Диклофенак Сандоз® (Diclofenac Sandoz®)

Клинико-фармакологическая форма - диклофенак

Форма выпуска

Таблетки пролонгированного действия 100 мг.

Описание препарата Диклофенак Сандоз® (Diclofenac Sandoz®)

Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета.

Состав

Одна таблетка пролонгированного действия содержит:

активное вещество: диклофенак натрия - 100 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 98,1 мг, гипромеллоза - 39,5 мг, магния стеарат - 2,4 мг.

Показания к применению

- воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в том числе с радикулярным синдромом, тендовагинит, бурсит);

- невралгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень;

- гинекологические заболевания, сопровождающиеся болью и воспалением, например, первичная альгодисменорея, аднексит;

- в составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит). Основное лечение заболевания проводят в соответствии с общепринятыми принципами, в том числе, с назначением этиотропной терапии. Изолированная лихорадка не является показанием к применению препарата.

Противопоказания к применению

- гиперчувствительность к активному веществу и/или другим компонентам препарата;

- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты (АСК) или других НПВП (в т.ч. в анамнезе);

- эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение;

- воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит, проктит) в фазе обострения;

- гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;

- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин);

- декомпенсированная сердечная недостаточность;

- ранний послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;

- активные заболевания печени;

- непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;

- подтвержденная гиперкалиемия;

- беременность (III триместр);

- период лактации;

- детский возраст (до 18 лет).

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

По данным всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (> 1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000); частота представлялось возможным.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто: тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в области живота, метеоризм, анорексия;

редко: гастрит, рвота с примесью крови, желудочно-кишечное

кровотечение, мелена, язвы желудка или кишечника, возможно, с осложнениями (кровотечение, перфорация), учащенный стул с примесью крови, проктит;

очень редко: стоматит, глоссит, эзофагит, нарушение моторики пищевода, панкреатит, стриктуры кишечника, неспецифический

геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона, запор, обострение геморроя.

Со стороны нервной системы:

часто: головная боль, головокружение;

редко: сонливость;

очень редко: депрессия, раздражительность, асептический менингит (чаще у пациентов системной красной волчанкой и другими системными заболеваниями соединительной ткани), слабость, дезориентация, кошмарные сновидения, ощущение страха, нарушение памяти, тремор, цереброваскулярные нарушения, нарушение чувствительности (в том числе парестезии), судороги.

Со стороны органов чувств: часто: вертиго, нарушение координации;

очень редко: шум в ушах, нарушение слуха, нечеткость зрения, диплопия, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны мочевыделительной системы:

очень редко: острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз.

Со стороны органов кроветворения и иммунной системы:

редко: анафилактические реакции (включая снижение артериального давления и анафилактический шок);

очень редко: анемия (в том числе гемолитическая и апластическая анемии), лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, ухудшение течения инфекционных процессов (развитие некротизирующего фасциита, пневмонии), ангионевротический отек (включая отек Квинке).

Со стороны дыхательной системы:

редко: кашель, бронхоспазм, отек гортани;

очень редко: пневмонит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

нечасто: инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность, ощущение сердцебиения и боль в грудной клетке;

очень редко: повышение АД, васкулит,экстрасистолия.

Со стороны кожных покровов:

часто: кожный зуд, кожная сыпь; редко: крапивница; очень редко: эритема, буллезная сыпь, токсический дерматит, экзема, полиморфная эритема, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла, синдром Стивенса- Джонсона), фотосенсибилизация, пурпура, пурпура Шенлейна-Геноха, эксфолиативный дерматит, алопеция, фотосенсибилизация.

Со стороны гепатобилиарной системы:

часто: повышение активности "печеночных" трансаминаз;

редко: гепатит, желтуха, нарушение функции печени;

очень редко: гепатит (возможно фульминантное течение), некроз печени, цирроз, гепаторенальный синдром, печеночная недостаточность.

Прочее:

редко: отеки.

Дозировка, как принимать Диклофенак Сандоз® (Diclofenac Sandoz®)

Препарат следует использовать в минимально эффективной дозе минимально возможным курсом. Принимать внутрь таблетку целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, во время или после еды. По 1 таблетке (100 мг) 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза препарата - 150 мг.

Для достижения максимальной суточной дозы 150 мг возможем прием других форм диклофенака натрия в дозе 50 мг.

При симптоматическом лечении дисменореи однократно суточная доза может быть увеличена до 200 мг.

