Антистен (Antisten)

Клинико-фармакологическая форма - триметазидин

Форма выпуска

Описание препарата Антистен (Antisten)

Состав

Состав на одну таблетку

Активное вещество: триметазидина дигидрохлорид 20,00 мг.

Вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) - 49,30 мг, маннитол - 10,70 мг, крахмал кукурузный - 10,70 мг, повидон (поливинилпирролидон) - 2,30 мг, кремния диоксид коллоидный -1,10 мг, магния стеарат - 0,90 мг.

Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза - 2,40 мг, титана диоксид - 0,70 мг, полисорбат- 80 - 0,70 мг, клещевины обыкновенной семян масло (масло касторовое) - 0,17 мг, макрогол-4000 - 0,40 мг, краситель азорубин - 0,08 мг, краситель тропеолин-О - 0,05 мг, тальк - 0,50 мг.

Показания к применению

Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии (в комплексной терапии).

Кохлеовестибулярные нарушения ишемической природы, такие как головокружения, шум в ушах; нарушение слуха.

Хориоретинальные сосудистые нарушения.

Противопоказания к применению

- Повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата;

- почечная недостаточность (КК менее 15 мл/мин);

- выраженные нарушения функции печени;

- возраст до 18-и лет (эффективность и безопасность не установлены).

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Частота развития побочных эффектов приведена в следующей градации: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), в том числе, отдельные сообщения.

Со стороны пищеварительной системы

Часто: боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота.

Общие нарушения

Часто: астения.

Со стороны центральной нервной системы

Часто: головокружение, головная боль.

Очень редко: экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, акинезия), обратимые после отмены препарата.

Со стороны кожных покровов

Часто: кожная сыпь, зуд, крапивница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Редко: ортостатическая гипотензия, "приливы" крови к коже лица.

Дозировка, как принимать Антистен (Antisten)

Внутрь, во время приема пищи, принимать целиком, не разжевывая, запивая водой.

Антистен рекомендуется применять по 1 таблетке (20 мг) 2-3 раза в день (40-60 мг/сут).

Курс лечения - по рекомендации врача.

Влияние на беременность

Исследования на животных не выявили тератогенного действия, однако из-за отсутствия клинических данных применять препарат Антистен во время беременности не рекомендуется.

Неизвестно, выделяется ли триметазидин с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

В экспериментальных исследованиях не установлено тератогенное действие триметазидина.

Управление транспортом

Антистен незначительно влияет на способность к вождению автотранспорта и выполнению работ, требующих повышенной скорости психомоторных реакций.

Дополнительные указания при приеме Антистен

Не применять для купирования приступов стенокардии!

Препарат не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда.

Передозировка

В настоящее время имеется лишь ограниченная информация о передозировке.

В случае передозировки необходимо проводить симптоматическую терапию.

Как хранить препарат

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Условия отпуска

Информация по упаковке

По 10, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50 или 100 таблеток в банки полимерные для лекарственных средств.

Одну банку или 1,

Информация для врачей о препарате Антистен

Фармакологическая группа

Фармакодинамика

Оказывает антигипоксическое действие.

Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, препарат оптимизирует их метаболизм й функцию. Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (усиление гликолиза и блокада окисления жирных кислот).

Триметазидин поддерживает сократимость миокарда, предотвращает снижение внутриклеточного содержания аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ) и фосфокреатина.

В условиях ацидоза нормализует .функционирование ионных каналов мембран, препятствует накоплению ионов кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание ионов калия.

Уменьшает внутриклеточный ацидоз и повышенное содержание фосфатов, обусловленные ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход креатинфосфокиназы (КФК) из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда.

Триметазидин сокращает частоту приступов стенокардии, уменьшает потребность в приеме нитратов, через 2 недели приема повышает толерантность к физической нагрузке, снижаются резкие колебания артериального давления (АД). Уменьшает головокружение и шум в ушах ишемической этиологии. При сосудистой патологии глаз восстанавливает функциональную активность сетчатки глаза.

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность - 90%. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. Максимальная концентрация (Сmах) (после однократного перорального приема 60 мг триметазидина) составляла 99 нг/мл. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) в плазме крови -2 ч. Объем распределения составляет 5,6 л/кг. Связь с белками плазмы крови - 16%. Триметазидин выводится из организма в основном почками ( около 60% - в неизмененном виде). Период полувыведения (Т1/2) у молодых здоровых добровольцев около 4 ч. Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с клиренсом креатинина (КК), печеночный клиренс снижается с возрастом. Легко проникает через гистогематические барьеры.

Взаимодействие с другими веществами