Медроксипрогестерона ацетат (Medroxyprogesteron acetat)

Гестаген - депо форма

Фармако-терапевтическая группа

Прогестаген

Состав

Активное вещество - медроксипрогестерона ацетат. Таблетки, суспензия для внутримышечного введения.

Показания к применению

Дополнительное и паллиативное лечение рецидивирующего и метастатического рака эндометрия или рака почки. Паллиативное лечение при гормонально зависимых формах рецидивирующего рака молочной железы у женщин в постменопаузном периоде. Карцинома простаты, некоторые формы аденомы простаты.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, беременность.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Редко - анафилактоидные реакции, тромбоэмболические нарушения, раздражительность, бессонница, сонливость, чувство усталости, депрессия, головокружение, головная боль, крапивница, зуд, сыпь, акне, оволосение, тошнота, повышенная чувствительность молочной железы, галакторея, эррозия и изменение секреции шейки матки, гипертермия, увеличение веса тела, появление лунообразного лица. Кортикоидоподобная активность препарата наблюдается при назначении очень высоких доз - 500 мг в день и более.

Дозировка, как принимать Медроксипрогестерона ацетат

Рак эндометрия и рак почки: по 200-600 мг в день внутрь; при внутримышечном введении депо-формы назначают по 500-1000 мг в неделю, поддерживающая доза - 500 мг 1 раз в неделю. Рак молочной железы: по 400-1200 мг в день внутрь; внутримышечно - 500 мг в сутки в течение 28 дней, затем переходят на поддерживающую дозу 500 мг 1 раз в 2 недели. Результаты лечения могут проявиться через 8-10 недель.

Дополнительные указания при приеме Медроксипрогестерона ацетат

Особую острожность при применении препарата следует соблюдать у больных с тромбофлебитом, тромбоэмболическими осложнениями, тяжелыми нарушениями функции печени, гиперкальциемией. Результаты могут появиться и через 8-10 недель после начала лечения. Если наблюдается быстрое прогрессирование заболевания, то лечение препаратом надо прекратить. Назначать препарат для основной терапии не рекомендуется, а только как дополнительного или паллиативного лечения в далеко зашедших неоперабельных случаях. У некоторых больных наблюдается снижение толерантности к глюкозе.

При проведении патогистологического исследования определенных органов и тканей необходимо предупредить гистолога о предыдущем лечении прогестогенами. При применении препарата возможны изменения при проведении следующих исследований: определение уровня гонадотропинов; определение уровня прогестерона, кортизола, тестостерона (у мужчин), эстрогенов (у женщин) в плазме крови; определение уровня прегнандиола в моче; проведение пробы с сахарной нагрузкой; проведение теста с метапироном. Препарат не влияет на лактацию, выводится с материнским молоком в очень незначительных концентрациях, при этом отрицательных явлений в развитии детей, получающих это молоко, не наблюдается.

Производители. Провера-100 (Provera-100) Upjohn, США; Депо-провера (Depo-Provera) Upjohn, США; Провера (Provera) Hemofarm, Югославия (по лицензии Upjohn, США); Депо-Провера (Depo-Provera) Hemofarm, Югославия; Фарлутал (Farlutal) Farmitalia Carlo Erba, Италия.

При передозировке маркумара, проявляющейся симптомами повышенной кровоточивости, назначают витамин К (конакоин) в количестве 5 - 10 капель или 1/2 - 1 ампулы (10 мг) внутримышечно.

Передозировка

Лечение: симптоматическое.

Как хранить препарат

Хранить препарат в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

Препарат отпускается по рецепту.

Информация для врачей о препарате Медроксипрогестерона ацетат

Фармакодинамика

Производное прогестерона, оказывающее прогестогенное действие и не обладающее андрогенной и эстрогенной активностью. Подавляет секрецию гипофизных гонадотропинов, вследствие чего у женщин предотвращается созревание фолликулов, уменьшаются вазомоторные симптомы в период менопаузы, наступают прогестационные изменения в слизистой оболочке шейки матки с увеличением числа промежуточных клеток в индексе созревания влагалищного эпителия. У мужчин происходит угнетение выработки тестостерона.

При пероральном назначении препарата больным с синдромом Пикквика, хронической горной болезнью, некоторым больным с хроническими обструктивными заболеваниями легких происходит уменьшение гиперкапнии, как следствие центральной стимуляции дыхания. Действие препарата на злокачественные новообразования может зависеть от действия на гипофиз, на эстрогенные рецепторы и от метаболизма гормонов на тканевом уровне.

Фармакокинетика

Связывание с белками плазмы составляет 90-95%. Проникает через ГЭБ, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени.

T1/2 составляет около 30 ч. Выводится с желчью и с мочой в виде метаболитов и в неизмененном виде.

Взаимодействие с другими веществами

При одновременном применении с аминоглутетимидом возможно уменьшение концентрации медроксипрогестерона в плазме крови.

При одновременном применении с препаратами, вызывающими индукцию микросомальных ферментов печени возможно уменьшение контрацептивного действия медроксипрогестерона при парентеральном применении.

Карбамазепин, гризеофульвин, фенобарбитал, фенитоин, рифампицин могут повышать клиренс гестагенов (прогестагенов).

Гестагены (прогестагены) могут изменять эффективность гипогликемических препаратов.

Гестагены (прогестагены) могут ингибировать метаболизм циклоспорина, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови и повышению риска токсичности.