Влияние на беременность

Управление транспортом

Дополнительные указания при приеме Диклофенак Сандоз®

Желудочно-кишечный тракт (ЖКТ) При применении диклофенака отмечались такие явления, как кровотечения или изъязвления/перфорации ЖКТ, в ряде случаев с летальным исходом. Пациентам с повышенным риском развития желудочно-кишечных осложнений, а также получающим терапию низкими дозами ацетилсалициловой кислоты или другими лекарственными средствами, способными повысить риск поражения ЖКТ, следует принимать гастропротекторы (например, ингибиторы протонной помпы или мизопростол). Пациентам с поражением ЖКТ в анамнезе, особенно пожилым, необходимо сообщать врачу о появлении нежелательных явлений со стороны пищеварительной системы.

Кожные реакции

В редких случаях при лечении диклофенаком отмечались такие серьезные дерматологические реакции как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса- Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, в некоторых случаях со смертельным исходом. При развитии у пациентов, получающих диклофенак натрия, первых признаков кожной сыпи, поражений слизистых оболочек или других симптомов гиперчувствительности препарат должен быть отменен.

Воздействие на печень

При наличии симптомов гепатотоксичности (в том числе тошноты, диареи, кожного зуда, желтухи), лечение диклофенаком следует прекратить. При проведении терапии необходимо контролировать функцию печени, клинический анализ крови, анализ кала на скрытую кровь.

Воздействие на почки

Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении препарата пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии пожилых пациентов,

принимающих диуретики, и пациентов, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение объема циркулирующей крови (например, после хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают диклофенак, рекомендуется, в качестве меры предосторожности, контролировать функцию почек.

Воздействие на систему кроветворения

Диклофенак временно ингибирует агрегацию тромбоцитов, поэтому пациентам с нарушением свертываемости крови рекомендуется регулярно контролировать соответствующие лабораторные показатели.

Пациенты с бронхиальной астмой

У пациентов, страдающих аллергическим ринитом, носовыми полипами, хронической обструктивной болезнью легких или

хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей (особенно связанными с аллергическими риноподобными

симптомами) наиболее часто отмечаются непереносимость НПВП, бронхиальная астма, отек Квинке и крапивница. У данной группы пациентов, а также у пациентов с аллергией на другие препараты (сыпь, зуд, крапивница) при назначении препарата следует соблюдать особую осторожность. Диклофенак влияет на женскую фертильность, поэтому у пациенток с бесплодием (в т.ч. проходящих обследование) рекомендуется отменить препарат. Длительная терапия диклофенаком и терапия с использованием высоких доз может привести к возрастанию риска развития серьезных сердечно- сосудистых тромботических

осложнений (включая инфаркт миокарда и инсульт). Диклофенак может маскировать симптомы инфекционно- воспалительных заболеваний.

С осторожностью препарат следует назначать пациентам:

- с язвенным поражением желудка или кишечника, инфекцией Helicobacter pylory, язвенным колитом, болезнью Крона, нарушениями функции печени в анамнезе, имеющим жалобы на заболевания желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Риск развития желудочно-кишечного кровотечения возрастает при увеличении дозы нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) или при наличии язвенного анамнеза, особенно кровотечений и перфорации язвы и у пожилых людей;

- получающим препараты, увеличивающие риск желудочно-кишечных кровотечений: системные глюкокортикостероиды,

антиагреганты (в том числе клопидогрел, ацетилсалициловая кислота), антикоагулянты (в том числе варфарин) или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в том числе циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин);

- с легкими и умеренными нарушениями функции печени, а также с печеночной порфирией, так как препарат может провоцировать приступы порфирии;

- с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носовой полости (в том числе с носовыми полипами), хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ), хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей (в особенности ассоциированными с аллергическими ринитоподобными симптомами);

- с сердечно-сосудистыми заболеваниями (включая ишемическую болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания,

компенсированную сердечную недостаточность, заболевания периферических сосудов), нарушениями функции почек, включая хроническую почечную недостаточность (КК 30 - 60 мл/мин), дислипидемией/ гиперлипидемией, сахарным диабетом, гипертонической болезнью, при лечении курящих пациентов или пациентов, злоупотребляющих алкоголем, пациентов, получающих диуретики или другие препараты, влияющие на функцию почек, а также пациентов со значительным

уменьшением объема циркулирующей крови (ОЦК) любой этиологии, например, в периоды до и после массивных хирургических вмешательств;

- с дефектами системы гемостаза, с риском развития сердечно-сосудистых тромбозов (в том числе инфарктов миокарда и

инсультов);

- пожилого возраста, в особенности, имеющим низкую массу тела.

