Десмопрессин (Desmopressin)

Клинико-фармакологическая форма - десмопрессин

Форма выпуска

Спрей назальный дозированный, 10 мкг/доза.

Описание препарата Десмопрессин (Desmopressin)

Прозрачная, бесцветная жидкость.

Состав

На 1 мл:

активное вещество: десмопрессина ацетат 0,10 мг, соответствующий 0,089 мг десмопрессина;

вспомогательные вещества: натрия хлорид 8,35 мг, калия сорбат 1,60 мг, хлористоводородная кислота концентрированная до pH 4,7, вода очищенная до 1 мл.

Показания к применению

- Несахарный диабет центрального генеза;

- диагностический тест на концентрационную способность почек.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона, гипоосмолярность плазмы, декомпенсированная сердечная недостаточность (в том числе и в анамнезе), необходимость применения терапии диуретиками, гипонатриемия, полидипсия (врожденная или психогенная), а также аллергический ринит, заложенность носа, отек и рубцовые изменения слизистой носа, инфекции верхних дыхательных путей; нарушение сознания.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Могут наблюдаться: головная боль, боль в животе, тошнота, отёк слизистой оболочки носа, ринит и носовое кровотечение.

В редких случаях наблюдаются аллергические реакции на компоненты препарата в виде кожных проявлений.

В единичных случаях - головокружение, конъюнктивит, снижение слезоотделения.

Лечение десмопрессином без одновременного снижения потребления жидкости может сопровождаться задержкой жидкости в организме, сопровождающейся гипонатриемией, повышением массы тела, отеками и в тяжелых случаях - преходящими неврологическими нарушениями, в основном генерализованными судорогами.

Дозировка, как принимать Десмопрессин (Desmopressin)

Препарат предназначен для интраназального введения.

Применение препарата у детей должно проводиться под контролем взрослых.

Несахарный диабет центрального генеза

Доза подбирается индивидуально, однако, как показывает клинический опыт,

средняя суточная доза у взрослых составляет 10-40 мкг, у детей - 10-20 мкг (одно или два нажатия на дозирующее устройство (10-20 мкг) один или два раза в сутки. Эта суточная доза может даваться однократно или может быть разделена на 2-3 приема.

Тест на концентрационную способность почек

Для определения концентрационной способности почек используются следующие средние дозы: для взрослых - 40 мкг; детей старше 1 года - 10-20 мкг; детей в возрасте до 1 года - 10 мкг.

Сразу после введения препарата пациенту необходимо опорожнить мочевой пузырь и на время проведения теста и 4 часа после его окончания применения (всего 8 часов) отбирается 2 порции мочи для измерения ее осмоляльности. Во время теста необходимо ограничить прием жидкости (объем жидкости, поступившей в организм за 1 час до исследования и в течение 8 часов после не должен превышать 0,5 л).

Для большинства пациентов нормальным показателем осмоляльности мочи после назначения Десмопрессина является 800 мОсм/кг. У детей концентрация мочи 600 мОсм/кг должна достигаться в течение 5 часов после введения препарата. Если выявлен показатель осмоляльности ниже этого значения, то исследование следует повторить. Повторное выявление низкого значения свидетельствует о нарушении концентрационной способности почек, и в этом случае пациент нуждается в дополнительном обследовании.

Влияние на беременность

Несмотря на очень низкую активность десмопрессина в стимуляции родовой деятельности, его следует назначать беременным пациентам с осторожностью и только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Вредного воздействия десмопрессина на плод не выявлено.

Количество десмопрессина, которое может передаваться новорожденному с молоком матери, значительно меньше того, которое необходимо для влияния на диурез. Однако рекомендуется проявлять осторожность при назначении лечения женщинам, кормящим грудью.

Управление транспортом

Прием препарата не оказывает отрицательного воздействия на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Дополнительные указания при приеме Десмопрессин

Необходимо проявлять особую осторожность в отношении пациентов с риском внутричерепной гипертензии; пациентов с нарушением водного и/или электролитного баланса и пациентов с нарушениями, при которых гипергидратация организма может представлять опасность, например, нарушение функции почек, сердечная недостаточность, муковисцидоз или проведение анестезии.

Перед назначением препарата Десмопрессин следует исключить диагнозы психогенной полидипсии и алкоголизм.

