Кардиостатин® (Cardiostatin®)

Клинико-фармакологическая форма - ловастатин

Форма выпуска

Таблетки по 20 мг и 40 мг.

Описание препарата Кардиостатин® (Cardiostatin®)

Таблетки белого или почти белого цвета плоскоцилиндрические с фаской и риской.

Состав

Каждая таблетка содержит:

Действующее вещество: ловастатин - 20 мг или 40 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный) - 101,92/124,973 мг, крахмал картофельный прежелатинизированный - 17,3/21,3 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 6,25/7,69 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 3,00/4,00 мг, бутилгидроксианизол - 0,03/0,037 мг, кальция стеарат - 1,50/2,00 мг.

Показания к применению

Первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготная семейная и несемейная типы IIа, IIb и смешанная), комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия (при неэф­фективности диетотерапии у пациентов с повышенным риском возникновения коронарно­го атеросклероза).

Ишемическая болезнь сердца: профилактика инфаркта миокарда, снижение риска возник­новения нестабильной стенокардии, лечение атеросклероза.

Противопоказания к применению

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Со стороны пищеварительной системы: изжога, тошнота, диарея или запор, метеоризм, боль в животе, сухость во рту, нарушение вкуса, снижение аппетита, холестатическая желтуха, нарушение функции печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит, острый панкреатит.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, общая слабость, судороги, бессонница, парестезии, психические нарушения

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, миозит, миопатия, рабдомиолиз (у больных, получающих одновременно циклоспорин, гемфиброзил или никотиновую ки­слоту (более 1 г/сутки)), артралгия.

Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, помутнение хрусталика, катаракта, атрофия зрительного нерва.

Лабораторные показатели: повышение активности "печеночных" трансаминаз, повыше­ние активности креатинфосфокиназы (КФК), щелочной фосфатазы, билирубина, эозинофилия, ускорение СОЭ, положительный анализ на антиядерные антитела.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, токсический эпидермаль­ный некролиз (синдром Лайелла), кожный зуд, сыпь.

Прочие: снижение потенции, острая почечная недостаточность (обусловленная рабдомиолизом), боль в грудной клетке, сердцебиение.

Дозировка, как принимать Кардиостатин® (Cardiostatin®)

Внутрь, во время еды, при гиперхолестеринемии начальная доза - 10-20 мг 1 раз в сутки, вечером, при атеросклерозе - 20-40 мг/сут. При необходимости дозу увеличивают каждые 4 недели. Максимальная суточная доза - 80 мг за 1 или 2 приема (во время завтрака и ужина).

В случае снижения концентрации в плазме крови общего холестерина до 140 мг/100мл (3,6 ммоль/л) или липопротеидов низкой плотности до 75 мг/100мл (1,94 ммоль/л) дозу следует уменьшить.

При одновременном назначении с препаратами, подавляющими иммунитет, а также при выраженной хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) суточная доза не должна превышать 20 мг (рекомендуемая доза -10 мг/сут.).

Влияние на беременность

В связи с тем, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы тормозят синтез холестерина, а холе­стерин и другие продукты его синтеза играют существенную роль в развитии плода, включая синтез стероидов и клеточных мембран, ловастатин может оказывать неблаго­приятное воздействие на плод при назначении его беременным (женщины репродуктив­ного возраста должны тщательно соблюдать меры по контрацепции). Если в процессе ле­чения возникает беременность, препарат должен быть отменен, а женщина предупрежде­на о возможной опасности для плода.

Данные в отношении выделения ловастатина с грудным молоком отсутствуют (однако получены экспериментальные данные о проникновении препарата в грудное молоко крыс), поэтому грудное вскармливание во время лечения необходимо прекратить.

Дополнительные указания при приеме Кардиостатин®

Больные должны быть предупреждены, что в случае появления необъяснимых болей в мышцах, болезненности и слабости мышц (особенно в сочетании с лихорадкой), им сле­дует обратиться к врачу.

В период лечения больные должны находиться на стандартной диете с низким содержа­нием холестерина.

В случае стойкого повышения содержания в крови "печеночных" трансаминаз и/или КФК показана отмена препарата.

