Торекан (Torecan)

Клинико-фармакологическая форма - тиэтилперазин

Форма выпуска

Описание препарата Торекан (Torecan)

Состав

Один суппозиторий содержит:

Активное вещество:

Тиэтилперазина дималеат 10,30 мг (эквивалентно 6,5 мг тиэтилперазина);

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, твердый жир.

Показания к применению

Лечение тошноты и рвоты:

- после цитотоксической химиотерапии,

- после лучевой терапии,

- после применения токсичных лекарственных препаратов,

- после хирургических вмешательств.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность к тиэтилперазину, фенотиазинам или любому из вспомогательных компонентов препарата, клинически значимая артериальная гипотензия, пролактинома и одновременное применение бромокриптина, синдром Рейе, депрессия, коматозные состояния, закрытоугольная глаукома (острый приступ), печеночная и/или почечная недостаточность, угнетение ЦНС, заболевания крови, заболевания сердечно-сосудистой системы, гиперплазия предстательной железы, болезнь Паркинсона и паркинсонизм; беременность, период лактации, детский возраст (до 18 лет).

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ):

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

редко: снижение АД, отеки конечностей и лица;

очень редко: тахикардия, изменения зубца Т на ЭКГ;

Со стороны нервной системы:

нечасто: головная боль, головокружение, сонливость, чувство беспокойства;

редко: судороги, экстрапирамидные расстройства (кривошея, опистотонус, ригидность мышц, поздняя дискинезия);

очень редко: невралгия тройничного нерва, парадоксальные реакции ("кошмарные" сновидения, необычное возбуждение, нервозность, раздражительность);

Со стороны органов чувств:

редко: миоз, помутнение хрусталика, снижение зрения, гиперпигментация сетчатки;

Со стороны пищеварительной системы:

редко: анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, запор;

очень редко: холестатическая желтуха, паралитическая непроходимость кишечника;

Со стороны эндокринной системы:

редко: гинекомастия, нарушения менструального цикла, изменение либидо, увеличение массы тела;

Со стороны системы кроветворения:

редко: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, панцитопения;

Со стороны кожных покровов:

редко: эритема, эксфолиативный дерматит;

Аллергические нарушения:

очень редко: аллергические реакции.

Дозировка, как принимать Торекан (Torecan)

Ректально.

Рекомендуемая доза - 6,5 мг (1 суппозиторий) 1-3 раза в день.

Режим дозирования у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью точно не определен. Тем не менее рекомендуется коррекция дозы у этих пациентов (снижение дозы препарата до 1 суппозитория 1 раз в день).

Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания. Препарат Торекан обычно назначается на один день терапии. При необходимости лечение может быть продолжено до нескольких дней или недель.

Влияние на беременность

Беременность

Имеются ограниченные данные по применению тиэтилперазина при беременности. Данных, полученных в исследованиях на животных, недостаточно дли исключении тератогенного действии тиэтилперазина, поскольку но результатам двух наблюдательных исследования была обнаружена возможная связь.

Применение препарата Торекан при беременности противопоказано.

Период грудного вскармливания

Фенотиазины выводятся с грудным молоком, поэтому препарат Торекан противопоказано применять в период грудного вскармливания.

Фертильность

При применении тиэтилперазина фертильность самцов крыс не изменялась. Влияние на частоту беременности у самок крыс наблюдали только при дозах, превышающих рекомендованные, что свидетельствует о малой клинической значимости.

Управление транспортом

В период применения препарата Торекан следует воздерживаться, от управления автотранспортом и работы со сложными техническими устройствами, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Дополнительные указания при приеме Торекан

Подобно другим противорвотным средствам, препарат Торекан может маскировать симптомы некоторых желудочно-кишечных заболеваний и болезней ЦНС, а также токсического действия других ЛС.

В связи с аддитивным гипотензивным эффектом препарата Торекан его следует применять с осторожностью пациентам со спинномозговой анестезией и пациентам, одновременно принимающим бета-адреноблокаторы.

При применении препарата Торекан у беременных с преэклампсией возможно значительное снижение артериального давления.

Препарат Торекан следует применять с осторожностью у пациентов с дискинезией и умеренными или тяжелыми нарушениями функции печени.

