Нейролипон (Neurolipon)

Клинико-фармакологическая форма - тиоктовая кислота

Форма выпуска

Описание препарата Нейролипон (Neurolipon)

Состав

1 мл раствора содержит: тиоктовая кислота 30,0 мг в виде меглюмина тиоктата - 58,382 мг,

вспомогательные вещества:

Меглюмин (N-метилглюкамин) - 29,5 мг, макрогол 300 (полиэтиленгликоль 300) - 20 мг, вода для инъекций - до 1 мл.

Показания к применению

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Беременность, период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт применения препарата).

Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Возможные нежелательные реакции классифицируются по частоте возникновения в соответствии с рекомендациями ВОЗ следующим образом: очень часто (?1/10); часто (?1/100 до <1/10); нечасто (?1/1000 до <1/100); редко (?1 /10000 до < 1/ 1000); очень редко (<1/1 0000); частота не установлена (в настоящее время данные о распространенности побочных реакций отсутствуют).

Со стороны центральной нервной системы

очень редко: изменение или нарушение вкусовых ощущений, приливы, судороги, нарушение зрения и двоение в глазах.

При быстром внутривенном введении: затрудненное дыхание, повышение внутричерепного давления, чувство тяжести в голове. В большинстве случаев все указанные проявления проходят самостоятельно.

Со стороны пищеварительной системы

Очень редко: при быстром внутривенном введении препарата наблюдались тошнота, рвота, диарея, боль в животе, которые проходили самостоятельно.

Со стороны органов кроветворения

Очень редко: петехиальные кровоизлияния в слизистые оболочки/кожу, тромбоцито­патия, гипокоагуляция, геморрагическая сыпь (пурпура), тромбофлебит.

Со стороны обмена веществ

Очень редко: вследствие улучшения усвоения глюкозы в некоторых случаях может снижаться концентрация глюкозы в крови, из-за чего возможно появление симптомов подобных гипогликемии, таких как головокружение, повышенная потливость, головная боль, расстройства зрения.

Со стороны иммунной системы

Очень редко: аллергические реакции, такие как кожная сыпь, крапивница, зуд, экзема, в единичных случаях системные реакции вплоть до развития анафилактического шока.

Частота не установлена: аутоиммунный инсулиновый синдром.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Частота не установлена: при быстром внутривенном введении могут наблюдаться боль в области сердца, тахикардия, проходящие самостоятельно.

Местные реакции

Очень редко: реакции в месте введения - чувство жжения, раздражение, гиперемия, припухлость; слабость.

Дозировка, как принимать Нейролипон (Neurolipon)

Препарат применяют внутривенно взрослым в дозе 600 мг в сутки. Его вводят медленно - не более 50 мг тиоктовой кислоты (1,7 мл раствора для инфузий) в минуту.

Вводить препарат следует путем инфузии с 0,9% раствором натрия хлорида 1 раз в сутки (600 мг препарата смешивают с 50-250 мл 0,9% раствора натрия хлорида). В тяжёлых случаях можно вводить до 1200 мг. Инфузионные растворы следует защищать от света, прикрывая их светозащитными экранами.

Курс лечения от 2 до 4 недель. После этого переходят на поддерживающую терапию лекарственными формами тиоктовой кислоты для перорального приема в дозе 300-600 мг в сутки на протяжении 1-3 месяцев. Для закрепления эффекта лечения курс терапии Нейролипоном рекомендуется проводить 2 раза в год.

Эффективность и безопасность применения препарата у детей не установлены.

Влияние на беременность

Препарат Нейролипон противопоказан к применению при беременности.

При необходимости его применения во время лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Управление транспортом

Во время применения препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Дополнительные указания при приеме Нейролипон

При лечении больных сахарным диабетом необходим частый контроль глюкозы в крови. В некоторых случаях необходимо корректировать дозы гипогликемических средств для предупреждения гипогликемии. При возникновении симптомов гипогликемии (головокружение, повышенное потоотделение, головная боль, расстройство зрения, тошнота) следует немедленно прекратить введение препарата. Пациентам, которые принимают Нейролипон, следует воздерживаться от употребления алкоголя, так как он снижает терапевтическую эффективность препарата. При появлении симптомов гипер-чувствительности (зуд, недомогание) введение препарата следует немедленно прекратить.

Препарат светочувствителен, поэтому ампулы следует доставать из упаковки непосредственно перед использованием. Свежеприготовленный раствор для инфузий необходимо защищать от воздействия света, например, с помощью алюминиевой фольги. Защищенный от света раствор может храниться примерно в течение 6 часов.

