Диаформин ОД (Diaformin OD)

Пероральный гипогликемический препарат.

Фармако-терапевтическая группа

Гипогликемическое средство для перорального применения группы бигуанидов.

Состав

Таблетки пролонгированного действия. 1 таблетка содержит метформина гидрохлорида 500 мг.

30 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

Показания к применению

Сахарный диабет типа 2 (инсулиннезависимый) при неэффективности диетотерапии и физической нагрузки, у пациентов с ожирением: у взрослых - в качестве монотерапии или в комбинации с другими пероральными гипогликемическими средствами или с инсулином; у детей в возрасте 10 лет и старше - в качестве монотерапии или в комбинации с инсулином.

Противопоказания к применению

Острый или хронический метаболический ацидоз, диабетическая прекома и кома, диабетический кетоацидоз; почечная недостаточность, тяжелая инфекция, нарушение функции почек (КК<60 мл/мин); обезвоживание организма, гипогликемический шок, которые могут привести к нарушению функции почек; клинически выраженные симптомы острых и хронических заболеваний, которые могут примести к развитию тканевой гипоксии (в т.ч. сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, дыхательная недостаточность); применение контрастных йодсодержащих веществ для внутрисосудистого введения (в т.ч. при проведении в/в урографии, в/в холангиографии, ангиографии, КТ); острая алкогольная интоксикация, хронический алкоголизм; повышенная чувствительность к метформину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения метформина при беременности не проводилось. Применение при беременности возможно в случаях крайней необходимости, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает возможный риск для плода. Метформин проникает через плацентарный барьер.

Метформин в небольших количествах выделяется с грудным молоком, при этом концентрация метформина в грудном молоке может составлять 1/3 от концентрации в плазме матери. Побочные эффекты у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались. Однако в связи с ограниченным количеством данных, применение в период грудного вскармливания не рекомендовано. Решение о прекращении грудного вскармливания следует принимать с учетом пользы грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка.

В доклинических исследованиях показано, что метформин не оказывает тератогенного действия в дозах, которые в 2-3 раза превышают терапевтические дозы, применяющиеся у человека. Метформин не обладает мутагенным потенциалом, не оказывает влияния на фертильность.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

Применение у пожилых пациентов

Не рекомендуется применять метформин у пациентов старше 60 лет, что связано с повышенным риском развития молочнокислого ацидоза.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Со стороны системы кроветворения: очень редко - нарушение всасывания витамина B₁₂.

Со стороны обмена веществ: очень редко - лактацидоз (требуется прекращение лечения).

Со стороны пищеварительной системы: возможны (обычно в начале лечения) тошнота, рвота, диарея, метеоризм, чувство дискомфорта в животе; в единичных случаях - нарушение показателей функции печени, гепатит (исчезают после прекращения лечения).

Профиль побочных реакций у детей в возрасте 10 лет и старше такой же, как у взрослых.

Дозировка, как принимать Диаформин ОД

Принимают внутрь, во время или после приема пищи.

Доза и кратность приема зависит от применяемой лекарственной формы.

При монотерапии начальная разовая доза для взрослых - 500 мг, в зависимости от применяемой лекарственной формы кратность приема - 1-3 раза/сут. Возможно применение по 850 мг 1 -2 раза/сут. При необходимости дозу постепенно повышают с интервалом 1 нед. до 2-3 г/сут.

При монотерапии для детей в возрасте 10 лет и старше начальная доза составляет 500 мг или 850 1 раз/сут или 500 мг 2 раза/сут. При необходимости, с интервалом не менее 1 нед., доза может быть увеличена максимум до 2 г/сут в 2-3 приема.

Через 10-15 дней дозу необходимо скорректировать на основании результатов определения глюкозы в крови.

При комбинированной терапии с инсулином начальная доза метформина составляет 500-850 мг 2-3 раза/сут. Дозу инсулина подбирают на основании результатов определения глюкозы в крови.

Дополнительные указания при приеме Диаформин ОД

Не рекомендуется применение при острых инфекциях, обострении хронических инфекционно-воспалительных заболеваний, травмах, острых хирургических заболеваниях, опасности дегидратации.

Не применяют перед хирургическими операциями и в течение 2 дней после их проведения.

С осторожностью следует применять метформин у пациентов пожилого возраста и лиц, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития молочнокислого ацидоза. У пациентов старческого возраста часто наблюдается бессимптомное нарушение функции почек. Особая осторожность требуется, если нарушение функции почек спровоцировано приемом антигипертензивных препаратов или диуретиков, а также НПВС.

