Вискальдикс (Viskaldix), инструкция по применению

Состав и форма выпуска. 1 таблетка содержит пиндолола 0.01 г и клопамида 0.005 г. Таблетки по 10 и 20 шт. в упаковке.

Фармакологическое действие. Обладает пролонгированным гипотензивным эффектом. Вискальдикс представляет собой комбинацию пиндолола, представляющего собой блокатор бета-адренорецепторов, и клопамида диуретика тиазидного ряда; оба компонента снижают артериальное давление, однако, за счет различных механизмов действия.

Клинические исследования показали, что комбинация является эффективной и хорошо переносится, суммарный эффект превышает таковой каждого из компонентов по отдельности. Пиндолол представляет собой мощный антагонист бета-адренорецепторов. Он блокирует как бета), так и бета2-адренорецепторы в течение более 24 часов после приема. Он обладает незначительной мембраностабилизирующей активностью. Как бета-блокатор, пиндолол защищает миокард от стимуляции бета-адренорецепторов катехоламинами во время физической нагрузки и психического напряжения, а также снижает симпатическую иннервацию сердца в состоянии покоя. Его собственная симпатомиметическая активность (ССА) обеспечивает уровень стимуляции сердца, сходный с тем, который имеет место в состоянии покоя за счет нормальной симпатической активности. В результате ни частота сердечных сокращений в состоянии покоя, ни внутрисердечная проводимость не подавляются избыточно.

Поэтому риск брадикардии незначителен, и сердечный выброс, если он неповышен, не уменьшается. Пиндолол представляет собой бета-блокатор, обладающий существенным сосудорасширяющим действием. Это свойство является следствием ССА в отношении бета-адренорецепторов, находящихся в кровеносных сосудах. Пиндолол снижает высокое сосудистое сопротивление при развившейся гипертонии: при этом перфузия органов и тканей не снижается и может даже улучшаться. В отличие от потенциально неблагоприятных изменений профиля липопротеидов крови во время лечения другими бета-блокаторами и тиазидными диуретиками (снижение отношения ЛПВП/ЛПНП).

Соотношение между липопротеидами высокой плотности (ЛПВП) и липопротеидами низкой плотности (ЛИНИ) остается неизмененным при длительном лечении Вискальдиксом за счет выраженной ССА пиндолола. ССА пиндолола в отношении гладкой мускулатуры бронхов также снижает риск бронхоспазма у не страдающих астмой больных с обструктивными заболеваниями легких. Клопамид представляет собой салуретик тиазидного типа, относящийся к группе производных сульфонамида. Он повышает выделение натрия и хлора за счет подавления их реабсорбции в почечных канальцах, что в свою очередь приводит к увеличению выделения воды из организма. Диуретический эффект пропорционален дозировке. Он проявляется через 1-2 часа после приема препарата и максимален через 3-6 часов.

Средняя продолжительность действия составляет от 12 до 18 часов в зависимости от дозы. Как и в случае других диуретиков, механизм гипотензивного действия клопамида неизвестен. Он может быть связан с уменьшением объема циркулирующей крови или с влиянием на гладкие мышцы артериол, что приводит к уменьшению периферического сопротивления. В дозах, присутствующих в Вискальдиксе. клопамид способствует снижению артериального давления, не вызывая избыточного диуреза. Было показано, что использование клопамида в комбинации с пиндололом позволяет избежать избыточного выделения калия и магния. Низкие используемые терапевтические дозы обоих препаратов отражают их высокую эффективность и биодоступность. Последнее свойство, являющееся следствием почти полного всасывания и крайне малого эффекта первого прохождения через печень, снижает индивидуальные вариации концентраций препаратов в плазме, что приводит к постоянному терапевтическому эффекту при данной дозировке. Четко выраженное антигипертензивное действие комбинации часто проявляется уже через несколько дней, однако, для достижения полного эффекта препарата может потребоваться 2-3 недели.

