Гилуритмал (Gilurytmal)

Антигипертензивный препарат.

Фармако-терапевтическая группа

Гипотензивное комбинированное средство (ангиотензина II рецепторов блокатор+диуретик).

Состав

Активное вещество - аймалин. Драже 0.05 г по 20 шт. в упаковке. Раствор для в/м введения 2 мл (0.05 г) в ампулах по 5 и 25 шт. в упаковке. Раствор для в/в введения 10 мл (0.05 г) в ампулах по 5 и 15 шт. в упаковке.

Показания к применению

Лечение и профилактика пароксизмальных нарушений ритма (наджелудочковая тахикардия, в частности, при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта; желудочковая тахикардия, мерцание предсердий, трепетание предсердий); а также наджелудочковой и желудочковой экстрасистолии.

Противопоказания к применению

Выраженная синусовая брадикардия, АВ блокада 1, II и III степени, межпредсердная и внутрижелудочковая блокады, синдром слабости синусового узла, артериальная гипотония, кардиогенный шок, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности, повышенная чувствительность к препарату.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Головная боль, головокружение, тошнота, ощущение тяжести в эпигастрии, рвота, нарушения синоатриальной, атриовентрикулярной и внутрижелудочковой проводимости, артериальная гипотония. У предрасположенных пациентов возможно развитие симптомов сердечной недостаточности. В редких случаях - асистолия, аритмогенное действие (трепетание и фибрилляция желудочков), аллергические реакции. При длительном назначении - внутрипеченочный холестаз. При в/в введении - ощущение жара.

Дозировка, как принимать Гилуритмал

Для купирования пароксизмальных нарушений ритма вводят внутривенно 50 мг гилуритмала в течение 2-4 мин (у больных с сердечной недостаточностью продолжительность введения составляет 10 мин). При отсутствии эффекта введение повторяют через 15-30 мин. Внутримышечно препарат вводят в дозе 50 мг через каждые 3-4 ч до наступления эффекта; суточная доза -150 мг. Внутрь назначают по 50 мг 4-6 раз в стуки; суточная доза - 150-300 мг. Детям в возрасте от 3 до 12 лет назначают в дозах, равных половине дозы для взрослых.

Дополнительные указания при приеме Гилуритмал

С осторожностью назначают гилуритмал больным с нарушениями функции печени и выраженными нарушениями функции почек; больным с анемией; при гиперкалиемии, а также в случаях предшествовавшего лечения препаратами, вызывающими урежение ЧСС и замедление АВ проводимости.

. Перед началом терапии необходимо исключить беременность. Для обеспечения максимальной эффективности необходимо строго придерживаться схемы лечения. Во время терапии следует пользоваться эффективными контрацептивами. 

Передозировка

Данные о передозировке лозартана у людей ограничены. Наиболее вероятными симптомами передозировки являются выраженное снижение АД и тахикардия; брадикардия может быть следствием парасимпатической (вагусной) стимуляции.

Лечение: в случае симптоматической артериальной гипотензии показана поддерживающая терапия. Лозартан и его активный метаболит не выводятся с помощью гемодиализа

Наиболее частые симптомы передозировки гидрохлоротиазида являются следствием дефицита электролитов (гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия) и дегидратации вследствие чрезмерного диуреза. При одновременном приеме сердечных гликозидов гипокалиемия может усугублять течение аритмий. Не установлено, в какой степени гидрохлоротиазид может быть удален из организма с помощью гемодиализа.

Нет данных о специфическом лечении передозировки препарата Гизаар. Лечение является симптоматическим и поддерживающим. Прием препарата должен быть прекращен, а за пациентом следует установить наблюдение. В случае, если препарат принят недавно, рекомендуется провокация рвоты, а также устранение обезвоживания, электролитных нарушений, печеночной комы и снижение АД стандартными методами.

Как хранить препарат

Препарат следует хранить при температуре 15-30°C в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.

Условия отпуска

Препарат отпускается по рецепту.

Информация для врачей о препарате Гилуритмал

Фармакодинамика

Антиаритмический препарат 1 А класса, производное раувольфии змеевидной. Оказывает мембраностабилизирующее действие, увеличивает рефрак-терный период и продолжительность потенциала действия в предсердиях и желудочках. Вызывает снижение сократимости и возбудимости миокарда, замедление АВ и внутрижелудочковой проводимости, подавление автоматизма синусового узла. В некоторых случаях существенно не влияет на сократимость миокарда. Данные и возможном антихолинергическом действии гилуритмала противоречивы. Может вызвать снижение АД, а в некоторых случаях не изменяет АД. Практически не оказывает седативного и снотворного действия.

Фармакокинетика

Всасывание

Лозартан

При приеме внутрь лозартан хорошо абсорбируется из ЖКТ, подвергается метаболизму при "первом прохождении" через печень, в результате этого образуются активный карбоксилированный метаболит и неактивные метаболиты. Системная биодоступность лозартана в форме таблеток составляет около 33%. C_max лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 ч и через 3-4 ч соответственно. При приеме лозартана во время приема пищи клинически значимого влияния на профиль концентрации лозартана в плазме крови выявлено не было.

Лозартан и его активный метаболит имеют линейную фармакокинетику при приеме лозартана внутрь в дозах до 200 мг.

