Октреотид, 111 In (Octreotide, 111 IN)

Клинико-фармакологическая форма - пентетреотид

Форма выпуска

Описание препарата Октреотид, 111 In (Octreotide, 111 IN)

Лиофилизат белого цвета.

Физико-химические свойства

Октреотид, ¹¹¹In- радиофармацевтический препарат готовится из лиофилизата и раствора индия-111 хлорида.

Изотоп Индий-111 имеет период полураспада 67,37 часа. При распаде Индий-111 испускает гамма-кванты с энергией 0,173 МэВ (89 %), 0,247 (94 %).

Состав

В 1 флаконе содержится:

Активное вещество:

Пентетреотид 0,01 мг

Вспомогательные вещества: кислота гентизиновая, натрия хлорид, натрия цитрат 5,5- водный.

В 1 мл готового раствора содержится:

Активные вещества:

Индий- 111................. 111, 222 МБк

Пентетреотид ..............0,01 мг

Вспомогательные вещества: кислота гентизиновая, натрия хлорид, натрия цитрат, кислота хлористоводородная, вода.

Показания к применению

Препарат предназначен для радионуклидной диагностики опухолей, имеющих высокую плотность соматостатиновых рецепторов (нейроэндокринные опухоли, опухоли центральной нервной системы, рак молочной железы, мелкоклеточный рак легкого) методом планарной сцинтиграфии или однофотонной эмиссионной компьютерной томографии (ОФЭКТ).

Препарат так же может быть использован для установления рецепторного статуса опухоли с целью прогнозирования клинического эффекта на лечение Октреотидом.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность к препарату или его компонентам.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

При клиническом использовании препарата нежелательных реакций не выявлено.

Дозировка, как принимать Октреотид, 111 In (Octreotide, 111 IN)

Приготовление Октреотид, ¹¹¹In

Поместить флакон с лиофилизатом в защитный свинцовый цилиндр, протереть резиновую пробку тампоном, смоченным спиртом и высушить в асептических условиях, перенести 1 мл раствора Индия-111 хлорида с помощью иглы и шприца, находящегося в пенале с лиофилизатом, во флакон с лиофилизатом. Легко встряхивать флакон до тех пор, пока весь лиофилизат не растворится. Инкубировать полученный раствор в течение ЗОмин. при комнатной температуре (не выше 25°С). После этого раствор должен быть прозрачным, бесцветным и не содержать механический включений.

Полученный раствор рассчитан на 1 пациента и должен быть использован в течение 6ч после приготовления.

Препарат вводится внутривенно болюсно в дозе 111МБк для планарной сцинциграфии и 222МБк для ОФЭКТ.

Влияние на беременность

Использование препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости использования препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание на срок не менее 48 часов.

Дополнительные указания при приеме Октреотид, 111 In

Работа с препаратом должна проводиться в соответствии со следующими нормативными документами:

- "Основные санитарные правила обеспечения радиационной безопасности" (ОСПОРБ-99),

- "Нормы радиационной безопасности" (НРБ-99),

- СанПин2.61. 1281-3,

- МУ 2. 6.1. 1892-04.

Передозировка

Как хранить препарат

Флакон с лиофилизатом в упаковке хранят в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 2° до 8° С. Допускается отклонение от температурного режима (18-25 °С) при транспортировании в течение 1 месяца.

Готовый препарат хранят при темп

Срок годности

Лиофилизат - 1 год.

Готовый препарат - не более 6 часов.

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

Информация по упаковке

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения (флаконы темного стекла) 10 мл.

Упаковка 1.

Флакон с лиофилизатом, шприц однократного применения, стерильная игла, 2 спиртовых тампона помещают в контурную ячейковую уп

Информация для врачей о препарате Октреотид, 111 In

Фармакологическая группа

Фармакодинамика

Октреотид, ¹¹¹In представляет собой пентетреотид (ДТПА-модифицированный октреотид), меченый изотопом индия-111 ( ¹¹¹In).

Октреотид - синтетический октапептид, являющийся аналогом соматостатина и обладающий сходными с ним фармакологическими эффектами, но значительно большей продолжительностью действия. Фармакологическая активность октреотида обусловлена его способностью связываться с рецепторами соматостатина (S2 и S5), находящимися на поверхности клеток. Октреотид, ¹¹¹In активно связывается с теми же рецепторами соматостатина, что и октреотид.

Клетки ряда опухолей и их метастазы имеют высокую плотность рецепторов соматостатина, существенно превышающую их плотность на клетках нормальных тканей, что позволяет визуализировать эти опухоли, используя препарат Октреотид,¹¹¹In. Содержание октреотида в препарате в 10 раз меньше, чем в разовой терапевтической дозе, в связи с чем Октреотид, ¹¹¹In не обладает фармакодинамическими свойствами, характерными для октреотида.

Фармакокинетика

После внутривенного введения препарат быстро покидает кровяное русло и уже через 10 минут в крови остается 1/3 от введенной дозы.

Время полувыведения Октреотид, ¹¹¹In из организма составляет 6 часов. Выведение почти полностью осуществляется через почки. Половина введённой дозы препарата выводится с мочой в течение 6 часов после инъекции. В течение 24 часов выводится 85% от введённой дозы Октреотид,¹¹¹In.

Выведение препарата через печень незначительно. Через 3 суток только 2% от введённой дозы определяется в кале.

Октреотид, ¹¹¹Inвыводится в основном в неизменном виде. Однако до 10% радиоактивности выводится в не связанной с пептидом форме.

Взаимодействие с другими веществами

Не использовать совместно с синтетическими аналогами соматостатина.