Аминоглютетимид (Aminoglutetimid)


1-Z А Б В Г Д Е - Ж - З И - Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч - Щ Э Ю - Я

Антигипертензивный препарат.

Фармако-терапевтическая группа

Гипотензивное комбинированное средство (ангиотензина II рецепторов блокатор+БМКК).

Состав

Активное вещество - 2-(пара-аминофенил)-2-этил-глутамид (аминоглютетимид). Таблетки 0.25 г.

Показания к применению

Рак молочной железы у мужчин после кастрации, рак молочной железы у женщин в постменопаузе или после овариэктомии, в первую очередь, у больных с эстроген-рецепторположительными опухолями. Паллиативное лечение метастазирующего рака предстательной железы. Синдром Иценко-Кушинга. обусловленный опухолью коры надпочечников, гиперплазией коры надпочечников или эктопической продукцией АКТГ. Некоторые формы гиперальдостеронизма.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к аминоглютетимиду или глетиниду в анамнезе, индуцируемая порфирия, беременность.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Редко - спутанность сознания, летаргия (эти явления проходят, как правимо, через 6-8 недель лечения). При применении высоких доз возможны атаксия, тошнота, диарея. Возможны также аллергические реакции (кожная сыпь, лихорадка); угнетение кроветворения (лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения); угнетение функции щитовидной железы; холестаз.

Дозировка, как принимать Аминоглютетимид

Назначают в начальной дозе по 25 мг 2 раза в сутки; каждую неделю дозу увеличивают на 250 мг до максимально переносимой дозы, не превышая при этом 1.0 г в сутки. В качестве заместительной терапии назначают гидрокортизон в суточной дозе 30 мг (по возможности, 20 мг утром и 10 мг после обеда) или кортизона ацетат в суточной дозе 37.5 мг (25 мг утром и 12.5 мг после обеда). При аденоме коры надпочечников назначают по 250 мг препарата 2-3 раза в сутки. При карциноме надпочечников - по 250 мг 2-4 раза в сутки. При синдроме эктопической продукции АКТГ - по 250 мг 4-7 раз в сутки. При гиперальдостеронизме - по 250 мг 3-6 раз в сутки.

Дополнительные указания при приеме Аминоглютетимид

. В процессе лечения следует регулярно контролировать артериальное давление, функцию щитовидной железы и картину периферической крови. В случае развития гипотиреоза следует назначить заместительную терапию тироксином; при угнетении синтеза альдостерона - дополнительно назначить минералокортикоид. В начале лечения следует избегать выполнения работ, требующих быстрой психомоторной реакции. В период лечения следует предохраняться от беременности негормональными противозачаточными средствами. При синдроме Иценко-Кушинга необходим регулярный контроль за уровнем кортизона в плазме крови для коррекции назначаемых доз аминоглютетимида.

Производители. Аминоглютетимид (Aminoglutetimid) Polfa, Польша; Мамомит (Mamomit) Pliva Хорватия (в сотрудничестве с Ciba-Geigy, Швейцария); Ориметен (Orimeten) Ciba-Geigy, Швейцария.

При применении в рекомендуемых дозах амикозит не оказывает токсичное действие. Во время лечения амикацином нельзя принимать бацитрацин, сисплатин, амфотерицин Б, цефалоридин, паромомицин, Биомицин, полимиксин Б, колистин, ванкомицин и другие аминогликозиды с невротоксичным или нефротоксичным действием. Преклонный возраст и дегидратация увеличивают риск токсичности. Во время лечения амикацином нельзя принимать сильные диуретики как фуросемид. т.к. эти препараты могут стать причиной проявления ототоксичности. При внутривенном введении диуретики могут повысить токсичность аминогликозида путем изменения концентрации антибиотика в сыворотке и ткани.

Совместное применение невромышечных блокаторов и общих анестетиков приводит к потенциализации. У больных с нарушенной ренальной функцией и при продолжительном применении или сверхдозах известны невротоксичность, возвратная и невозвратная глухота. Амикацин нельзя назначать беременным. т к, пока безопасность препарата на плод не доказана. Амикозит нельзя смешивать физически с другими антибактериальными препаратами Каждый препарат необходимо применять отдельно от другого.

Передозировка

При сверхдозе или токсичной реакции перитониальный диализ или гемодиализ способствуют очищению крови от амикацина.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами. Невротоксичные, ототоксичные и нефротоксичные средства: систематическое или локальное совместное или применение один за другим препаратов, обладающих ототоксичным, невротоксичным и нефротоксичным потенциалом, увеличивает возможности проявления побочных действий. Поэтому, по возможности надо избегать применение амикозита вместе с другими видами аминогликозидов (стрептомицин, канамицин, неомицин, гентамицин, тобрамицин, нетилмицин), ацикловир, амфотерицин Б, бацитрацин, капреомицин, цефалоридин, колистин, ванкомицин, цисплатин, метоксифлуоран, полимиксин Б, а также диуретиков, изменяющих риск ототоксичности.

