Цефотаксим ДС (Cefotaxime DS)

Клинико-фармакологическая форма - цефотаксим

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутримышечного и внутривенного введения 1 г.

Описание препарата Цефотаксим ДС (Cefotaxime DS)

Белый или почти белый с желтоватым оттенком порошок.

Состав

Активное вещество: Цефотаксим натрия, (эквивалентно цефотаксиму) - 1,0 г.

Показания к применению

Противопоказания к применению

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, кожный зуд, редко - бронхоспазм, эозинофилия, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса- Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, редко - анафилактический шок.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.

Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, интерстициальный нефрит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея или запоры, метео­ризм, боль в животе, дисбактериоз, нарушение функции печени, редко - стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гипокоагуляция.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: потенциально жизнеопасные аритмии после быстрого болюсного введения в центральную вену.

Лабораторные показатели: азотемия, повышение концентрации мочевины в крови, по­вышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочная фосфотаза, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, положительная реакция Кумбса.

Прочие: суперинфекция (в частности, кандидозный вагинит).

Дозировка, как принимать Цефотаксим ДС (Cefotaxime DS)

Продолжительность лечения устанавливают индивидуально.

С целью профилактики развития инфекций перед хирургической операцией вводят во время вводной обшей анестезии однократно 1 г. При необходимости введение повторяют через 6-12 ч.

При кесаревом сечении - в момент наложения зажимов на пупочную вену - в/в, 1 г, затем через 6 ч и 12 ч после первой дозы - дополнительно по 1 г.

При клиренсе креатинина (КК) 20 мл/мин/1.73 кв.м и менее суточную дозу уменьшают в 2 раза.

Недоношенным и новорожденным до 1 нед - в/в, 50 мг/кг каждые 12 ч; в возрасте 1-4 нед - в/в, 50 мг/кг каждые 8 ч;

Детям от 1 месяца до 2,5 лет - в/в 50-180 мг/кг в 4-6 введений.

Детям старше 2,5 лет, массой тела до 50 кг - в/в или в/м 50-180 мг/кг в 4-6 введений. При тяжелом течении инфекций, в т.ч. менингите, суточную дозу детям увеличивают до 100-200 мг/кг, в/м или в/в, в 4-6 приемов, максимальная суточная доза - 12 г.

Правила приготовления инъекционных растворов: для в/в инъекции в качестве раствори­теля используют воду для инъекций (1 г разводят в 4 мл растворителя) препарат вводят медленно в течение 3-5 мин; для в/в инфузии в качестве растворителя используют 0.9% раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы (1-2 г разводят в 50-100 мл растворите­ля). Продолжительность инфузии - 50-60 мин. Для в/м введения используют воду для инъ­екций или 1% раствор лидокаина (для дозы 1 г - 4 мл).

Дополнительные указания при приеме Цефотаксим ДС

В первые недели лечения может возникнуть псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжелой длительной диареей. При этом прекращают прием препарата и назначают адекватную терапию, включая ванкомицин или метронидазол.

Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

При лечении препаратом свыше 10 дней необходим контроль числа форменных элементов крови.

Во время лечения цефотаксимом возможно получение ложноположительной пробы Кумбса и ложноположительной реакции мочи на глюкозу.

Во время лечения нельзя употреблять этанол - возможны эффекты, сходные с действием дисульфирама (гиперемия лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение артериального давления, тахикардия, одышка). При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Передозировка

Как хранить препарат

Срок годности

Условия отпуска

Информация по упаковке

По 1,0 г во флакон 15 мл прозрачного стекла, укупоренный серой пробкой из бутилкаучука, обжатой алюминиевым кольцом.

По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Информация для врачей о препарате Цефотаксим ДС

Фармакологическая группа

Фармакодинамика

Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального введения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия.

Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, устойчивых к др. антибиотикам: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (за исключением Staphylococcus epidermidis и Staphylococcus, aureus, устойчивых к метициллину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Enterococcus spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Morganella morganii, (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Acinetobacter spp., Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Eubacter spp., Propionibacterium spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium perfringens), Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri), Serratia spp., некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa, Neisseria meningitidis, Bacteroides spp. (в т.ч. некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp. (в т.ч. Fusobacterium nucleatum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Большинство штаммов Clostridium difficile - устойчивы.

Устойчив к большинству бета-лактамаз грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Фармакокинетика

После однократного внутривенного введения в дозах 0.5, 1 и 2 г время, необходимое для достижения максимальной концентрации (ТС_mах)- 5. мин, максимальная концентрация (С_mах) составляет 39, 101.7 и 214 мкг/мл соответственно. После внутримышечного введе­ния в дозах 0.5 и 1 г ТС_mах- 0.5 ч и составляет 11 и 21 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы - 30-50%. Биодоступность - 90-95%.

Создает терапевтические концентрации в большинстве тканей (миокард, кости, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, плевральная, мокрота, желчь, моча, спинно-мозговая жидкость) организма. Объем распределения -0.25- 0.39 л/кг. Период полувыведения (Т1/2)- 1 ч при в/в введений и 1-1.5 ч - при в/м введении. Выводится почками - 20-36% в неизмененном виде, остальное количество - в виде мета­болитов (15-25% - в виде фармакологически активного дезацетилцефотаксима и 20-25% - в виде 2 неактивных метаболитов - М2 и МЗ).

При хронической почечной недостаточности и у лиц пожилого возраста Т1/2 увеличива­ется в 2 раза. Т1/2 у новорожденных - 0.75-1.5 ч, у недоношенных новорожденных детей (масса тела менее 1500 г) возрастает до 4.6 ч; у детей с массой тела более 1500 г - 3.4 ч. При повторных в/в введениях в дозе 1 г каждые 6 ч в течение 14 суток кумуляции не на­блюдается. Проникает в грудное молоко и проходит через плаценту.

Взаимодействие с другими веществами

Увеличивает риск кровотечений при сочетании с антиагрегантами, нестероидными противовоспалительными препаратами.

Вероятность поражения почек увеличивается при одновременном приеме с аминогликозидами, полимиксином В и "петлевыми" диуретиками.

Лекарственные средствам, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают плазменные концентрации цефотаксима и замедляют его выведение.

Фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или капельнице.