Если во время лечения у пациента появились мышечные судороги, нарушение пищеварения (боли в животе) и выраженная астения, то следует иметь в виду, что эти симптомы могут свидетельствовать о начале развития лактацидоза.

В период лечения необходимо контролировать функцию почек; определение содержания лактата в плазме следует проводить не реже 2 раз в год, а также при появлении миалгии.

При применении метформина в виде монотерапии в соответствии с режимом дозирования гипогликемия, как правило, не возникает. Однако при комбинации с инсулином или с производными сульфонилмочевины имеется риск развития гипогликемии. В таких случаях необходим особо тщательный контроль концентрации глюкозы в крови.

В период лечения пациентам следует избегать употребления алкоголя из-за риска развития лактацидоза.

В доклинических исследованиях показано, что метформин не обладает канцерогенным потенциалом.

Инъекции Декадрона Фосфата содержат натрия бисульфит. Это сульфитное соединение может вызывать аллергические реакции, включая реакции анафилактического типа, а также угрожающие жизни и менее тяжелые приступы бронхиальной астмы у восприимчивых людей. Распространенность повышенной чувствительности к сульфитам в общей популяции неизучена и, вероятно, низка. Наиболее часто она встречается у страдающих бронхиальной астмой. Прием кортикостероидов может осложнять течение системных микозов, что является противопоказанием к их применению при данных заболеваниях.

Особенно следует учитывать взаимодействие кортикостероидов с амфотерицином В. Описан ряд случаев, когда одновременное назначение амфотерицина В и гидрокортизона приводило к увеличению размеров сердца и развитию застойной сердечной недостаточности. В литературе приводятся бесспорные доказательства взаимосвязи, существующей между применением кортикостероидов и разрывом стенки левого желудочка после недавно перенесенного инфаркта миокарда. Таким образом, кортикостероидная терапия у данной группы больных должна проводиться с очень большой осторожностью. Средние и большие дозы кортизона и гидрокортизона могут приводить к повышению артериального давления, вызывать задержку соли и воды, а также повышенную экскрецию калия. При приеме же синтетических производных, эти осложнения проявляются намного реже, за исключением тех случаев, когда они применяются в больших дозах.

В этих условиях показано ограничение употребления соли и дополнительный прием калия. Все кортикостероиды повышают выведение кальция. Вследствие слишком быстрой отмены кортикостероидов может развиваться вторичная недостаточность коры надпочечников, риск возникновения которой сводится к минимуму постепенным снижением дозы. Этот тип относительной недостаточности может сохраняться в течение многих месяцев после прекращения лечения; следовательно, в данный период в стрессовых ситуациях следует возобновить терапию кортикостероидами или увеличить дозу, принимаемую пациентом. Так как паралельно может быть нарушена секреция минералокортикоидов, показано дополнительное назначение соли и/или минералокортикоидов. При отмене длительной терапии кортикостероидами возможно развитие синдрома отмены, сопровождающееся повышением температуры тела, болями в мышцах и суставах, недомоганием. Эти симптомы могут появляться и у больных без признаков недостаточности коры надпочечников.

Поскольку у больных, получающих парентеральную кортикостероидную терапию, возможно развитие анафилактоидных реакций, соответствующие меры предосторожности должны приниматься до назначения препарата, особенно при наличии в анамнезе аллергических реакций на любые медикаменты. Иммунизация живыми вакцинами противопоказана лицам, принимающим иммуносупрессивные дозы кортикостероидов. В случаях иммунизации таких больных инактивированными вирусными или бактериальными вакцинами реакция антител сыворотки крови может быть снижена. Однако, у пациентов, получающих заместительную кортикостероидную терапию, например при болезни Аддисона, иммунизация может проводиться.

При активных формах туберкулеза применение Декадрона Фосфата следует ограничить случаями молниеносных или диссиминированных форм заболевания, при которых кортикостероиды используются паралельно с туберкулостатической терапией. Больные с латентными формами туберкулеза или положительными туберкулиновыми реакциями, которым показаны кортикостероиды, должны находиться под постоянным наблюдением врача во избежание возникновения рецидивов. В случаях длительной кортикостероидной терапии эти пациенты нуждаются в химиопрофилактике. При неспецифических язвенных колитах и угрозе прободения, абсцессах или других пиогенных инфекциях, дивертикулах, свежих кишечных анастомозах, язвах желудка и двенадцатиперстной кишки в состоянии обострения и ремиссии, почечной недостаточности, гипертензии, остеопорозе, myasthenia gravis, стероиды должны применяться с осторожностью. Симптомы раздражения брюшины в случаях прободения желудочно-кишечного тракта у больных, получающих большие дозы кортикостероидов, могут быть смазаны или отсутствовать. Как одно из возможных осложнений гиперкортицизма описана жировая эмболия.

