Даназол (Danazol)

Противорвотный препарат центрального действия, блокирующий допаминовые рецепторы.

Фармако-терапевтическая группа

Противорвотное средство-дофаминовых рецепторов антагонист центральный.

Состав

Активное вещество - даназол. Капсулы 0.1 г, 0.2 г.

Показания к применению

Лечение эндометриоза с сопутствующим бесплодием, доброкачественных новообразований молочной железы, первичной меноррагии, предменструального синдрома, первичного преждевременного полового созревания, гинекомастии и других аналогичных эндокринных нарушений. Препарат также применяется при лечении наследственного ангионевротического отека.

Применение Даназола. Взрослым: 200-800 мг в день в 2-4 приема. При эндометриозе рекомендуется начальная суточная доза, составляющая 400 мг, затем ее при необходимости можно уменьшить или увеличить. В этом случае курс составляет 6 месяцев, и только в отдельных случаях дальше. При доброкачественных заболеваниях молочной железы рекомендуется ежедневно принимать по 100-300 мг даназола в течение 3-6 месяцев. При первичной меноррагии и предменструальном синдроме эффективна дозировка в 100-400 мг в день. При гинекомастии у мужчин рекомендуемая суточная доза - 200- 600 мг. При наследственном ангионевротическом отеке начальная суточная доза - 600 мг, поддерживающая суточная доза - 200 мг. Детям: при преждевременном половом созревании (единственное показание для детей) ежедневно принимают по 100-400 мг препарата в зависимости от возраста и состояния больного.

Противопоказания к применению

Беременность, лактация, порфирия (так как увеличивается активность ALA-синтетазы).

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Угри, усиленное выделение кожного сала, задержка жидкости в организме, незначительный гирсутизм, приливы крови к лицу, приступы обильного потоотделения, уменьшение размера молочных желез, симптомы вирилизации, тошнота, головокружение, эмоциональная лабильность, спазмы скелетных мышц, головная боль, сыпь, выпадение волос.

Дозировка, как принимать Даназол

Взрослым и детям старше 5 лет - по 10 мг 3 раза/сут за 15-30 мин до еды, а при необходимости дополнительно 10 мг перед сном. В острых случаях тошноты и рвоты, выраженной диспепсии - по 20 мг 3-4 раза/сут. При почечной недостаточности кратность применения следует уменьшить.

Дополнительные указания при приеме Даназол

В связи с тем, что препарат противопоказан при беременности, рекомендуется назначать его прием с первого дня менструального цикла. При лечении рекомендуется периодический контроль активности ферментов печени. Требуется осторожность при тяжелой недостаточности функции почек или сердца, сахарном диабете, одновременном приеме противосудорожных препаратов и антикоагулянтов, т.к. даназол обладает определенным фибринолитическим действием. Несмотря на контрацептивное действие даназола при лечении надо пользоваться механическими противозачаточными средствами, так как при приеме низких доз (200 мг в день) может происходить овуляция.

Больные с пониженной функцией почек (олигурия средней тяжести или креатинин сыворотки крови более 5,0 мг/100 мл) могут получать меньшие дозы препарата, т.е. от 7,5 до 15 мг/кг с интервалом в 12 часов. Больные с тяжелыми нарушениями функции почек и находящиеся на диализе должны получать аналогичные дозы препарата непосредственно перед диализом и в последующем с интервалами в 12 часов.

Когда Цефатрексил назначался больным с выраженным снижением функции почек, а также больным с пересаженной почкой, каких-либо побочных эффектов не наблюдалось. Одновременное использование других нефротоксических препаратов повышает почечную токсичность; при этом необходимо внимательно наблюдать за функцией почек. Продолжительное применение Цефатрексила может приводить к колонизации нечувствительными возбудителями; в таких случаях необходимы соответствующие терапевтические меры. Применение цефалоспориновых антибиотиков может мешать проведению некоторых лабораторных анализов, давая ложноположительную реакцию на глюкозу при использовании методик Клинитест, Бенедикта, Фелинга; этого, однако, не наблюдается, когда определение глюкозы проводят с помощью ферментативных методов. При лечении цефалоспориновыми антибиотиками сообщалось о ложноположительной реакции Кумбса.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия.

Лечение: показана госпитализация, пациент должен находиться в положении лежа. Проводят лечение артериальной гипотензии (введение сосудосуживающих средств, растворов и высокомолекулярных веществ; меры, направленные на увеличение ОЦК). Диализ неэффективен из-за высокой степени связывания альфузозина с белками плазмы.

Как хранить препарат

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.

Условия отпуска

Препарат отпускается по рецепту.

Информация для врачей о препарате Даназол

Фармакодинамика

Подавляет продукцию гипофизом гонадотропных гормонов ЛГ и ФСГ у мужчин и женщин. Действие препарата обратимое. Даназол лишен эстрогенного или прогестеронового действия, но в высоких дозах обладает слабой андрогенной активностью с сопутствующим анаболическим эффектом.

Фармакокинетика

Абсорбция после приема внутрь, натощак - быстрая (прием после еды, сниженная кислотность желудочного сока замедляют и уменьшают абсорбцию). C_max достигается через 1 ч. Биодоступность составляет 15% (эффект "первого прохождения" через печень). Связывание с белками плазмы - 90%. Проникает в различные ткани, плохо проходит через ГЭБ. Метаболизируется в печени и в стенке кишечника (путем гидроксилирования и N-дезалкилирования). Выводится через кишечник 66%, почками - 33%, в т.ч. в неизмененном виде - 10% и 1%, соответственно. T_1/2 - 7-9 ч, при выраженной ХПН - удлиняется.

Взаимодействие с другими веществами

При одновременном применении с антацидами, антисекреторными препаратами (в т.ч. с циметидином, натрия гидрокарбонатом) уменьшается биодоступность домперидона.

При одновременном применении с антихолинергическими препаратами угнетается действие домперидона.

Поскольку домперидон метаболизируется главным образом при участии изофермента CYP3A4 полагают, что при одновременном применении домперидона и ингибиторов данного изофермента (в т.ч. противогрибковых препаратов группы азола, антибиотиков группы макролидов, ингибиторов ВИЧ-протеазы, нефазодона), возможно повышение уровня домперидона в плазме крови.