Терапия должна быть прервана на длительное время или прекращена при общем тяжелом состоянии пациента, вследствие какого-либо заболевания.

При длительной терапии показан биохимический контроль функции печени. Активность "печеночных" трансаминаз определяют до начала лечения, каждые 8 недель в течение первого года терапии, далее - не реже 1 раза в полгода. Пациентам, у которых суточная доза препарата составляет 80 мг, следует проводить исследование 1 раз в три месяца. При повышении активности "печеночных" трансаминаз, исследование необходимо повторить и в последующем проводить его более Часто. В случае нарастания уровней печеночных трансаминаз, особенно при превышении в 3 раза верхней границы нормы, препарат следу­ет отменить.

В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время следующей дозы, дозу не увеличивать.

При заболеваниях печени (в анамнезе), злоупотреблении алкоголем, после трансплантации органов, сопутствующей иммунодепрессивной терапии, хронической почечной недоста­точности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин.), ургентных хирургических манипуляци­ях (в том числе стоматологических), при одновременном приеме с гемфиброзилом и дру­гими фибратами, никотиновой кислотой (более 1 г/сутки) из-за риска развития миопатии.

Передозировка

Фирма не располагает сведениями о симптоматике передозировки.

Как хранить препарат

В сухом, защищенном от света месте при температуре от 12 °С до 15 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать позже даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска

Информация по упаковке

По 10 или 30 таблеток в контурной ячейковой упаковке из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или в контурной ячейковой упаковке из фольги алюминиевой. 3 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток или 1 контурная ячейковая упаковка по 30

Информация для врачей о препарате Кардиостатин®

Фармакологическая группа

Фармакодинамика

Гиполипидемическое средство, нарушает ранние этапы синтеза холестерина в печени (на стадии левановой кислоты). В организме образует свободную бета-гидроксикислоту, ко­торая конкурентно ингибирует 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А-редуктазу (ГМГ- КоА-редуктаза) и нарушает ее превращение в мевалонат, в результате чего снижается синтез холестерина, усиливается его катаболизм. Снижает содержание в крови липопро­теидов очень низкой плотности, липопротеидов низкой плотности и триглицеридов, уме­ренно увеличивает содержание липопротеидов высокой плотности. Значительно умень­шает количество апопротеина В (входящего в состав липопротеидов низкой плотности) и других циркулирующих компонентов липопротеидов низкой плотности.

Выраженный терапевтический эффект проявляется в течение 2 недель, а максимальный - через 4-6 недель с момента начала лечения.

Фармакокинетика

В желудочно-кишечном тракте всасывается медленно и не полностью - около 30% приня­той дозы, прием натощак снижает абсорбцию на 30%. Максимальная концентрация (7,8 нг/мл для ловастатина и 11,9 нг/мл для бета-гидроксикислоты) в плазме крови отме­чается через 2-4 ч, затем уровень в плазме крови быстро снижается, составляя через 24 ч 10% от максимума. Связь с белками плазмы крови - 95%. Клиренс ловастатина и его ак­тивных метаболитов при однократном назначении на ночь достигается на 2-3 сутки тера­пии и в 1,5 раза выше, чем после однократного приема.

Проникает через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер.

Подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень, окис­ляется до бета-гидроксикислоты, её 6-оксипроизводного и других метаболитов, часть из которых фармакологически активны (блокируют 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А-редуктазу). В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7.

Взаимодействие с другими веществами

Иммунодепрессанты, фибраты (гемфиброзил), никотиновая кислота (более 1 г/сут.), цик­лоспорин, эритромицин, противогрибковые средства группы азолов (итраконазол и др.) увеличивают риск развития рабдомиолиза, миопатии, острой почечной недостаточности. Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов и риск возникновения кровотечений. Необ­ходим регулярный контроль протромбинового времени.

Колестирамин и колестипол снижает биодоступность (применение ловастатина возможно через 2-4 часа после приема указанных лекарственных средств, при этом отмечается аддитивный эффект).

Циклоспорин повышает плазменную концентрацию метаболитов ловастатина. Употребление грейпфрутового сока в больших количествах увеличивает концентрацию препарата в плазме крови, поэтому одновременное их применение не рекомендуется.