Повышенная чувствительность к кортикостероидам наблюдается у больных с гипотиреоидизмом и циррозом. У некоторых пациентов стероиды могут увеличивать или уменьшать подвижность и количество сперматозоидов. Кортикостероиды могут маскировать некоторые симптомы инфекционных заболеваний, а также способствовать возникновению последних. При церебральной малярии применение кортикостероидов может привести к пролонгации коматозного состояния, а также увеличить риск развития пневмонии и возникновения желудочно-кишечного кровотечения. Кортикостероиды могут активизировать латентный амебиаз и стронгилоидоз (кохинхинская диарея), а также вызывать ухудшения этих заболеваний в острой форме. Поэтому рекомендуется исключить наличие острого или латентного амебиаза и стронгилоидоза до начала терапии глюкокортикоидами при подозрении на данные заболевания, или при наличии характерной для них симптоматики. Длительный прием кортикостероидов может привести к развитию задней субкапсулярной катаракты, глаукомы с возможным повреждением глазного нерва, а также увеличить риск вторичных вирусных или грибковых глазных инфекций.

Кортикостероиды следует с осторожностью назначать больным с пузырьковым лишаем (herpes simplex) глаз, так как их использование может привести к перфорации роговицы. Должно проводиться тщательное наблюдение за ростом и развитием детей грудного и старшего возраста, длительное время принимающих кортикостероиды. Внутрисуставное введение кортикостероидов может вызывать, как местные, так и системные нарушения в организме. Значительное усиление боли, сопровождающееся припухлостью и дальнейшим ограничением подвижности сустава, лихорадкой и недомоганием, свидетельствует о возникновении септического артрита. В случае его развития и при подтверждении диагноза сепсиса необходимо назначение соответствующей антибактериальной терапии. Следует избегать введения стероидов непосредственно в очаги инфекции. Необходимо тщательное исследование любой внутрисуставной жидкости для исключения септического процесса. Кортикостероиды нельзя вводить в лабильные суставы. Частые внутрисуставные инъекции могут травмировать ткани сустава.

Больные должны быть строго предупреждены о том, что им необходимо избегать чрезмерных нагрузок на поврежденные суставы до полного исчезновения воспалительного процесса, даже при наступлении симптоматического улучшения. Больные, получающие иммуносуппресивные лекарственные препараты, более подвержены инфекциям, чем здоровые. Например, ветряная оспа и корь у детей и взрослых, принимающих кортикостероиды и имеющих сниженный иммунитет, могут протекать в более тяжелой форме и даже с летальным исходом. Поэтому, лицам, не болевшим этими заболеваниями, следует принимать меры предосторожности, с тем, чтобы максимально исключить опасность инфицирования. Риск развития диссеминированных инфекций связан с дозировкой, путем введения препарата, продолжительностью курса лечения, а также с основным заболеванием и индивидуальными особенностями организма. В случае контакта с больными, необходимо безотлагательно обратиться к врачу. При контакте с больным корью назначается смешанный иммуноглобулин внутримышечно, при контакте с ветряной оспой показан комбинированный иммуноглобулин для ветряной оспы и опоясывающего лишая. Если все-таки больной заразился ветряной оспой, целесообразно назначение антивирусных препаратов.