При развитии злокачественного нейролептического синдрома (гиперпирексия, ригидность мышц, измененное психическое состояние, признаки расстройства вегетативной нервной системы) применение препарата Торекан следует немедленно прекратить.

У пожилых пациентов рекомендуется ограничить продолжительность лечения, т.к. препарат Торекан может вызвать неврологические нарушения (риск возникновения непроизвольньк движений).

Дискинезия в анамнезе, бронхиальная астма.

Передозировка

Симптомы: сухость слизистой оболочки полости рта, головокружение, спутанность сознания, постуральная гипотензия, коллапс.

При тяжелой интоксикации - кома, арефлексия, тахикардия и угнетение дыхания. Также могут наблюдаться признаки острой дистонии, судороги и ажитация.

Лечение: следует мониторировать жизненно важные функции организма.

Лечение симптоматическое.

Для лечения дистонии применяют противопаркинсонические средства; для лечения судорог - бензодиазепины; для борьбы с недостаточностью кровообращения - плазмозаменители и вазопрессоры (норэпинефрин). Специфического антидота нет.

Как хранить препарат

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.

Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска

Информация по упаковке

6 суппозиториев в контурной безъячейковой упаковке (стрип) из Аl/РЕ-Аl.

1 стрип помещают в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.

Информация для врачей о препарате Торекан

Фармакологическая группа

Фармакодинамика

Тиэтилперазин относится к группе фенотиазинов, которые блокируют дофаминовые рецепторы, представленные в центральной нервной системе (ЦНС). Эффективен при всех типах тошноты и рвоты, а также при головокружении центрального или вестибулярного происхождения.

Противорвотный эффект тиэтилперазина обусловлен его действием на рвотный центр, расположенный в латеральной ретикулярной формации продолговатого мозга, и на хеморецепторную триггерную зону, расположенную на дне четвертого желудочка головного мозга. Блокада этих структур приводит к прерыванию эфферентных сигналов, которые стимулируют эффекторы, участвующие в акте рвоты.

Возможно, тиэтилперазин подавляет афферентные импульсы автономной нервной системы, передающиеся по блуждающему нерву.

Эффективность при головокружении обусловлена влиянием тиэтилперазина на центр координации, расположенный в ретикулярной формации. Этот центр участвует в поддержании равновесия тела за счет координации афферентных импульсов из вестибулярного аппарата внутреннего уха и из опорно-двигательного аппарата.

Поскольку тиэтилперазин относится к группе фенотиазинов, он также обладает психотропным эффектом. В низких дозах этот эффект минимален по сравнению с противорвотным действием, но служит причиной некоторых нежелательных эффектов тиэтилперазина.

Экстрапирамидные нежелательные эффекты прямо связаны с блокадой дофаминовых рецепторов и нарушением равновесия между дофаминергическими и холинергическими рецепторами.

Фармакокинетика

Распределение

Абсорбция - высокая, время достижения максимальной концентрации в плазме крови (t_mах)-2-4ч.

Тиэтилперазин связывается с мембранами и белками плазмы крови (свыше 85%). Легко проникает через плаценту. Объем распределения составляет 2,7 л/кг. Не выводится путем диализа.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в основном в печени. Только 3% выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения (Т_1/2) составляет примерно 12 ч.

Взаимодействие с другими веществами

Тиэтилперазин может усиливать действие лекарственных средств (ЛС), угнетающих ЦНС, вюпочая, транквилизаторы, опиоиды, средства для проведения анестезии, снотворные средства и этанол.

Трициклические антидепрессанты и тиэтилперазин могут усиливать действие и токсичность друг друга.

Тиэтилперазин может снижать эффекты эпинефрина.

Одновременное применение тиэтилперазина и бромокриптина уменьшает подавляющее действие бромокриптина на секрецию пролактина, поэтому тиэтилперазин не рекомендуется применять пациентам с пролактиномой, принимающим бромокриптин.

Одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) и фенотиазинов может привести к усилению неблагоприятных эффектов ингибиторов МАО (артериальная гипотензия, угнетение дыхания и ЦНС).

Фенотиазины также могут усиливать нежелательные эффекты прокарбазина.