аппетита, тошнота, изменения вкуса, рвота, диарея, метеоризм, абдоминальные боли, редко - нарушение функции печени и повышение активности "печеночных" ферментов (желтуха, гепатит, гипербилирубинемия, повышение активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, повышение активности щелочной фосфатазы, гепатоцеллюлярный некроз), в т.ч. с летальным исходом.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, редко - судороги.

Со стороны органов кроветворения: редко - нейтропения, агранулоцитоз; у пациентов с тяжелыми грибковыми инфекциями могут отмечаться гематологические изменения (лейкопения, тромбоцитопения).

Аллергические реакции: кожная сыпь, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции (в т.ч. ангионевротический отек, отек лица, крапивница, кожный зуд), бронхиальная астма (чаще при непереносимости ацетилсалициловой кислоты).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение продолжительности интервала Q-T на электрокардиограмме, мерцание/трепетание желудочков.

Прочие: редко - нарушение функции почек, алопеция, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.

Дозировка, как принимать Дисорел-Сановель (Disorel-Sanovel)

Внутрь. Суточная доза зависит от характера и тяжести грибковой инфекции.

Взрослым и детям старше 16 лет:

При вагинальном кандидозе флуконазол принимают однократно внутрь в дозе 150 мг. Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат может быть использован в дозе 150 мг 1 раз в месяц. Длительность терапии определяют

индивидуально; она варьирует от 4 до 12 мес. Некоторым больным может

потребоваться более частое применение.

При баланите, вызванном Candida spp., флуконазол назначают внутрь однократно внутрь в дозе 150 мг в сутки.

Для профилактики кандидоза у больных со злокачественными новообразованиями рекомендуемая доза флуконазола составляет 150-450 (1-3 капсулы) мг 1 раз/сут в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции.

При микозах (в том числе кандидозах) кожи, включая микозы стоп, кожи паховой области рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю. Длительность терапии в обычных случаях составляет 2-4 недели, однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 недель).

При отрубевидном лишае - 300 мг (2 капсулы) 1 раз в неделю в течение 2 нед, некоторым больным требуется третья доза 300 мг в неделю, в то время как в части случаев оказывается достаточным однократного приема 300 мг.

При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя). Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3-6 мес. и 6-12 мес. соответственно.

У больных пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек следует придерживаться режима дозирования препарата, описанного для взрослых.

Больным с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 50 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать, как указано ниже.

Флуконазол выводится в основном с мочой в неизмененном виде. При хронической почечной недостаточности первоначально вводится "ударная" доза, например 300 мг. Если клиренс креатинина (КК) составляет более 50 мл/мин, применяется обычная доза препарата (100 % рекомендуемой дозы). При КК от 11 до 50 мл/мин при вагинальном кандидозе применяется по 150 мг однократно, при микозах кожи и других - по 150 мг 1 раз в неделю. Больным, регулярно находящимся на диализе, однократная доза препарата применяется после каждого сеанса гемодиализа.

Влияние на беременность

Применение препарата у беременных не рекомендуется, за исключением тяжелых или угрожающих жизни форм грибковых инфекций, когда потенциальная польза от применения флуконазола для матери значительно превышает риск для плода.

Поскольку концентрация флуконазола в грудном молоке и в плазме одинакова, применять препарат в период лактации не рекомендуется.

Использование в педиатрии

Исследования препарата у детей младше 16 лет не проводились. В таких случаях препарат назначают лишь при необходимости противогрибковой терапии и отсутствии альтернативного средства.

Управление транспортом

Опыт применения флуконазола свидетельствует о том, что ухудшение способности управлять автомобилем и механизмами, связанное с препаратом, маловероятно.

Дополнительные указания при приеме Дисорел-Сановель

Лечение можно начинать при отсутствии результатов посева или других лабораторных анализов, но при их наличии рекомендуется соответствующая коррекция противогрибковой терапии.

Лечение необходимо продолжать до появления клинико-микробиологической ремиссии.

Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам.