Назначение препарата беременным и кормящим матерям. Поскольку влияние кортикостероидов на репродуктивную систему человека не изучалось, следует осторожно подходить к их назначению беременным и женщинам детородного возраста, принимая во внимание как ожидаемый эффект от лечения, так и возможный риск для матери и плода. Дети, рожденные от матерей, получавших во время беременности значительные дозы кортикостероидов, должны обязательно обследоваться с целью выявления сниженной функции коры надпочечников. Кортикостероиды, попадая в материнское молоко, могут подавлять рост ребенка, влиять на эндогенную продукцию кортикостероидов или вызывать другие нежелательные осложнения. Матери, принимающие терапевтические дозы кортикостероидов, должны воздержаться от кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами. При гиперпротромбинемии ацетилсалициловую кислоту в сочетании с кортикостероидами следует применять очень осторожно. Фенитоин (дифенилгидантоин), фенобарбитал, эфедрин и рифампин могут усиливать метаболический клиренс кортикостероидов, что приводит к снижению их концентрации в крови и уменьшению физиологической активности. Таким образом, необходима соответствующая коррекция дозы кортикостероидов. Эти взаимодействия также могут влиять на результаты проб подавления дексаметазоном. Поэтому, на фоне приема вышеперечисленных препаратов к результатам проб следует относиться с осторожностью. У больных, принимающих индометацин, наблюдались ложно-отрицательные результаты проб подавления дексаметазоном. У пациентов, принимающих одновременно с кортикостероидами антикоагулянты кумаринового ряда, необходимо частое определение протромбинового времени.

Согласно наблюдениям, кортикостероиды изменяют реакцию на антикоагулянты этой группы. Исследования показывают, что обычно кортикостероиды подавляют эффект антикоагулянтов кумаринового ряда. Однако, имеются некоторые противоречивые сообщения, не подтвержденные исследованиями, об усилении эффекта антикоагулянтов. Следует иметь в виду, что назначение калий выводящих диуретиков на фоне проводимой кортикостероидной терапии может привести к развитию гипокалиемии. Тест с тетразолевым нитросиним на фоне приема кортикостероидов может давать ложно-отрицательные результаты.

Передозировка

Симптомы: усиление описанных побочных эффектов, общая слабость, вялость, сонливость.

Лечение: отмена препарата, активированный уголь.

Острых отравлений препаратами зверобоя у людей не отмечено.

Как хранить препарат

При температуре от 15 до 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Информация для врачей о препарате Диаформин ОД

Фармакодинамика

Пероральное гипогликемическое средство из группы бигуанидов (диметилбигуанид). Механизм действия метформина связан с его способностью подавлять глюконеогенез, а также образование свободных жирных кислот и окисление жиров. Метформин не влияет на количество инсулина в крови, но изменяет его фармакодинамику за счет снижения соотношения связанного инсулина к свободному и повышения соотношения инсулина к проинсулину. Важным звеном в механизме действия метформина является стимуляция усвоения глюкозы мышечными клетками.

Метформин усиливает кровообращение в печени и ускоряет процесс превращения глюкозы в гликоген. Снижает уровень триглицеридов, ЛПНП, ЛПОНП. Метформин улучшает фибринолитические свойства крови за счет подавления ингибитора активатора плазминогена тканевого типа.

Фармакокинетика

Метформин абсорбируется из ЖКТ. C_max в плазме достигается примерно через 2 ч после приема внутрь. Через 6 ч всасывание из ЖКТ заканчивается и концентрация метформина в плазме постепенно снижается.

Практически не связывается с белками плазмы. Накапливается в слюнных железах, печени и почках.

T_1/2 - 1.5-4.5 ч. Выводится почками.

При нарушениях функции почек возможна кумуляция метформина.

Взаимодействие с другими веществами

При одновременном применении с производными сульфонилмочевины, акарбозой, инсулином, салицилатами, ингибиторами МАО, окситетрациклином, ингибиторами АПФ, с клофибратом, циклофосфамидом возможно усиление гипогликемического действия метформина.

При одновременном применении с ГКС, гормональными контрацептивами для приема внутрь, даназолом, эпинефрином, глюкагоном, гормонами щитовидной железы, производными фенотиазина, тиазидными диуретиками, производными никотиновой кислоты возможно уменьшение гипогликемического действия метформина.

У пациентов, получающих метформин, применение йодсодержащих контрастных веществ с целью проведения диагностических исследований (в т.ч. в/в урографии, в/в холангиографии, ангиографии, КТ), повышает риск развития острого нарушения функции почек и лактацидоза. Данные комбинации противопоказаны.

Бета₂-адреномиметики в виде инъекций повышают концентрацию глюкозы в крови вследствие стимуляции ?₂-адренорецепторов. В этом случае необходим контроль концентрации глюкозы в крови. При необходимости рекомендуется назначить инсулин.

Одновременный прием циметидина может усилить риск развития лактацидоза.

Одновременный прием "петлевых" диуретиков может привести к развитию лактацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности.

Про одновременном приеме с этанолом повышается риск развития лактацидоза.

Нифедипин повышает абсорбцию и C_max метформина.

Катионные лекарственные средства (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с метформином за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличению его C_max.