Общие анестетики и невромышечные блокаторы: Применение аминогликозидов вместе с общими анестетиками и невромышечными блокаторами (напр., сюксинилколин; тубокурарин, декаметониум) или применение больными с трансфузией нитратной массивной крови может привести к дыхательному параличу вследствие повышения невромышечной блокады. В таких случаях соли кальция способствуют прекращению симптомов нервномышечной блокады. Иногда приходится больному применять искусственное дыхание. Другие антибиотики Исследования доказывают, что антибиотики аминогликозидной и беталактамовой группы (пенициллины и цефалоспорины) и ванкомицин проявляют адитивную и синергическую активность к энтерококкам и Pseudomonas aeruginosa.

Результаты экспериментов показывают также, что аминогликозиды и некоторые пенициллины расширенного спектра проявляют синергическое бактерицидное воздействие на некоторые виды enterobacteriaceae. Учитывая невозможность предварительного определения степени синергического действия во всех случаях, рекомендуется определение действия против изолированных микроорганизмов подходящими тестами. В некоторых случаях, а в частности, при почечной недостаточности, применение аминогликозидов вместе с пенициллинами расширенного спектра может привести к уменьшению концентрации аминогликозида в сыворотке и срока полувыведения аминогликозида из сыворотки.

Поэтому необходимо контролировать концентрации ( аминогликозида в сыворотке у больных с почечной недостаточностью, принимающих пенициллины расширенного спектра в больших дозах. Смешивание аминогликозидных и бета-лактамовых антибиотиков приводит к значительной инактивации обоих препаратов. Поэтому, нельзя физически смешивать аминогликозиды с беталактамами. а применять каждый препарат отдельно от другого.

Стабильность растворов внутривенного введения. Амикозит является стабильным в течении 24 часов при комнатной температуре в нижеперечисленных растворах и при концентрации 0.5 мг - 5 мг в 1 мл: Декстроза 5%, водный раствор Декстроза 5%, 0.2% Раствор натрия хлорида Декстроза 5%, 0.45% раствор натрия хлорида, изотонический раствор натрия хлорида, лактатный раствор Рингера, изолитный раствор. Растворитель амикозита должен быть в количестве, обеспечивающем возможность внутривенного введения в течении 1/2 -1 часа.

Как хранить препарат

Препарат хранится 2 года при комнатной температуре Флаконы нужно хранить в незамороженном виде

Условия отпуска

Препарат отпускается по рецепту.

Информация для врачей о препарате Аминоглютетимид

Фармакодинамика

Ингибитор синтеза стероидов. В условиях нормальной функции коры надпочечников уменьшение продукции кортикостероидов, обусловленное действием аминоглютетимида, корригируется реактивным повышением секреции АКТГ. При гиперфункции коры надпочечников подавляет гиперпродукцию глюко- и минерало-кортикоидов. Оказывает угнетающее влияние на функцию щитовидной железы. Воздействует на метастазы и рост рецидивирующих опухолей, приводя к уменьшению их размеров или даже к их исчезновению. Свойства препарата обусловлены способностью блокировать ароматизацию А-кольца в процессе превращения андрогенов в эстрогены путем ингибирования цитохром-Р-450-зависимой ферментной системы ароматазы. Подавляющее действие заключается в конкурентном связывании с цитохромом Р-450. Угнетает различные цитохромзависимые фазы гидроксилирования, необходимые для биосинтеза стероидных гормонов.

Фармакокинетика

В сравнительных клинических исследованиях совместного применения амлодипина камзилата и лозартана и применения комбинации амлодипина камзилата с лозартаном в дозах 5/50 мг и 5/100 мг, фармакокинетические показатели в обоих случаях совпадали как для амлодипина, так и для лозартана и его активного метаболита Е-3174.

Была показана биоэквивалентность между комбинацией и совместным приемом по значениям Cmax, AUC для амлодипина камзилата, лозартана и Е-3174 в обеих дозах, за исключением Сmaх лозартана в комбинации 5/50 мг. Поскольку терапевтическая активность лозартана по большей части обусловлена его активным метаболитом, было заключено, что комбинация 5/50 мг терапевтически эквивалентна совместно назначаемым амлодипину 5 мг и лозартану 50 мг.

Взаимодействие с другими веществами

Гипотензивный эффект Амзаара может усиливаться при одновременном применении с другими гипотензивными средствами, поэтому одновременное назначение различных гипотензивных средств должно быть обосновано.

Амлодипин

Амлодипин можно безопасно применять для терапии артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ. В отличие от других БМКК клинически значимого взаимодействия амлодипина (III поколение БМКК) не было обнаружено при совместном применении с НПВС, в т.ч. и с индометацином. Возможно усиление гипотензивного действия БМКК при совместном применении с тиазидными и "петлевыми" диуретиками, ингибиторами АПФ и нитратами, а так же усиление их гипотензивного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.