Из-за того, что флуконазол выводится преимущественно почками, следует соблюдать осторожность у пациентов с почечной недостаточностью. При длительном лечении флуконазолом, дозирование должно осуществляться с учетом клиренса креатинина.

Следует соблюдать осторожность при назначении флуконазола больным с нарушенной функцией печени. Во время лечения необходимо регулярно контролировать активность "печеночных" ферментов и проводить наблюдение за пациентом с целью выявления возможных токсических эффектов. При повышении активности "печеночных" ферментов врач должен взвесить пользу, приносимую проводимой терапией, и риск развития тяжелого поражения печени. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно обратимо, симптомы исчезают после прекращения терапии.

На фоне приема препарата у больных отмечались редкие случаи развития эксфолиативных кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Больные СПИДом и злокачественными новообразованиями более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применений многих препаратов. В тех случаях, когда у больных с поверхностной грибковой инфекцией развивается сыпь, и она расценивается как определенно связанная с флуконазолом, препарат следует отменить.

Необходимо контролировать протромбиновое время у пациентов, одновременно получающих флуконазол и антикоагулянты кумаринового ряда.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, в тяжелых случаях судороги, галлюцинации, параноидальное поведение.

Лечение: симптоматическое: промывание желудка, форсированный диурез. Гемодиализ в течение 3 ч. снижает концентрацию в плазме на 50%.

Как хранить препарат

В сухом месте при температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать позже срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Информация по упаковке

Информация для врачей о препарате Дисорел-Сановель

Фармакологическая группа

Фармакодинамика

Флуконазол представитель класса производных триазола. Обладает

высокоспецифичным действием, ингибируя грибковый фермент 14-альфа-деметилазу. Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в эргостерол - основной компонент клеточных мембран грибов; увеличивает проницаемость клеточной мембраны, нарушает ее рост и репликацию.

Активен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp. (включая генерализованные формы кандидоза на фоне иммунодепрессии), Cryptococcus neoformans, Microsporum spp. и Trichophyton spp; при эндемических микозах, вызванных Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum и Coccidioides immitis (в т.ч. при иммунодепрессии).

Фармакокинетика

После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, прием пищи не влияет на абсорбцию флуконазола, его биодоступность составляет 90%.

Время максимальной концентрации (ТCmax) достигается через 0,5 - 1,5 ч после приема. Максимальная концентрация (Cmax) флуконазола после приема внутрь, натощак 150 мг составляет 90% от концентрации в плазме при внутривенном введении в дозе 2,5 - 3,5 мг/кг. Связь с белками плазмы - 11-12%. Концентрация в плазме

находится в прямой зависимости от дозы. Равновесная концентрация достигается к 4-5 дню лечения препаратом (при приеме 1 раз/сут).

Введение "ударной дозы" (в первый день), в 2 раза Превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь уровня концентрации, соответствующий 90% равновесной концентрации ко второму дню.

Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма, включая спинномозговую жидкость. Концентрация активного вещества в грудном молоке, суставной жидкости, слюне, мокроте и перитонеальной жидкости аналогичны его концентрации в плазме. Равновесная концентрация в вагинальном секрете достигается через 8 ч после приема внутрь и удерживается в пределах данного значения не менее 24 ч. При грибковом менингите содержание флуконазола в спинномозговой жидкости достигает 80 % от его содержания в плазме. В потовой жидкости, эпидермисе и роговом слое достигаются концентрации, превышающие сывороточные.

Объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме.

Является ингибитором изофермента CYP2C9 в печени. Выводится преимущественно почками (80% - в неизмененном виде, 11% - в виде метаболитов). Менее 5 % флуконазола метаболизируется при первом прохождении через печень. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Период полувыведения (Т1/2) флуконазола составляет 30 ч. Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено.

Взаимодействие с другими веществами

Однократный прием флуконазола при лечении влагалищного кандидоза не сопровождается значимыми лекарственными взаимодействиями. Однако, при применении нескольких или более высоких доз препарата одновременно с другими лекарственными средствами возможны следующие лекарственные взаимодействия: