Тримигрен® (Trimigren®)

Клинико-фармакологическая форма - суматриптан

Форма выпуска

Суппозитории ректальные 25 мг и 50 мг.

Описание препарата Тримигрен® (Trimigren®)

Состав

Один суппозиторий содержит

активное вещество - суматриптана сукцинат 25 мг; 50 мг;

вспомогательные вещества - жир твёрдый (витепсол (марки Н 15, W 35), суппосир (марки NA 15, NAS 50)) - достаточное количество до получения суппозитория массой 1,25 г.

Показания к применению

Мигрень с аурой и без нее (купирование приступов).

Тримигрен® может применяться только при достоверно установленном диагнозе.

Противопоказания к применению

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто - более 10%; часто - более 1 и менее 10%; нечасто - более 0.1 и менее 1%; редко - более 0.01 и менее 0.1%; очень редко - менее 0.01%.

Наиболее характерные нежелательные реакции, связанные с лечением суматриптаном: головокружение, тошнота, сонливость, снижение внимания, боли в груди и шее. Для суппозиториев с суматриптаном характерны лишь сонливость и местные реакции.

Со стороны нервной системы: часто - головокружение, сонливость, нарушения чувствительности, включая парестезии и снижение чувствительности; очень редко - тревога, тремор, дистония, нистагм, скотома; судороги отмечались у пациентов, имевших судороги в анамнезе и у пациентов с судорожной готовностью, обусловленной сопутствующими заболеваниями.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - преходящее повышение артериального давления, "приливы"; очень редко - брадикардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, нарушения сердечного ритма, преходящие изменения ЭКГ ишемического типа, спазм коронарных сосудов, стенокардия, инфаркт миокарда, снижение артериального давления, синдром Рейно.

Со стороны дыхательной системы: часто - одышка.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, которые, возможно, являются симптомами мигрени; очень редко - дисфагия, ощущение дискомфорта в животе, незначительное повышение активности "печеночных" трансаминаз, ишемический колит, диарея.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто - миалгия, очень редко - артралгия, ограничение подвижности шеи.

Со стороны органов чувств: очень редко - диплопия, мелькание мушек перед глазами, снижение остроты зрения. Связь с приемом препарата не доказана, нарушения зрения могут быть связаны с приступом мигрени.

Аллергические реакции: очень редко - от кожных реакций (сыпь, зуд, эритема, крапивница) до анафилаксии.

Местные реакции: зуд и жжение в области ануса, учащение дефекации.

Прочие: часто - чувство тяжести, сдавливания или сжатия, боль, ощущение покалывания, жжения, жара или холода в разных участках тела, относительно чаще в грудной клетке и горле. Эти симптомы независимо от их интенсивности являются преходящими.

Дозировка, как принимать Тримигрен® (Trimigren®)

Ректально, по 1 суппозиторию, при возникновении приступа мигрени.

Оптимальная разовая доза суматриптана в суппозиториях составляет 25 мг. При высокой

интенсивности приступа может потребоваться 50 мг.

Несмотря на то, что Тримигрен® устраняет головную боль и сопутствующие явления на любом этапе приступа, рекомендуется принять препарат как можно раньше с момента развития приступа.

Если симптомы уменьшились или прошли, а затем возобновились, можно принять вторую дозу, соблюдая интервал между приемами не менее 2 часов и строго не превышая максимальную суточную дозу (в течение любого 24-часового интервала). Если после введения первой дозы устранения или облегчения симптомов не достигнуто, то повторно для купирования продолжающегося приступа препарат Тримигрен® принимать не следует.

Разовая доза Тримигрена® определяется врачом в зависимости от клинического течения и интенсивности приступа.

В отличие от прочих лекарственных форм, максимальная доза суматриптана в ректальных

суппозиториях не должна превышать 100 мг в течение 24-часового периода.

Важно! Следует учитывать всю принятую дозу суматриптана в течение любого 24- часового периода, например, если суматриптан под другими торговыми названиями в других лекарственных формах (аэрозоль, таблетки, раствор для инъекций) вводился в организм любым путем (вспрыскивание в нос, прием внутрь, подкожная инъекция).

Влияние на беременность

Управление транспортом

Дополнительные указания при приеме Тримигрен®

При назначении Тримигрена® , как и любых триптанов, следует ограничиваться минимально эффективной разовой дозой, частотой приема не более 10 дней в течение 1 месяца, учитывать значимые лекарственные взаимодействия (см. раздел "Взаимодействие...").

Тримигрен® нельзя использовать в профилактических целях.

Назначение препарата возможно только в том случае, если диагноз не вызывает сомнения, при частоте приступов не менее пяти в год.

При таких формах мигрени, как гемиплегическая, базилярная, офтальмоплегическая, триптаны, в том числе Тримигрен®, противопоказаны. С целью предотвращения неправильного применения препарата далее приводится описание характерных симптомов указанных форм мигрени. Следует помнить, что диагностику мигрени с установлением ее формы способен только врач, имеющий специальную квалификацию. Не следует использовать нижеследующую информацию для самостоятельной диагностики. Гемиплегическая форма сопровождается двигательными и сенсорными нарушениями (затруднения движения, легкой слабости, неловкости в руке, нарушение чувствительности вплоть до паралича), расстройством речи. Базилярная мигрень проявляется выраженным головокружением, нарушением равновесия и координации движений (атаксия), шумом в ушах, слепотой на оба глаза, нарушением произношения (дизартрией), чувством онемения, покалывания, жжения (парестезии) в конечностях, иногда кратковременной (на 15-20 секунд) потерей сознания. Встречается у девочек в период полового созревания. Для офтальмоплегической мигрени характерны односторонний птоз (опущение верхнего века), двоение в глазах (диплопия), расширение зрачка на стороне боли, косоглазие. При назначении пациентам с ранее не диагностированной мигренью или у пациентов с атипичной мигренью необходимо исключить другие серьезные неврологические состояния (как и при применении других противомигренозных средств). Следует иметь ввиду, что у пациентов с мигренью повышен риск развития цереброваскулярных нарушений, таких как инсульт и транзиторная ишемическая атака.

Пациентам с факторами риска ишемической болезни сердца и другой сердечно­сосудистой патологии, в частности женщинам в естественной или хирургической менопаузе, мужчинам в возрасте старше 40 лет, суматриптан можно назначать только после предварительного обследования, исключив противопоказания со стороны сердечно­сосудистой системы. Факторами риска осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы являются гиперхолестеринемия, курение, ожирение, сахарный диабет, отягощенный семейный анамнез (возникновение заболевания сердца у отца / брата в возрасте до 55 лет, у матери / сестры в возрасте до 65 лет). Повышенный риск развития кардиологических осложнений - при сочетании трех и более из перечисленных факторов. После применения суматриптана в любых лекарственных формах, включая Тримигрен® суппозитории ректальные, возможно развитие побочного эффекта - боли и/или чувства сдавливания в горле или грудной клетке. Такая реакция может продолжаться от 30 минут до 2 часов. Если же боль в грудной клетке продолжается дольше, необходимо немедленно обратиться к врачу, поскольку продолжительная боль в грудной клетке может быть признаком коронароспазма и ишемии сердца.

Женщинам, принимающим пероральные контрацептивы, Тримигрен® следует принимать только после консультации с врачом. Особую бдительность должны проявлять пациентки с мигренью с аурой, с недолгим анамнезом мигрени (менее 3 месяцев) и в случае, если отмечается ухудшение симптомов мигрени.

Во время лечения необходимо соблюдать диету, исключить продукты, содержащие тирамин (шоколад, какао, орехи, цитрусовые, бобы, помидоры, сельдерей, сыры), а также алкогольные напитки (в т.ч. сухие, особенно красные, вина, шампанское, пиво). При гиперчувствительности к сульфаниламидам повышен риск развития аллергических реакций.

Если прием Тримигрена® не устранил головную боль, возможно применение "обычных" обезболивающих препаратов.

Злоупотребление Тримигреном®, как и прочими противомигренозными препаратами, приводит к хронической, так называемой "абузусной" головной боли. Абузусные головные боли устраняются отменой препарата.

Необходимо обратиться к врачу в перечисленных ниже случаях:

- Если приступ мигрени продолжается более 24 часов, как и в случае более четырех приступов в месяц.

- Если отмечаются изменения привычных симптомов мигрени, например, возросла интенсивность боли, увеличилась частота приступов, или какие-либо симптомы купируются не полностью, несмотря на прием лекарственных препаратов.

- Если приступообразные головные боли впервые появились в возрасте старше 50 лет.

- Если прием Тримигрена® не устранил головную боль и потребовалось принять обезболивающее средство.

Передозировка

Данных о передозировке суппозиториев Тримигрен® нет.

Известно, что суматриптан перорально в дозе более 400 мг, подкожно в дозе 16 мг и интраназально 40 мг каких-либо побочных эффектов, помимо перечисленных выше, не вызывает.

