Амброксол (Ambroxol)

Клинико-фармакологическая форма - амброксол

Форма выпуска

Таблетки 30 мг.

Описание препарата Амброксол (Ambroxol)

Таблетки круглые двояковыпуклые, белого или почти белого цвета.

Состав

1 таблетка содержит:

действующее вещество: амброксола гидрохлорид 30,0 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный 3,6 мг, кальция стеарат 1,0 мг, кремния диоксид коллоидный 0,5 мг, лактозы моногидрат 102,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 42,9 мг.

Показания к применению

Острые и хронические заболевания дыхательных путей с выделением вязкой мокроты: острый и хронический бронхит, пневмония, хроническая обструктивная болезнь легких, бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты, бронхоэктатическая болезнь.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к амброксолу или другим компонентам препарата, беременность (I триместр), период грудного вскармливания, детский возраст до 12 лет, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо- галактозная мальабсорбция.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Возможные побочные эффекты приведены ниже по нисходящей частоте возникновения случая: очень часто (?1/10), часто (?1/100 <1/10), нечасто (?1/1000 <1/100), редко (?1/10000 <1/1000), очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения, частота неизвестна (по имеющимся данным частота не может быть установлена).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: тошнота, снижение чувствительности в полости рта или глотке.

Нечасто: диспепсия, рвота, диарея, абдоминальная боль.

Очень редко: гиперсаливация (обильное слюноотделение).

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко: реакции гиперчувствительности, кожная сыпь, крапивница.

Частота неизвестна: анафилактические реакции (включая анафилактический шок), ангионевротический отек, кожный зуд.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Частота неизвестна: многоформная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

одышка (как признак реакции гиперчувствительности).

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Нечасто: лихорадка.

Дозировка, как принимать Амброксол (Ambroxol)

Препарат применяют внутрь после еды с достаточным количеством жидкости.

Взрослые и дети старше 12 лет:

1 таблетка 30 мг 3 раза в сутки в течение первых 2-3 дней, затем дозу препарата необходимо уменьшить до 1 таблетки 2 раза в сутки.

Влияние на беременность

Амброксол проникает через плацентарный барьер. Доклинические исследования не выявили прямого или косвенного неблагоприятного влияния на беременность, эмбриональное/фетальное, постнатальное развитие и на родовую деятельность. Обширный клинический опыт применения амброксола после 28-ой недели беременности не обнаружил свидетельств отрицательного влияния препарата на плод.

Тем не менее необходимо соблюдать обычные меры предосторожности при использовании лекарства во время беременности.

Противопоказано применение амброксола в I триместре беременности.

Во II и III триместрах беременности применение препарата возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Амброксол может проникать в грудное молоко. Несмотря на то, что нежелательные эффекты у детей, получающих грудное вскармливание, не наблюдались, в период грудного вскармливания не рекомендуется применять амброксол.

Доклинические исследования амброксола не выявили отрицательного воздействия на фертильность.

Управление транспортом

Не было выявлено случаев влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Исследования по влиянию препарата на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций не проводились.

Дополнительные указания при приеме Амброксол

Не следует комбинировать с противокашлевыми средствами, затрудняющими выведение мокроты.

Одна таблетка содержит 97 мг лактозы. В максимальной суточной дозе (4 таблетки) содержится 388 мг лактозы. У пациентов с тяжелыми поражениями кожи - синдромом Стивенса-Джонсона или токсическим эпидермальным некролизом - в ранней фазе могут появляться температура, боль в теле, ринит, кашель и воспаление горла. При симптоматическом лечении возможно ошибочное назначение муколитических средств, таких как амброксол. Имеются единичные сообщения о выявлении синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза, совпавшие по времени с назначением препарата; однако причинно-следственная связь с приемом препарата отсутствует.

При развитии вышеперечисленных синдромов рекомендуется прекратить лечение и немедленно обратиться за медицинской помощью.

При нарушении функции почек амброксол необходимо применять только по рекомендации врача.

Передозировка

Симптомы: специфических симптомов передозировки амброксола у человека не описано.

Имеются сообщения о случайной передозировке, в результате которой наблюдались симптомы известных побочных эффектов амброксола: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, диспепсия.

Лечение: искусственная рвота, промывание желудка в первые 1-2 ч после приема препарата, симптоматическая терапия. Вследствие высокой степени связывания амброксола с белками плазмы крови и большого объема распределения, проведение гемодиализа или форсированного диуреза нецелесообразно.

Как хранить препарат

При температуре не выше 25°С в упаковке производителя.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года.

He применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Информация по упаковке

По 10 или 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1, 2, 3, 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Информация для врачей о препарате Амброксол

Фармакологическая группа

Фармакодинамика

В исследованиях показано, что амброксол увеличивает секрецию в дыхательных путях. Он усиливает продукцию легочного сурфактанта и стимулирует цилиарную активность. Эти эффекты приводят к усилению тока и транспорта слизи (мукоцилиарного клиренса). Усиление мукоцилиарного клиренса улучшает отхождение мокроты и облегчает кашель. У пациентов с хронической обструктивной болезнью легких длительная терапия амброксолом (на протяжении не менее 2 месяцев) приводила к значительному снижению числа обострений. Отмечалось достоверное уменьшение длительности обострений и числа дней антибиотикотерапии.

Фармакокинетика

Для всех лекарственных форм амброксола немедленного высвобождения характерна быстрая и почти полная абсорбция с линейной зависимостью от дозы в терапевтическом интервале концентраций. Максимальная концентрация в плазме (Сmах) при пероральном приеме достигается через 1-2,5 часа. Абсолютная биодоступность таблеток амброксола 30 мг составляет 79%. Объем распределения составляет 552 л. В терапевтическом интервале концентраций связывание с белками плазмы составляет примерно 90%.

Переход амброксола из крови в ткани при пероральном применении происходит быстро. Самые высокие концентрации активного компонента препарата наблюдаются в легких. Примерно 30 % принятой пероральной дозы подвергается эффекту первичного прохождения через печень. Исследования на микросомах печени человека показали, что изофермент CYP3A4 является преобладающей изоформой, ответственной за метаболизм амброксола до дибромантраниловой кислоты. Оставшаяся часть амброксола метаболизируется в печени, главным образом, путем глюкуронидации и путем частичного расщепления до дибромантраниловой кислоты (приблизительно 10% от введенной дозы), а также небольшого количества дополнительных метаболитов. Период терминального полувыведения амброксола составляет около 10 часов. Общий клиренс находится в пределах 660 мл/мин, на почечный клиренс приходится примерно 8% от общего клиренса.

Методом радиоактивной метки было подсчитано, что после приема единоразовой дозы препарата в течение последующих 5 дней с мочой выделяется около 83% принятой дозы.

Не обнаружено клинически значимого влияния возраста и пола на фармакокинетику амброксола, поэтому нет оснований для подбора дозировки по этим признакам.

Взаимодействие с другими веществами

При одновременном применении амброксола и противокашлевых препаратов, например, кодеина, за счет подавления кашлевого рефлекса может возникнуть опасность скопления мокроты в просвете дыхательных путей с затруднением ее выведения, поэтому одновременное применение амброксола и противокашлевых препаратов должно проводиться с особой осторожностью.