Фармакокинетика. Фармакокинетика двух активных компонентов является очень сходной  и на нее не влияет факт их использования в комбинации, а также прием пищи. Оба компонента быстро и почти полностью всасываются. Эффект первого прохождения через печень является крайне незначительным. Таким образом, биодоступность обоих компонентов составляет по крайней мере 85%. Максимальная концентрация пиндолола в плазме крови достигается в пределах 1 часа, а клопамида через 1-2 часа после приема. Связывание с белками плазмы крови составляет 40% для пиндолола и 46% для клопамида, объем распределения 2 л/кг и 1.5 л/кг соответственно. Общий клиренс пиндолола составляет 400 мл/мин, а клопамида 165 мл/мин. Время полувыведения составляет 2-4 часа для пиндолола и 6 часов для клопамида.

Примерно треть поступившей в организм дозы обоих препаратов выделяется с мочой в неизмененном виде. Выделение клопамида происходит главным образом через почки, в то время как пиндолол отчасти выделяется через) ночки, а отчасти через печень. Больные с нарушениями функции почек или печени, как правило, могут принимать препарат в рекомендованных дозах. Лишь в тяжелых случаях может потребоваться снижение суточной дозы.

Показания к применению вискальдикса. Артериальная гипертония всех степеней тяжести и всех типов.

Режим дозирования. Устанавливают индивидуально. Назначают в начальной дозе по 1/2-1 таблетке 1 раз в сутки во время завтрака. Бели через 2-3 недели не происходит достаточного снижения артериального давления, дозу следует увеличить до 2-3 таблеток в сутки. В этом случае кратность назначения - 2 раза в сутки (утром и днем). Дети. Опыт применения Вискальдикса у детей отсутствует. Престарелые больные. Нет указаний на то, что дозировки или переносимость Вискальдикса являются другими у престарелых больных. Однако, в связи с наличием диуретика, таких больных следует тщательно наблюдать, поскольку такие, иногда связанные со старением факторы, как недостаточное питание или нарушение функции почек, могут косвенно повлиять на переносимость препарата.

Побочные эффекты. Вискальдикс обычно хорошо переносится. Эпизодически отмечались следующие побочные эффекты: головокружение, чувство усталости, нарушения со стороны желудочнокишечного тракта, нарушения сна (сходные с теми, которые отмечались при использовании других бета-блокаторов и комбинаций). Эти побочные эффекты в большинстве случаев являются незначительными и носят временный характер. В редких случаях отмечались кожные реакции и психические симптомы (депрессия, галлюцинации), требовавшие прекращения лечения. В отдельных случаях во время лечения тиазидными диуретиками сообщалось о тромбоцитопении и лейкопении.

Противопоказания при приеме вискальдикса. Обусловленные пиндололом: бронхиальная астма, сердечная недостаточность, рефракторная к лечению дигиталисом, легочное сердце, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада 2-й и 3-й степени. Обусловленные клопамидом: острый гломерулонефрит. тяжелая недостаточность функции почек или печени: тяжелая или резистентная к лечению гипокалиемия: гиперчувствительность к сульфонамидам или их производным (клопамид принадлежит к этому классу веществ): гиперкальциемия: болезнь Аддисона. беременность (использования диуретиков тиазидного типа во время беременности следует избегать). Меры предосторожности Больные с ранними стадиями или декомпенсированной сердечной недостаточностью должны быть в достаточной степени дигитализированы перед лечением Вискальдиксом. За счет собственной симпатомиметической активности пиндолол обычно не вызывает заметных изменений функции легких у больных с тенденцией к бронхоспазму, обусловленному неастматическими хроническими обструктивными заболеваниями легких. Однако, как и в случае любого бета-блокатора, бронхоспастический эффект нельзя исключит), полностью, поэтому бета-блокаторы никогда не должны назначаться больным с бронхиальной астмой в анамнезе.

При развитии бронхоспазма необходимо принимать соответствующие терапевтические меры. При общем наркозе у больных, нуждающихся в бета-блокаторах, необходимо тщательное наблюдение за функцией сердечно-сосудистой системы. Если бетаблокатор отменяют перед проведением общего нарком, дозировки Вискальдикса должны быть снижены. Вероятность развития "синдрома отмены", т.е. гиперчувствительности бета-адренорецепторов после прекращения лечения пиндололом, менее вероятна, чем в случае бета-блокаторов, не обладающих ССА. Однако, если принято решение прервать лечение, рекомендуется снижать дозы Вискальдикса постепенно. Если лечению бета-блокатором (пиндололом) подвергаются больные с феохромоцитомой, всегда необходимо одновременно назначать альфа-блокатор.