Распределение

Лозартан

Лозартан и его активный метаболит связываются с белками плазмы крови (в основном с альбумином) более чем на 99%. V_d лозартана составляет 34 л. Исследования на крысах показали, что лозартан практически не проникает через ГЭБ.

Гидрохлоротиазид

Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Не проникает через ГЭБ.

Метаболизм

Лозартан

Около 14% дозы лозартана, введенного в/в или внутрь, превращается в его активный метаболит. После перорального и в/в введения лозартана, меченного ¹⁴C, радиоактивность циркулирующей плазмы прежде всего связана с наличием в ней лозартана и его активного метаболита.

Помимо активного метаболита в результате гидроксилирования бутиловой боковой цепи образуются биологически неактивные метаболиты, в т.ч. два основных метаболита и один второстепенный - N-2-тетразол-глюкуронид.

Выведение

Лозартан

Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 600 мл/мин и 50 мл/мин соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет примерно 74 мл/мин и 26 мл/мин соответственно. При приеме лозартана внутрь около 4% дозы выводится с мочой в неизмененном виде, а около 6% дозы - в виде активного метаболита.

После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным T_1/2 приблизительно 2 ч и 6-9 ч соответственно. При однократном приеме препарата в дозе 100 мг/сут ни лозартан, ни его активный метаболит существенно не накапливаются в плазме крови.

Выведение лозартана и его метаболитов происходит с желчью и с мочой. После приема внутрь лозартана, меченного ¹⁴C, около 35% радиоактивности обнаруживается в моче и 58% - в кале. После в/в введения лозартана, меченного ¹⁴C, примерно 43% радиоактивности выявляется в моче и 50% - в кале.

Гидрохлоротиазид

Гидрохлоротиазид не подвергается метаболизму и быстро выводится почками. T_1/2 варьирует от 5.6 до 14.8 ч. Не менее 61% принятой внутрь дозы выводилось в неизменном виде в течение 24 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Лозартан - гидрохлоротиазид

Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови и скорость всасывания гидрохлоротиазида у пожилых пациентов с артериальной гипертензией существенно не различаются от данных показателей у молодых пациентов с артериальной гипертензией.

Лозартан

Концентрации лозартана в плазме крови были в 2 раза выше у женщин с артериальной гипертензией по сравнению с мужчинами, страдающими артериальной гипертензией. Это явное фармакокинетическое различие не имеет клинического значения. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различались.

У пациентов с легким и умеренным алкогольным циррозом печени при приеме внутрь концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови оказались соответственно в 5-1.7 раза выше, чем у молодых добровольцев мужского пола.

Концентрации лозартана в плазме крови у пациентов с КК более 10 мл/мин не отличались от таковых у лиц с неизмененной функцией почек. AUC лозаратана у пациентов, находящихся на гемодиализе, оказалась примерно в 2 раза больше, чем у больных с нормальной функцией почек. Концентрации в плазме крови активного метаболита не изменяются у пациентов с нарушением функции почек или больных, находящихся на гемодиализе. Лозартан и его активный метаболит не могут быть удалены с помощью гемодиализа.

Взаимодействие с другими веществами

Снижают потребность в инсулине (могут вызывать гипогликемию): алкоголь (подавляет гликогенез), амфетамин, стероиды-анаболики, блокаторы бетарецепторов (особенно некардиоселективные - подавляют повышающее уровень сахара в крови действие катехоламинов и могут скрывать симптомы гипогликемии, в их присутствии гипогликемия может  спровоцировать  гипертонический   криз).   Фенфлурамин, ингибиторы МАО, пентамидин (начальное действие), салицилаты (в больших дозах), индометацин и напроксен (потенцируют секрецию инсулина, стимулированную глюкозой, обладают и собственным инсулиноподобным периферическим действием), в некоторых случаях - ампициллин, бромокриптин, каптоприл, клофибрат, циклофосфамид, препараты лития, мебендазол, сульфонамиды, тетрациклины, теофиллин.
Повышают потребность в инсулине (могут вызывать гипергликемию) адреналин, стимуляторы бета-рецепторов, хлорпромазин, кортикостероиды. диазоксид, пероральные контрацептивы, диуретики тиазидной структуры, гормоны щитовидной железы, в некоторых случаях - хлордиазепоксид, клонидин, добутамин, антагонисты Н2-рецепторов, гепарин, антагонисты кальция, изониазид, морфин, налидиксовая кислота, пентамидин (путем разрушения бета-клеток) фенитоин, сульфинпиразон.
Препарат подавляет антидиуретическое действие вазопрессина и его аналогов.

Предупреждение. Необходимо строгое соблюдение предписаний диеты. Во время применения препарата потребление спиртных напитков запрещается, так как может возникнуть непереносимость алкоголя. В случае хирургического вмешательства, а также заболевания, сопровождающегося высокой температурой, больного следует перевести на инсулин. Пожилым больным и в случае слабых нарушенный функций печени или почек, а также при болезни Аддисона назначать с осторожностью из-за повышенной опасности возникновения гипогликемии. Во время беременности препарат назначать нельзя, так как он может вызвать гипогликемию новорожденного, поэтому при беременности следует перейти на инсулин. Во время лактации назначать только в случае безусловной необходимости.

Упаковка. 30 таблеток по 5 мг.