Совместное применение амлодипина с ингибиторами CYP3A4 требует тщательного контроля симптомов гипотензии и периферических отеков. При одновременном назначении дилтиазема в дозе 180 мг/сут и амлодипина в дозе 5 мг/сут пожилым пациентам системная экспозиция амлодипина повышается на 60%. Эритромицин при совместном применении повышает Cmax амлодипина у молодых пациентов на 22%, а у пожилых - на 50%. В то же время, сильные ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир) могут повышать концентрацию амлодипина в плазме в еще большей степени.

Несмотря на то, что точной количественной оценки взаимодействия амлодипина и индукторов CYP3A4 (например, рифампицина, зверобоя продырявленного) не получено, на фоне их совместного применения рекомендуется постоянный контроль АД.

Бета-адреноблокаторы при одновременном назначении с амлодипином могут вызвать обострение течения сердечной недостаточности.

Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые БМКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).

Однократный прием 100 мг силденафила у пациентов артериальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.

Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.

Этанол (напитки, содержащие алкоголь): амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола.

Нейролептики и изофлуран - усиление гипотензивного действия производных дигидропиридина.

При в/в введении дантролена на фоне лечения амлодипином возможны коллапс, аритмии, снижение силы сердечных сокращений и гиперкалиемия.

Препараты кальция могут уменьшить эффект БМКК.

При совместном применении амлодипина с препаратами лития возможно усиление проявления нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Амлодипин не изменяет фармакокинетику циклоспорина.

Не оказывает влияния на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.

Не оказывает существенного влияния на действие варфарина (протромбиновое время).

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

В исследованиях in vitro амлодипин не влияет на связывание с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.

Грейпфрутовый сок: одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина.

Алюминий- или магнийсодержащие антациды: их однократный прием не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Лозартан

Как и при применении других средств, блокирующих образование ангиотензина II и его эффекты, сопутствующее назначение калийсберегающих диуретиков (например, спиронолактон, триамтерен, амилорид), калиевых добавок и калийсодержащих заменителей соли, может привести к увеличению содержания калия в сыворотке крови.

У некоторых пациентов с нарушениями функции почек, которые получали лечение НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, одновременное назначение ингибиторов АПФ и/или препаратов АРА, включая лозартан, может вызвать дальнейшее ухудшение функции почек вплоть до развития острой почечной недостаточности. Обычно данный эффект обратим. НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, могут снижать эффект блокаторов рецепторов ангиотензина II, включая лозартан. Поэтому гипотензивный эффект антагонистов рецепторов ангиотензина II может быть ослаблен при одновременном применении НПВС, в частности, селективных ингибиторов ЦОГ-2. Таким образом, одновременное применение Амзаара с НПВС необходимо проводить с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек.

Двойная блокада РААС: установлено, что у пациентов с атеросклерозом, сердечной недостаточностью или диабетом с поражением органов-мишеней двойная блокада РААС (одновременное применение ингибиторов АПФ и препаратов АРА) ассоциируется с более частыми осложнениями терапии в виде артериальной гипотензии, обморока (синкопе), гиперкалиемии и нарушения функции почек (включая, острую почечную недостаточность) по сравнению с монотерапией каждым препаратом. В связи с этим, комбинированное лечение ингибиторами АПФ и препаратами АРА требует индивидуализированного подхода и постоянного контроля функциональной активности почек.

Не отмечалось фармакокинетически значимого взаимодействия препарата с такими лекарственными средствами как гидрохлоротиазид, дигоксин, варфарин, циметидин и фенобарбитал. Прием рифампина, индуктора лекарственного метаболизма, снижает концентрации лозартана и его активного метаболита.

У человека изучены два ингибитора изофермента CYP3A4. Кетоконазол не влияет на биотрансформацию лозартана, вводимого внутривенно, до активного метаболита, а эритромицин не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику лозартана при приеме внутрь.

Флуконазол, ингибитор изофермента CYP2C9, снижает концентрацию активного метаболита и повышает концентрацию лозартана в плазме крови, однако, фармакодинамическая значимость совместного применения лозартана и ингибиторов изофермента CYP2C9 не установлена. Показано, что у лиц, организм которых не преобразует лозартан в активный метаболит, имеется очень редкий и специфичный дефект изофермента CYP2C9. Эти данные свидетельствуют о том, что биотрансформация лозартана до активного метаболита опосредуется преимущественно изоферментом CYP2C9, а не CYP3A4.

Смотрите также:
К сведению
собираем на лекарства
Наши партнеры
Европейская клиника

Порт для внутривенной инфузии - читайте всю информацию об онкологических заболеваниях на сайте Европейской клиники.