1-Z А Б В Г Д Е - Ж - З И - Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч - Щ Э Ю - Я
Пероральный гипогликемический препарат
Фармако-терапевтическая группа
Гипогликемическое средство для перорального применения группы сульфонилмочевины II поколения
Активное вещество - мапротилина гидрохлорид. Драже, суспензия, раствор для инъекций.
Депрессии различного генеза, депрессивные состояния, сопровождающиеся чувством страха, дисфорией, раздражительностью, апатия (особенно в старческом возрасте), психосоматические расстройства.
Тяжелые нарушения функции печени и почек, глаукома, заболевания предстательной железы, эпилепсия, беременность, лактация.
ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!
В первые дни лечения - усталость, сухость во рту, запор, нарушение аккомодации, головокружение. Редко - снижение артериального давления, тахикардия, диспептические явления, задержка мочеиспускания, обратимые изменения зубца Т и нарушения проводимости, приступы судорог.
Устанавливается индивидуально. При выраженных депрессиях - по 0.05 г 3 раза в день или 0.15 г на ночь в течение нескольких недель. Амбулаторно назначают по 0.025 г 3 раза в день или 0.075 г 1 раз в день (вечером). При исчезновении основных симптомов заболевания можно уменьшить дозу. В резистентных случаях или при свежевыявленных случаях тяжелых депрессий препарат назначают в/в в дозе 0.025-0.15 г/сут. Для капельной инфузии применяют изотонический раствор натрия хлорида или глюкозы в количестве 250-500 мл; продолжительность инфузии 1.5-3 ч. Для в/в струйных инъекций суточная доза составляет 0.025-0.05 г (разводят в 10-20 мл 0.9% р-ра натрия хлорида). Больным пожилого возраста и детям назначают по 0.01 г 3 раза в день; при необходимости разовую дозу постепенно увеличивают до 0.025 г.
Во время лечения препаратом не допускается выполнение работы, требующей быстрой психомоторной реакции. При склонности к ортостатической гипотонии показан регулярный контроль артериального давления. Мапротилин может потенцировать действие адреналина и норадреналина на сердечно-сосудистую систему, а также эффекты антихолинергических средств, гипотензивное действие адреноблокаторов. Не следует комбинировать препарат с антидепрессантами, этиловым спиртом.
Производители. Лудиомил (Ludiomil) CIBA-GEIGY, Швейцария; Ладиомил (Ladiomil) PLIVA, Хорватия (в сотрудничестве с Ciba-Geigy, Швейцария).
У больных с дисфункцией почек или печени, хронической сердечной недостаточностью, а также у престарелых больных необходим индивидуальный подбор дозы Ломира. Следует соблюдать осторожность при лечении больных с синдромом слабости синусового узла или с сильным подозрением на наличие такого синдрома при отсутствии искусственного водителя ритма. Следует соблюдать осторожность при лечении больных с низким систолическим артериальным давлением. Следует соблюдать исключительную осторожность при назначении дигидропиридинов больным с выраженным аортальным стенозом. Прием Ломира следует прекратить при наличии гиперчувствительности к препарату. Данные, полученные на животных, не дают каких-либо указаний на то, что Ломир обладает эмбриотоксическим или тератогенным действием.
Однако, опыт применения препарата у беременных женщин недостаточен, чтобы оправдать его использование в ходе беременности, если преимущества для матери не будут, как ожидается, перевешивать потенциальный риск для ее потомства. Дородовые наблюдения у животных показывают, что высокие дозы Ломира могут вызывать увеличение продолжительности родов. Данные, полученные на животных, не указывают на то, что Ломир поступает в грудное молоко в клинически существенных количествах. Однако, при существующем состоянии наших знаний, матери, получающие лечение Ломиром, должны воздержаться от кормления грудью. Эффективность и безопасность применения Ломира у детей не установлены. Ломир следует держать в недоступном для детей месте.