Тест на концентрационную способность почек у детей в возрасте до 1 года должен выполняться только в условиях стационара.

Для предупреждения задержки жидкости необходимо проявлять осторожность после проведения диагностических тестов по выявлению несахарного диабета или исследования концентрационной способности почек. Не следует форсировать введение жидкости ни перорально, ни парентерально, а пациенты должны принимать столько жидкости, сколько им требуется для утоления жажды.

Не следует применять Десмопрессин при изменениях слизистой оболочки полости носа, таких как: рубцы, отек или другие заболевания, так как это может привести к неравномерной и неполной абсорбции.

У пациентов с назальными нарушениями, включая простудные заболевания, существует риск неустойчивой и/или сниженной эффективности лекарственного препарата. Это также может наблюдаться и у пациентов, занимающихся таким видом деятельности, при котором лекарственное средство может удаляться из полости носа до его всасывания, например, при плавании.

Препарат Десмопрессин не следует назначать детям, которым требуются дозы меньше 10 мкг десмопрессина (в форме ацетата).

При почечной недостаточности, фиброзе мочевого пузыря, детям до 1 года и пожилым, при нарушениях водно-электролитного баланса, потенциальном риске повышения внутричерепного давления, во время беременности и в период лактации.

Передозировка

Передозировка повышает риск задержки жидкости и приводит к судорогам.

В случае возникновения гипонатриемии лечение Десмопрессином необходимо немедленно отменить и ограничить потребление жидкости до нормализации уровня натрия в сыворотке, в тяжелых случаях - медленная внутривенная инфузия концентрированных солевых растворов одновременно с фуросемидом.

Как хранить препарат

При температуре не выше 25 °С.

Срок годности

2 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

Информация по упаковке

По 5 мл (50 доз) во флакон темного стекла с дозирующим устройством.

Флакон с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Информация для врачей о препарате Десмопрессин

Фармакологическая группа

Фармакодинамика

Десмопрессин является синтетическим аналогом природного антидиуретического гормона аргинин-вазопрессина.

Структурные изменения в молекуле аргинин-вазопрессина (дезаминирование цистеина в положении 1 и замещение L-аргинина на D-аргинин в положении 8) обуславливают уменьшение вазопрессорной активности и усиление антидиуретического действия десмопрессина. Препарат увеличивает проницаемость эпителия дистальных отделов извитых канальцев почек для воды и повышает ее реабсорбцию. Применение десмопрессина приводит к уменьшению объема выделяемой мочи и одновременному повышению осмолярности мочи и снижению осмолярности плазмы крови. Это приводит к снижению частоты мочеиспусканий и уменьшению ночной полиурии.

Антидиуретическая активность проявляется через 15-30 минут после введения дозы, достигает клинически значимой в течение 1 часа и остаётся высокой в течение 8 часов после введения дозы.

Фармакокинетика

Биодоступность десмопрессина при интраназальном введении составляет около 3-5%. После введения 20 мкг десмопрессин обнаруживается в плазме через 15 минут. Максимальная концентрация после интраназального введения достигается через 1 час Десмопрессин связывается с белками в очень незначительной степени. Выводится с грудным молоком человека в низкой концентрации.

Десмопрессин, подобно вазопрессину, метаболизируется в основном в печени и почках. Однако дезаминирование цистеина-1 придаёт ему устойчивость к ферментативному распаду, что выражается в значительно более продолжительном периоде полувыведения десмопрессина. Период полувыведения составляет около 4 часов. Не имеется сведений об энтеропечёночной циркуляции и о фармакологической активности его метаболитов.

Взаимодействие с другими веществами

Индометацин может усиливать, но не увеличивать продолжительность действия десмопрессина.

Пероральные гипогликемические средства, например, глибенкламид, могут уменьшать продолжительность действия десмопрессина.

Терапия в сочетании с лекарственными средствами, которые вызывают высвобождение антидиуретического гормона и усиливают антидиуретическую активность или нарушают водно-электролитный баланс, например, трициклические антидепрессанты (хлорпромазин и карбамазепин), клофибрат и хлорпропамид, усиливает антидиуретический эффект и увеличивает риск задержки жидкости в организме.

Глибутид, тетрациклин, литий, норэпинефрин ослабляют антидиуретическое действие.

Десмопрессин усиливает действие гипертензивных средств.