Метронидазол (Metronidazole)

Клинико-фармакологическая форма - метронидазол

Форма выпуска

Суппозитории вагинальные, 500 мг.

Описание препарата Метронидазол (Metronidazole)

Состав

1 суппозиторий содержит:

Активное вещество: метронидазол 500 мг.

Вспомогательные вещества: полусинтетические глицериды (Суппоцир AM) - достаточное количество для получения суппозитория массой 2000 мг.

Показания к применению

Местное лечение трихомонадного вагинита, бактериального вагиноза и неспецифических вагинитов, вызванных чувствительными к метронидазолу микроорганизмами.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность к метронидазолу или к другим производным нитроимидазола; заболевания крови, лейкопения (в том числе в анамнезе); нарушение координации движений, заболевания центральной нервной системы (в том числе эпилепсия); печеночная недостаточность (при назначении больших доз); беременность (I триместр), период лактации, детский возраст до 18 лет.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Местные побочные действия: зуд, жжение, боль и раздражение во влагалище; густые белые, слизистые выделения из влагалища без запаха или со слабым запахом; учащенное мочеиспускание; развитие кандидоза влагалища после отмены препарата; ощущение жжения или раздражение полового члена у полового партнера.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, изменение вкусовых ощущений, включая "металлический привкус", сухость во рту, снижение аппетита, спастические боли в животе, запор или диарея.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения или лейкоцитоз.

Аллергические реакции: крапивница, зуд кожных покровов, сыпь.

В редких случаях может наблюдаться окрашивание мочи в красно-коричневый цвет вследствие присутствия водорастворимого пигмента, образующегося в результате метаболизма метронидазола.

Дозировка, как принимать Метронидазол (Metronidazole)

Интравагинально у взрослых.

Трихомонадный вагинит: 1 суппозиторий в сутки, непосредственно перед сном в течение 7- 10 дней в сочетании с приемом препарата метронидазол в таблетках.

Неспецифический вагинит, бактериальный вагиноз: 1 суппозиторий в сутки, непосредственно перед сном в течение 7-10 дней, при необходимости в сочетании с приемом препарата метронидазол в таблетках.

Лечение не должно продолжаться более 10 дней и повторяться чаще, чем 2-3 раза в год.

Предварительно освободив суппозиторий от контурной упаковки при помощи ножниц (разрезать пленку по контуру суппозитория), ввести его глубоко во влагалище.

Влияние на беременность

Препарат противопоказан в I триместр беременности (проникает через Плаценту), в дальнейшем следует применять только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Метронидазол проникает в грудное молоко, поэтому грудное вскармливание в период приема препарата должно быть отменено. Возобновлять грудное вскармливание возможно не ранее чем через 48 ч после окончания применения препарата.

Управление транспортом

Дополнительные указания при приеме Метронидазол

При применении препарата рекомендуется воздерживаться от половых контактов.

При вагините, вызванном Trichomonas vaginalis, целесообразно одновременное лечение полового партнера метронидазолом для приема внутрь.

В случае применения препарата совместно с метронидазолом для приема внутрь, особенно при повторном курсе, необходим контроль картины периферической крови (опасность лейкопении).

В период лечения противопоказан прием этанола - возможны его непереносимость и развитие дисульфирамоподобных реакций: абдоминальная боль спастического характера, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу.

При применении метронидазола могут возникнуть ложноположительные результаты теста Нельсона (метронидазол может иммобилизовать трепонемы).

Наличие в анамнезе лейкопении, связанной с гриппом или другими вирусными инфекциями не является противопоказанием для применения препарата.

Передозировка

Передозировка - это, превышение рекомендуемой дозы, поэтому она обычно не наблюдается при приеме рекомендуемых доз. В случае превышения рекомендуемых доз возможно появление следующих симптомов: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, зуд, металлический привкус во рту, атаксия, головокружение, парестезии, судороги, лейкопения, темное окрашивание мочи.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия, при случайном приеме внутрь - промывание желудка.

Как хранить препарат

В сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска

Информация по упаковке

По 5 суппозиториев в контурную ячейковую упаковку.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачку из картона.

Информация для врачей о препарате Метронидазол

Фармакологическая группа

Фармакодинамика

Метронидазол относится к 5-нитроимидазолам и является препаратом с бактерицидным типом действия, проявляющий тропность к дезоксирибонуклеиновой кислоте.

Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5- нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с дезоксирибонуклеиновой кислотой клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

Активен в отношении простейших: Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica, а также факультативных анаэробов Bacteroides spp. (в том числе Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella spp. (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) и некоторых грамположительных облигатных (Clostridium spp.) и факультативных (Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Mobiluncus spp.) анаэробов и факультативного аэроба - Gardnerella vaginalis.

К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергично с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.

Фармакокинетика

Биодоступность метронидазола при интравагинальном введении составляет 56%. Проникает в грудное молоко и большинство тканей, проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры. Менее 20% связывается с белками плазмы. Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и связывания с глюкуроновой кислотой. Активность основного метаболита (2-оксиметронидазол) составляет 30% активности исходного соединения.

ТС_maxсоставляет 6-12 ч.

Период полувыведения метронидазола составляет около 8 ч.

Выводится почками - 40-70% в основном в виде метаболитов (около 20% дозы в неизмененном виде).

Взаимодействие с другими веществами

При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами (например, варфарин) метронидазол усиливает их действие, что ведет к увеличению протромбинового времени.

Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (например, векурония бромид).

Аналогично дисульфираму, вызывает непереносимость этанола.

Одновременное применение метронидазола с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических синдромов (угнетение сознания, развитие психических расстройств).

Под влиянием барбитуратов (например, фенобарбитал) снижается эффективность метронидазола за счет ускорения его инактивации в печени.

При одновременном применении с циметидином может повыситься уровень метронидазола в сыворотке крови и возрастает риск развития побочных реакций.

При одновременном приеме с препаратами лития, может повышаться концентрация последнего в плазме.