Взаимодействия. Прием таблеток с пищей не влияет на биодоступность Ломира, однако, может вызвать задержку начала всасывания и удлинить время достижения максимальной концентрации в плазме примерно на 1 час. На фармакокинетику Ломира не влияет одновременный прием дигоксина, пропранолола или гидрохлоротиазида: Ломир также не влияет на кинетику дигоксина, варфарина и гидрохлоротиазида, однако, повышает биодоступность пропранолола. Ломир неспецифически связывается с белками, тем не менее, следует соблюдать осторожность в случае одновременного применения противосудорожных препаратов. Одновременное применение циметидина, ингибитора ферментативной системы цитохрома Р-450, приводит к увеличению биодоступности Ломира примерно на 50% (см. раздел Дозировки и применение), в то время как одновременное применение рифампицина, являющегося мощным индуктором ферментативной системы цитохрома Р-450, сильно снижает концентрации Ломира в плазме. Одновременного применения Ломира с рифампицином или другими препаратами, индуцирующими ферменты (например, фенобарбиталом), следует избегать.
Симптомы: гипогликемия (чувство голода, гипертермия, тахикардия, сонливость, слабость, влажность кожных покровов, нарушение координации движений, тремор, общее беспокойство, чувство страха, головная боль, преходящие неврологические нарушения (например, расстройства зрения и речи, проявления парезов или параличей или измененные восприятия ощущений). При прогрессировании гипогликемии возможна потеря больным самоконтроля и сознания, развитие гипогликемической комы.
Лечение: при гипогликемии легкой степени пациенту следует принять внутрь кусочек сахара, пищу или напитки с высоким содержанием сахара (варенье, мед, стакан сладкого чая). При потере сознания необходимо ввести в/в глюкозу - 40-80 мл 40% раствора декстрозы (глюкозы), затем инфузия 5-10% раствора декстрозы. Затем можно дополнительно ввести 1 мг глюкагона в/в, в/м или п/к. Если пациент не приходит в сознание, то эту меру можно повторить; далее может потребоваться проведение интенсивной терапии.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте. Таблетки 1.75 мг и 3.5 мг следует хранить при температуре не выше 30°С, таблетки 5 мг - не выше 25°С. Срок годности - 3 года.
Препарат отпускается по рецепту.
Тетрациклический антидепрессант. Значительно повышает настроение, уменьшает ажиатацию, чувство страха, психомоторную заторможенность. Обладает адренолитическим, холинолитическим и антигистаминным действием.
Всасывание
После приема внутрь Манинила 1.75 и Манинила 3.5 наблюдается быстрая и практически полная абсорбция из ЖКТ. Полное высвобождение микроионизированного активного вещества происходит в течение 5 мин.
После приема внутрь Манинила 5 абсорбция из ЖКТ составляет 48-84%. Тmax - 1-2 ч. Абсолютная биодоступность - 49-59%.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет более 98% для Манинила 1.75 и Манинила 3.5, 95% - для Манинила 5.
Метаболизм и выведение
Почти полностью метаболизируется в печени с образованием двух неактивных метаболитов, один из которых выводится почками, а другой - с желчью.
T1/2 для Манинила 1.75 и Манинила 3.5 составляет 1.5-3.5 ч, для Манинила 5 - 3-16 ч.
Усиление гипогликемического действия глибенкламида возможно при одновременном применении бета-адреноблокаторов, анаболических средств, аллопуринола, циметидина, клофибрата, циклофосфамида, изобарина, ингибиторов МАО, сульфонамидов длительного действия, салицилатов, хлорамфеникола, тетрациклинов, этанолсодержащих препаратов.
Ослабление действия глибенкламида и развитие гипергликемии возможно при одновременном применении барбитуратов, хлорпромазина, фенотиазинов, фенитоина, диазоксида, ацетазоламида, глюкокортикоидов, симпатомиметических средств, глюкагона, индометацина, высоких доз никотинатов, контрацептивов для приема внутрь и эстрогенов, салуретиков, гормонов щитовидной железы, солей лития, высоких доз слабительных средств.
Ученые научились делать клетки кожи на 30 лет моложе
Исследование: прием Виагры может лишить мужчину зрения
Ученые выяснили, чем могут заболеть хозяева, которые редко моют миску своих собак
Почему нельзя смотреть на часы, когда вы не можете заснуть?
Найден череп человека, которому в I веке н.э. была проведена первая в истории операция на ухе
Ученые выяснили, могла ли косметика XVIII века убивать женщин
Клеточная иммунотерапия при онкологии - прочитайте статью на сайте Европейской онкологической клинии.