Передозировка

Симптомы: рвота, кровотечения из желудочно-кишечного тракта, головокружение, головная боль, диарея, шум в ушах, одышка, миоклонические судороги, угнетение дыхания, нарушение функции печени и почек, кома.

Лечение: симптоматическая терапия. Гемодиализ, форсированный диурез и гемоперфузия малоэффективны. При передозировке препарата рекомендовано промывание желудка и прием адсорбентов (активированный уголь).

Как хранить препарат

При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать по окончании срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Информация по упаковке

По 10 таблеток в блистер из ПВХ/алюминия или из полипропилен/алюминия.

По 1; 2; 3; 5 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Информация для врачей о препарате Диклофенак Сандоз®

Фармакологическая группа

Фармакодинамика

Фармакокинетика

После приема внутрь таблеток пролонгированного действия диклофенак полностью всасывается из кишечника. Системная биодоступность диклофенака, высвобождающегося из таблеток пролонгированного действия, составляет в среднем 82 % от значения этого же показателя после приема таблеток, покрытых оболочкой, в той же дозе. После приема таблетки пролонгированного действия 100 мг максимальная концентрация диклофенака в плазме крови достигается в среднем через 4 ч, среднее значение ее составляет 0,5 мкг/мл (1,6 мкмоль/л). Прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на всасывание активного вещества из таблеток пролонгированного действия и его системную биодоступность. В течение 24 ч после приема таблетки пролонгированного действия 100 мг концентрация диклофенака в плазме крови составляет в среднем 13 нг/мл (40 нмоль/л). Степень абсорбции находится в прямой зависимости от величины дозы препарата.

Так как при "первом прохождении" через печень метаболизируется около половины количества диклофенака, максимальная концентрация после приема таблеток пролонгированного действия, приблизительно, в 2 раза меньше, чем в случае парентерального введения эквивалентной дозы препарата.

Не кумулирует при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами препарата. Проникает в грудное молоко, через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Связь с белками плазмы крови - более 99,7 % (в основном с альбуминами 99,4 %). Метаболизируется в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система цитохрома Р450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.

Более 60 % от введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1 % выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.

У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) концентрация метаболитов в крови увеличивается, приблизительно, в 4 раза, и увеличивается их экскреция с желчью. У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются. После приема препарата внутрь различий в абсорбции, метаболизме или выведении препарата, связанных с возрастом пациентов, не отмечается.

Взаимодействие с другими веществами

Повышает концентрацию в плазме крови дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина. При одновременном применении с дируетиками и гипотензивными препаратами (бета- адреноблокаторы, ингибиторы АПФ) диклофенак может снижать их антигипертензивное действие. Поэтому у пациентов, особенно пожилого возраста, при одновременном применении

диклофенака и диуретиков или гипотензивных средств следует регулярно измерять артериальное давление, контролировать функцию почек и степень гидратации (особенно при комбинации диуретиков и ингибиторов АПФ вследствие повышения риска нефротоксичности).

Одновременное применение калийсберегающих диуретиков увеличивает риск гиперкалиемии.

На фоне антикоагулянтов и тромболитических средств увеличивается риск кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта).

Увеличивает токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина и препаратов золота.

Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.

Увеличивает вероятность побочных эффектов других НПВП (включая селективные ингибиторы ЦОГ₂) и глюкокортикостероидов (в частности, со стороны желудочно- кишечного тракта).

Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. Одновременное применение диклофенака и парацетамола повышает риск развития нефротоксического эффекта. В отдельных случаях может влиять на эффективность пероральных гипогликемических средств, поэтому рекомендовано контролировать конфентрацию глюкозы в крови.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, валъпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии. Влияние диклофенака на синтез простагландина в почках может усиливать токсическое действие препаратов золота. Одновременное применение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя продырявленного повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте. Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.

Препараты, блокирующие каналъцевую секрецию, повышают концентрацию диклофенака в плазме крови, тем самым, повышая его токсичность.

При одновременном применении диклофенака и антибактериальных лекарственных средств из группы хинолона увеличивается риск развития судорог.

При одновременном применении с ингибиторами изофермента CYP2C9 возможно повышение концентрации препарата в плазме крови. При одновременном применении с производными фенитоина возможно усиление действия препарата.