Оптигинал® (Optiginal)

Клинико-фармакологическая форма - сертаконазол

Форма выпуска

Суппозитории вагинальные 300 мг/10 мг.

Описание препарата Оптигинал® (Optiginal)

Суппозитории от белого до белого с желтоватым оттенком цвета цилиндрической формы с заостренным концом, однородные на продольном срезе. На срезе допускается наличие воздушного стержня или воронкообразного углубления!

Состав

Действующие вещества: сертаконазола нитрат 300 мг, лидокаина гидрохлорид 10 мг. Вспомогательные вещества: натрия гидрофосфат 1,44 мг, калия дигидрофосфат 0,038 мг, вода для инъекций 123,522 мг, макрогол-1500 до 2,5 г.

Показания к применению

Местное лечение инфекций слизистой оболочки влагалища, вызванных грибами рода Candida (кандидозный вульвовагинит).

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к сертаконазолу, лидокаину, производным имидазола, бензтиофена и другим компонентам препарата.

Тяжелые нарушения функции почек и печени.

Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не определены).

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Для описания частоты побочных реакций используются следующие категории: очень часто (? 1/10), часто (? 1/100; <1/10), нечасто (? 1/1000; <1/100), редко (? 1/10000; <1/1000), очень редко (<1/10000).

Аллергические реакции:

Редко: реакции гиперчувствительности (контактный дерматит, местная эритема,

ангионевротический отек и иные аллергические реакции).

Местные реакции:

Редко: ощущение жжения, зуд во влагалище.

Дозировка, как принимать Оптигинал® (Optiginal)

Препарат применяют интравагинально однократно. Суппозиторий вводят глубоко во влагалище, лежа на спине, перед сном.

В случае сохранения клинических симптомов возможно повторное применение препарата через 7 дней.

Перед применением препарата необходимо произвести тщательный туалет наружных половых органов с использованием нейтрального мыла.

Коррекция режима дозирования

Необходимость коррекции режима дозирования решается индивидуально совместно с лечащим врачом.

Применение у особых групп пациентов

Пациенты с нарушениями функции почек. У пациентов со сниженной функцией почек следует соблюдать осторожность при назначении препарата Оптигинал®. Снижение функции почек не влияет на фармакокинетику лидокаина, но может вызывать накопление метаболитов. Необходимость коррекции режима дозирования решается индивидуально совместно с лечащим врачом.

Пациенты с нарушениями функции печени. У пациентов со сниженной функцией печени следует соблюдать осторожность при назначении препарата Оптигинал®. У пациентов со сниженной функцией печени период полувыведения может увеличиваться в 2 и более раза. Необходимость коррекции режима дозирования решается индивидуально совместно с лечащим врачом.

Пациенты с генетической предрасположенностью к злокачественной гипертермии. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Оптигинал® пациентам, имеющим генетическую предрасположенность к злокачественной гипертермии.

Детский возраст. Противопоказано применять препарат Оптигинал® у пациентов младше 18 лет, т.к. клинические исследования в этой возрастной группе не проводились.

Влияние на беременность

Достаточные данные о применении сертаконазола при беременности и в период лактации отсутствуют. Лидокаин проникает через плаценту. Лидокаин применялся у большого числа беременных женщин и женщин детородного возраста. Данные о нарушении лидокаином репродуктивных процессов (например, повышение частоты пороков развития или какое-либо прямое или непрямое воздействие на плод) отсутствуют. Тем не менее, риск для человека до конца не установлен. Исследования на животных относительно влияния лидокаина на беременность, эмбрио-фетальное развитие, роды и постнатальное развитие неполные. При интравагинальном введении риск проникновения лидокаина в грудное молоко минимален.

Учитывая однократный способ применения, а также отсутствие системного действия компонентов препарата, его применение в период беременности и лактации возможно, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода и ребенка.

Управление транспортом

Оптигинал® не влияет на выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (управление транспортными средствами, машинным оборудованием и т.п.).

Дополнительные указания при приеме Оптигинал®

Лечение можно проводить во время менструации.

Риск разрыва барьерных контрацептивов (презерватив или диафрагма) из латекса увеличивается при их одновременном использовании с препаратом. Для предотвращения реинфекции рекомендуется проводить одновременное лечение полового партнера с помощью местных или системных противогрибковых препаратов. В период лечения рекомендуется воздерживаться от половой жизни.