Лечение: симптоматическое; наблюдение за состоянием пациента не менее 10 ч, при необходимости - стандартная поддерживающая терапия. Специфических антидотов и антагонистов нет. Нет данных о влиянии гемодиализа или перитонеального диализа на концентрацию суматриптана в крови.

Как хранить препарат

Срок годности

Условия отпуска

Информация по упаковке

1, 2 или 5 суппозиториев в контурной ячейковой упаковке.

Одна контурная ячейковая упаковка вместе с инструкцией по медицинскому применению препарата помещена в пачку из картона.

Информация для врачей о препарате Тримигрен®

Фармакологическая группа

Фармакодинамика

Тримигрен® (суматриптан) противомигренозный препарат для купирования приступов мигрени средней и высокой интенсивности. Тримигрен® является средством патогенетической терапии, устраняет головную боль и сопутствующие тошноту и рвоту, фоно- и фотофобию.

Тримигрен® в виде ректальных суппозиториев имеет дополнительное преимущество в терапии мигрени в ситуациях, когда сопровождающие приступ тошнота и рвота ограничивают применение и эффективность таблетированной формы суматриптана, а также других противомигренозных средств.

Суматриптан - селективный агонист 5-HT₁- серотониновых рецепторов (подтип 5-НТ_{I D}), не влияет на другие подтипы гидрокситриптаминовых рецепторов (5НТ_2-7).

Механизм действия суматриптана заключается в вазоконстрикции интракраниальных экстрацеребральных сосудов, угнетении активности периферических нейронов тригеминальной системы с торможением выделения медиаторов нейрогенного воспаления (вазоактивного интестинального пептида, субстанции Р и др.) и блокировании передачи в ядрах тройничного нерва.

Фармакокинетика

При ректальном введении суматриптана в дозе 25 мг максимальная концентрация (С_mах) 27 нг/мл достигается через 1,5 ч (Т_mах), период полувыведения (Т_1/2) - 1,8 ч, площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) - 77,8 нг*ч/мл. Для суппозиториев 50 мг эти показатели составляют 50,1 нг/мл, 2,5 ч, 2,1 ч и 172,3 нг*ч/мл соответственно. Связь с белками плазмы составляет 14 - 21%, кажущийся объем распределения - 2,4 л/кг. Суматриптан метаболизируется путем окисления при участии моноаминооксидаз (преимущественно изофермента А) с образованием метаболитов, основным из которых является индолуксусный аналог суматриптана и его глюкуронид. Плазменный клиренс - 1160 мл/мин, почечный клиренс - 260 мл/мин; внепочечный клиренс - 40% (после приема внутрь). Выводится почками, преимущественно в виде метаболитов - свободной кислоты или конъюгата с глюкуроновой кислотой.

Недостаточность функции печени и слабо или умеренно выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику суматриптана не оказывают.

Взаимодействие с другими веществами

Недопустим одновременный прием средств, содержащих алкалоиды спорыньи (эрготамин), ингибиторов МАО, других триптанов (элетриптан, наратриптан, золмитриптан, фроваритриптан, пр.).

Одновременное применение ингибиторов обратного захвата серотонина, препаратов лития возможно только при строгой клинической обоснованности и под врачебным контролем.

При одновременном приеме с эрготамином отмечался длительный спазм сосудов. В связи с чем Тримигрен® можно назначать не ранее чем через 24 ч после приема препаратов, содержащих эрготамин и его производные, включая метисергид; и наоборот, препараты, содержащие эрготамин, можно назначать не ранее чем через 24 ч после приема препарата Тримигрен®.

Тримигрен® можно назначать не ранее чем через 2 недели после отмены ингибиторов моноаминооксидазы.

Прием суматриптана на фоне препаратов зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum) может повысить риск развития и степень выраженности нежелательных (побочных) лекарственных реакций.

Одновременное применение суматриптана (и суматриптан-содержащих препаратов) и препаратов из группы СИОЗС часто вызывает слабость, гиперрефлексию и нарушение координации. Возможно развитие серотонинового синдрома; симптомы: миоклония, ажитация, схваткообразные боли в животе, гиперпирексия, повышение артериального давления. Есть также риск фармакодинамического взаимодействия суматриптана с трициклическими антидепрессантами (неселективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина).

Взаимодействия с пропранололом, флунаризином, пизотифеном и этиловым спиртом не отмечалось.