Галоперидол (Haloperidol)

Клинико-фармакологическая форма - галоперидол

Форма выпуска

Описание препарата Галоперидол (Haloperidol)

Состав

активное вещество галоперидол - 1,5 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 93,9 мг, крахмал картофельный - 21,0 мг, кремния диоксид коллоидный марка А-300 или А-380 - 1,2 мг, тальк - 1,2 мг, магния стеарат - 1,2мг.

Показания к применению

- Расстройства поведения, изменения личности (параноидные, шизоидные и другие), синдром Жиля де ли Туретта, как в детском возрасте, так и у взрослых.

- Тики, хорея Гентинггона.

- Длительно сохраняющаяся и устойчивая к терапии рвота, в том числе связанная с противоопухолевой терапией, и икота.

Противопоказания к применению

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении в высоких дозах - снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, аритмия, тахикардия, изменения на электрокардиограмме (удлинение интервала Q-Т, признаки трепетания и мерцания желудочков).

Со стороны пищеварительной системы: при применении в высоких дозах - снижение аппетита, сухость во рту, гипосаливация, тошнота, рвота, диарея или запоры, нарушение функции печени, вплоть до развития желтухи.

Со стороны органов кроветворения: редко - временная лейкопения или лейкоцитоз, агранулоцитоз, эритропения и тенденция к моноцитозу.

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи (при гиперплазии предстательной железы), периферические отеки, боли в грудных железах, гинекомастия, гиперпролакгинемия, нарушение менструального цикла, снижение потенции, повышение либидо, приапизм.

Со стороны органов чувств: катаракта, ретинопатия, нечеткость зрения.

Аллергические реакции: макулопапулезные и акнеобразные изменения кожи, фотосенсибилизация, редко - бронхоспазм, ларингоспазм.

Лабораторные показатели: гипонатриемия, гипер- или гипогликемия.

Прочие: алопеция, увеличение массы тела.

Дозировка, как принимать Галоперидол (Haloperidol)

Внутрь, через 30 минут после еды, начальная доза для взрослых 0,5-5 мг 2-З раза в сутки. При необходимости дозу постепенно увеличивают до достижения желаемого терапевтического эффекта (в среднем - до 10-15 мг, при хронических формах шизофрении - до 20-60 мг). Продолжительность лечения - 2-3 мес. Снижают дозу медленно, поддерживающие дозы 5-10 мг/сут.

Пожилым или ослабленным пациентам в начале лечения назначают 0,5-1,5 мг/сут.

Детям в возрасте до 5 лет - 0,5-1 мг/сут, 6-15 лет - 1-2 мг/сут.

При отсутствии клинического эффекта в течение 1 мес. лечение продолжать не рекомендуется.

Для достижения оптимальных доз целесообразно применять другие лекарственные формы.

Влияние на беременность

Управление транспортом

Дополнительные указания при приеме Галоперидол

При развитии поздней дискинезии рекомендуется постепенное снижение дозы (вплоть до полной отмены препарата).

Необходимо соблюдать осторожность при выполнении тяжелой физической работы, принятии горячей ванны (возможно развитие теплового удара вследствие подавления центральной и периферической терморегуляции в гипоталамусе).

Во время лечения не следует принимать "противопростудные" безрецептурные лекарственные средства (возможно усиление антихолинергических эффектов и риска возникновения теплового удара).

Следует защищать открытые участки кожи от избыточного солнечного излучения вследствие повышенного риска фотосенсибилизации.

Лечение прекращают постепенно во избежание возникновения синдрома "отмены".

Противорвотное действие может маскировать признаки лекарственной токсичности и затруднять диагностику состояний, первым симптомом которых является тошнота.

При смешивании концентрированного раствора галоперидола для приема внутрь с кофе, чаем свободный галоперидол может выпадать в осадок.

Отмечено, что дозы для детей 6 мг/сут вызывают дополнительное улучшение при нарушениях поведения и тиках.

Передозировка

Как хранить препарат

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Условия отпуска

Информация по упаковке

По 10 таблеток в ячейковую контурную упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной; по 50 таблеток в банку светозащитного стекла.

5 контурных упаковок или банка вместе с инструкцией по медицинскому примене

Информация для врачей о препарате Галоперидол

Фармакологическая группа

Фармакодинамика

Седативное действие обусловлено блокадой альфа-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга, противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие и галакторея - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза увеличивается продукция пролактина и снижается - гонадотропных гормонов.

Фармакокинетика

Метаболизируется в печени, имеет эффект "первого прохождения" через печень. В метаболизме препарата принимают участие изоферменты СYР2D6, СYРЗАЗ, СYРЗА5, СYРЗА7. Является ингибитором СYР2D6. Активных метаболитов нет. Период полувыведения - 24 ч (12-37 ч). Выводится с желчью - 15% и мочой - 40% (в т.ч. 1% - в неизмененном виде). Проникает в грудное молоко.

Взаимодействие с другими веществами

Усиливает действие периферических м-холиноблокаторов и большинства гипотензивных средств (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из альфа-адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами).

Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов и ингибиторов моноаминоксидазы, при этом увеличивается (взаимно) их седативный эффект и токсичность.

При одновременном применении с бупропионом снижает эпилептический порог и увеличивает риск возникновения больших эпилептических припадков.

Уменьшает эффект противосудорожных средств (снижение судорожного порога галоперидолом).

Ослабляет сосудосуживающее действие допамипа, фенилэфрина, норэпинефрина, эфедрина и эпинефрина (блокада альфа-адренорецепторов галоперидолом, что может привести к извращению действия эпинефрина и к парадоксальному снижению артериального давления).

Снижает эффект противопаркинсонических средств (антагонистическое влияние на дофаминергическис структуры центральной нервной системы).

Изменяет (может повышать или снижать) эффект антикоагулянтов. Уменьшает действие бромокриптина (может потребоваться коррекция дозы).

При применении с метилдопой увеличивает риск развития психических нарушений (в т.ч. дезориентацию в пространстве, замедление и затруднение процессов мышления).

Амфетамины снижают антипсихотическое действие галоперидола, который в свою очередь уменьшает их психостимулирующий эффект (блокада галоперидолом альфа-адренорецепторов).

Антихолинергические, антигистаминные (I поколения) и противопаркинсонические лекарственные средства могут усиливать м-холиноблокирующее влияние галоперидола и снижают его антипсихотическое действие (может потребоваться коррекция дозы).

Длительное назначение карбамазепина, барбитуратов и др. индукторов ферментов микросомального окисления снижает концентрацию галоперидола в плазме.

В сочетании с препаратами лития (особенно в высоких дозах) возможно развитие энцефалопатии (может вызвать необратимую нейроинтоксикацию) и усиление экстрапирамидной симптоматики.

При одновременном приеме с флуоксетином возрастает риск развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, особенно экстрапирамидных реакций.

При одновременном применении с препаратами, вызывающими экетрапирамидные реакции, повышает частоту и тяжесть экстрапирамидных расстройств.

Употребление крепкого чая или кофе (особенно в больших количествах) снижает действие галоперидола.