Внутривенное введение препаратов тиоктовой кислоты необходимо проводить с осторожностью пациентам пожилого возраста (старше 75 лет).

При лечении тиоктовой кислотой зарегистрированы случаи аутоиммунного инсулинового синдрома (АИС). Пациенты с генотипом человеческого лейкоцитарного антигена (аллели HLA-DRВ 1*04:06 и HLA­DRB 1*04:03) более восприимчивы к развитию АИС при лечении тиоктовой кислотой. Аллель HLA-DRВ 1 *04:03 (риск развития АИС выше в 1,6 раза) главным образом встречается у европейцев, чаще в Южной Европе, чем в Северной, и аллель HLA-DRBl *04:06 (риск развития АИС выше в 56,6 раза) чаще встречается у японцев и корейцев. Следует учитывать возможность появления АИС при дифференциальной диагностике спонтанной гипогликемии у пациентов, принимающих тиоктовую кислоту.

Передозировка

При передозировке могут появиться тошнота, рвота и головная боль. При применении очень высоких доз тиоктовой кислоты от 10 до 40 г, особенно в сочетании c алкоголем наблюдается тяжелая интоксикация, которая может привести к летальному исходу. Вначале отравление проявляется психомоторным возбуждением или нарушением сознания и в дальнейшем сопровождается приступами генерализо­ванных судорог и развитием лактатацидоза. Вследствие интоксикации могут развиваться гипогликемия (вплоть до развития комы), рабдомиолиз, гемолиз, диссеминированное внутрисосудистое свертывание крови (ДВС-синдром), угнетение функции костного мозга и полиорганная недостаточность.

Лечение. Специфического антидота нет.

При подозрении на значительную интоксикацию тиоктовой кислотой (> 80 мг/кг массы тела) показана немедленная госпитализация и проведение общепринятых мер. Лечение приступов генерализованных судорог, лактатацидоза и других последствий интоксикации, угрожающих жизни больного, следует проводить согласно современным принципам проведения интенсивной терапии. Применение гемодиализа, методов гемоперфузии или гемофильтрации в рамках форсированного выведения тиоктовой кислоты не эффективно.

Как хранить препарат

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Информация по упаковке

По 10 мл или 20 мл в ампулы из стекла коричневого цвета с кольцом излома или точкой излома.

По 5 или 10 ампул вместе с инструкцией по применению и пакетом из пленки полиэтиленовой черного цвета или без него помещают в пачку из картона с гофр

Информация для врачей о препарате Нейролипон

Фармакологическая группа

Фармакодинамика

Тиоктовая кислота выступает в роли коэнзима в окислительном декарбоксилировании а- кетокислот, играет важную роль в энергетическом обмене клетки. В амидной форме (липоамид) является эссенциальным кофактором мультиэнзимных комплексов, катализирующих декарбоксилирование а-кетокислот цикла Кребса. Тиоктовой кислоте присущи антитоксические и антиоксидантные свойства. У больных сахарным диабетом тиоктовая кислота снижает инсулинорезистентность и тормозит развитие периферической нейропатии, способствует снижению содержания глюкозы в крови и накоплению гликогена в печени. Тиоктовая кислота влияет на обмен холестерина, принимает участие в регуляции липидного и углеводного обмена, улучшает функцию печени (вследствие гепатопротекторного, антиоксидантного, дезинтоксикационного действия).

Фармакокинетика

Биодоступность препарата составляет 30 %. Метаболизируется в печени путем окисления боковых цепей и конъюгации. Период полувыведения тиоктовой кислоты 20-50 мин. Общий клиренс составляет 694 мл/мин. Объем распределения - 12,7 л. После одноразового внутривенного введения в первые 3-6 ч почками выводится 93-97% тиоктовой кислоты или ее дериватов.

Взаимодействие с другими веществами

Нейролипон снижает эффективность цисплатина.

С сахарами образует тяжело растворимые комплексные соединения, поэтому инфузионный раствор Нейролипона несовместим с растворами глюкозы, фруктозы, Рингера. Препарат несовместим с растворами, содержащими соединения, которые вступают в реакцию с SH-группами или дисульфидными мостиками, этанолом.

Этанол и его метаболиты ослабляют действие Нейролипона.

Препарат усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических средств, поэтому необходим постоянный контроль концентрации глюкозы крови, особенно в начале лечения Нейролипоном. В некоторых случаях необходимо уменьшить дозу инсулина или пероральных гипогликемических средств.