Лечение бета-блокатором часто связано с утяжелением симптомов уже имеющегося заболевания периферических сосудов. Однако, в связи с симпатомиметическим эффектом пиндолола на уровне бетарецепторов сосудов (вазодилатация) такие периферические сосудистые побочные эффекты, как ощущение холода в конечностях, отмечаются во время лечения Вискальдиксом лишь в редких случаях. У больных с почечной или печеночной недостаточностью необходимо определять концентрацию калия в крови, а у больных, страдающих подагрой, концентрацию мочевой кислоты. При назначении бета-блокаторов больным, получающим антидиабетические препараты, следует соблюдать осторожность, поскольку во время продолжительных перерывов в приеме пищи может развиться гипогликемия, причем такие ее симптомы как тахикардия или тремор будут маскироваться за счет действия препарата. Больных следует проинструктировать в отношении того, что основным симптомом гипогликемии во время лечения бета-блокаторами является повышенное потоотделение. У отечных больных, получающих Вискальдикс, в жаркую погоду может развиться гипонатриемия разбавления. Адекватной мерой лечения является ограничение поступления воды в организм, а не назначение соли, за исключением тех редких случаев, когда гипонатриемия угрожает жизни больного. При истинном дефиците соли средством выбора является соответствующая заместительная терапия.

Вискальдикс не следует назначать матерям, кормящим грудью, в связи с возможностью гиперчувствительности к сульфонамиду (клопамиду) у ребенка. Поскольку на ранних фазах лечения антигипертензивными препаратами может развиваться головокружение или чувство усталости, больные, занимающиеся вождением транспортных средств или работой на механизмах, должны соблюдать осторожность до тех пор, пока они не определят свою индивидуальную реакцию на лечение. Вискальдикс следует держать в недоступном для детей месте.

Особые указания. Имеющийся опыт показывает, что одновременное применение пероральных бета-блокаторов и антагонистов кальция может быть эффективным при гипертонии, однако, внутривенных инъекций блокаторов кальциевых каналов следует избегать. Одновременное пероральное лечение антагонистами кальция требует тщательного мониторирования, особенно, когда бета-блокатор (пиндолол в Вискальдиксе) сочетается с антагонистом кальция типа верапамила. Поскольку диуретики тиазидного типа снижают выделение лития через почки, при одновременном лечении Вискальдиксом и препаратами лития дозировки лития следует уменьшить и тщательно следить за концентрацией лития в плазме крови.

Применение кортикостероидов и нестероидных противовоспалительных препаратов может снижать выделение из организма натрия и воды, так что совместное назначение этих агентов с Вискальдиксом может потребовать увеличения дозы диуретика. Тиазидные диуретики могут подавлять действие пероральных антикоагулянтов. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении вискальдикса и симпатомиметиков, трициклических антидепрессантов, ингибиторов МАО, пероральными гипогликемическими препаратами, инсулином.

Передозировки. Симптомы: брадикардия, тошнота, рвота, ортостатические нарушения, обмороки, гипокалиемия и сопровождающие ее нарушения. Лечение. в случае передозировок или гиперчувствительности к бета-блокаторам (очень редко) 0,5-1.0 мг (или более) атропин сульфата внутривенно. В случае необходимости можно вводить изопреналин гидрохлорид, путем медленной внутривенной инъекции, начиная с доз, составляющих приблизительно 5 мкг/мин, до достижения желательного эффекта в плане стимуляции бета-адренорецепторов. В случаях. резистентных к лечению, следует рассмотреть возможность внутривенного назначения 8-10 мг глюкагона гидрохлорида; инъекцию можно повторить через час и в случае необходимости далее назначить внутривенное вливание в дозе 1-3 мг/час. Во время этих процедур больной должен находиться на непрерывном мониторинге. В случае необходимости следует провести коррекцию электролитного баланса.  

Производители. SANDOZ, Швейцария; EGIS, Венгерская республика (по лицензии Sandoz, Швейцария).

Применение препарата вискальдикс только по назначению врача, инструкция дана для справки!

Смотрите также:

У нас также читают:

К сведению
Наши партнеры

женская обувь весна в Бутик.ру

Миелома глаза - узнать больше информации в статьях врачей Европейской клиники.

Форум о пластической хирургии prof-medicina.ru