Не допускать попадания препарата на слизистую оболочку глаз, носа, рта, открытые раны или в желудок. При случайном попадании препарата в глаза, следует немедленно промыть их водой.

Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает или появляются новые симптомы.

При развитии аллергической реакции препарат отменяется.

Нарушение функции печени и почек. Следует соблюдать осторожность в случае назначения препарата Оптигинал® пациентам со сниженной функцией печени и/или почек.

Прочее. Генетическая предрасположенность к злокачественной гипертермии, местная инфекция в области применения, травма слизистой оболочки или кожных покровов в области применения, сопутствующие острые заболевания, ослабленные больные, пожилой возраст.

Передозировка

Случаи передозировки препарата Оптигинал® не зарегистрированы.

При случайном единовременном введении большего числа суппозиториев, чем предписано врачом, возможно возникновение следующих симптомов: гипергидроза, бледности кожных покровов, головокружения, головной боли, сонливости, нарушения чувствительности, тремора, беспокойства, психомоторного возбуждения, судорог, нарушения зрения, гипотонии, нарушения сердечного ритма, озноба, метгемоглобинемии. Лечение симптоматическое. Специфического антидота нет.

Как хранить препарат

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке

Условия отпуска

Информация по упаковке

По 1 суппозиторию в контурной ячейковой упаковке из фольги алюминиевой или пленки поливинилхлоридной.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Информация для врачей о препарате Оптигинал®

Фармакологическая группа

Фармакодинамика

Сертаконазол - противогрибковый препарат, производное имидазола и бензотиофена. В терапевтических дозах оказывает фунгистатическое и фунгицидное действие. Механизм действия заключается в угнетении синтеза эргостерола и увеличении проницаемости клеточной мембраны, что приводит к лизису клетки гриба.

Активен в отношении Candida spp. (в т.ч. Candida albicans, Candida tropicalis, Candida glabra!а и других грибов рода Candida).

Лидокаин - местный анестетик, стабилизирует нейрональную мембрану, снижает ее проницаемость для ионов натрия, что препятствует возникновению и проведению болевых импульсов. Расширяет сосуды.

Фармакокинетика

Системная абсорбция сертаконазола после однократного интравагинального применения отсутствует. При местном применении создает стабильные высокие концентрации в слизистой оболочке влагалища.

Лидокаин быстро и почти полностью метаболизируется в печени (в неизмененном виде при местном применении с мочой выводится менее 10 % от дозы, поступившей в системный кровоток). Основной путь метаболизма - окислительное N-дезалкилирование, при этом образуются активные метаболиты (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), имеющие период полувыведения (T_1/2) 2 ч и 10 ч соответственно.

При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50% до 10% от нормальной величины. При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов.

Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40% от концентрации в плазме матери).

При местном применении лидокаин может всасываться в системный кровоток в незначительном количестве.

Взаимодействие с другими веществами

Сертаконазол. Одновременное применение с местными контрацептивными препаратами может привести к ослаблению спермицидного действия последних.

Лидокаин. Циметидин и пропранолол снижают печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления и снижения печеночного кровотока) и повышают риск развития токсических эффектов (в т.ч. состояние оглушенности, сонливости, брадикардия, парестезии и др.). Барбитураты, фенитоин, рифампицин (индукторы микросомальных ферментов печени) снижают эффективность (может потребоваться увеличение дозы). При применении с аймалином, фенитоином, верапамилом, хинидином, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного эффекта. Совместное применение с бета-адреноблокаторами увеличивает риск развития брадикардии. Сердечные гликозиды ослабляют кардиотонический эффект, курареподобные лекарственные средства усиливают мышечную релаксацию. Прокаинамид повышает риск развития возбуждения центральной нервной системы (ЦНС), галлюцинаций. При одновременном применении лидокаина и снотворных и седативных лекарственных средств возможно усиление их угнетающего действия на ЦНС. При внутривенном введении гексобарбитала или тиопентала натрия на фоне действия лидокаина возможно угнетение дыхания. При одновременном применении лидокаина и полимиксина В возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу, поэтому в таком случае необходимо следить за функцией дыхания больного.

При интравагинальном введении риск возникновения нежелательного лекарственного взаимодействия отсутствует.