Геалон (Healon)

Гомеопатический препарат, применяемый при заболеваниях ЖКТ.

Фармако-терапевтическая группа

Гомеопатическое средство.

Состав

Активное вещество - натрия гиалуронат. 1 мл содержит: гиалуроната натрия 0.01 г, хлорида натрия 0.0085 г, натрия гидрофосфата дигидрата 0.00024 г, натрия дигидрофосфата гидрата 0.00004 г. Воды для инъекций до 1 мл. Раствор 1 % я одноразовых стерильных шприцах по 0.4,0.55 и 0.85 мл; шприц комплектуется вместе со стерильным одноразовым катетером (размер N27).

Показания к применению

Глазная хирургия.

Противопоказания к применению

В настоящее время противопоказаний к применению геалона не выявлено.

Особые указания. С целью уменьшения риска повышения внутриглазного давления в конце операции желательно полностью удалить геалон из глаза. В послеоперационном периоде следует систематически контролировать внутриглазное давление. В тих случаях, когда геалон оставлен в полости глаза для создания механического эффекта после операции, может возникнуть необходимость назначения терапии с целью снижения внутриглазного давления. Геалон не следует вводить через катетер, в который ранее вводили растворы, содержащие катионы.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Транзиторное повышение внутриглазного давления в послеоперационном периоде.

Дозировка, как принимать Геалон

Количество препарата зависит от особенностей хирургического вмешательства. При операциях на переднем сегменте общее количество препарата, вводимое в глаз посредством повторных инъекций, обычно не превышает 1 мл. При Операциях на заднем сегменте обычно требуется 2-4 мл препарата.

Дополнительные указания при приеме Геалон

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не влияет.

Тимолол проникает через ГЭБ и оказывает воздействие на ЦНС, особенно при передозировке. У пожилых пациентов с сердечной недостаточностью в анамнезе могут наблюдаться: астенический синдром, рвота, головокружение, беспокойство, галлюцинации, головная боль и депрессия; реже — заложенность носа, диплопия, птоз.

Несколько случаев отслойки сетчатки, ригидность радужки или формирование кисты в радужной оболочке глаза были отмечены в связи с использованием миотических средств. Обратимое помутнение хрусталика наблюдалось при длительном использовании пилокарпина.

Симптомы контактной аллергии и аллергический дерматит кожи век были отмечены при терапии препаратами, содержащими пилокарпин. У пациентов с повышенной чувствительностью к тимолол малеату могут появляться высыпания, крапивница или аллергический блефароконъюнктивит.

Риск развития толерантности у комбинированных капель меньше, чем при применении препаратов, содержащих только одно активное вещество.

Необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем в темное время суток или при плохом освещении.

Перед закапыванием следует удалить контактные линзы и вновь установить их через 15 мин после применения препарата.

Безопасность и эффективность у детей не установлена.

Передозировка

Данные отсутствуют.

Как хранить препарат

В защищенном от света месте при температуре от 10 до 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года.

Условия отпуска

Без рецепта.

Информация для врачей о препарате Геалон

Фармакодинамика

Натрия гиалуронат является естественным компонентом экстрацеллюлярного соединительно-тканного матрикса. Осмолярность геалона равна осмолярности внутриглазной жидкости. Геалон применяют при операциях на передаем сегменте глаза для расширения передней камеры с целью облегчения проведения операции и уменьшения риска травматического повреждения эндотелия роговицы и других тканей. Геалон применяют при операциях на заднем сегменте с целью разделения тканей. Геалон обеспечивает прозрачность поля зрения, что облегчает интра- и постоперационное обследование сетчатки, а также проведение лазерной терапии. Оставшийся внутри глаза препарат после операции выводится преимущественно через трабекулярную сеть.

Фармакокинетика

Галантамин - это основное соединение с одной константой диссоциации (рКа 8,2). Обладает слабой липофильностью с коэффициентом распределения (LogP) между н-октанолом и буферным раствором (рН 12) равным 1,09. Растворимость в воде (рН 6) составляет 31 мг/мл. Галантамин имеет 3 хиральных центра. S, R, S-конфигурация является естественной (природной). Галантамин частично метаболизируется с помощью различных цитохромов, в основном, изоферментов CYP2D6 и CYP3A4. Некоторые из метаболитов, образующихся в процессе деградации галантамина, активны в условиях in vitro, но не имеют существенного значения в условиях in vivo.

Всасывание

Абсолютная биодоступность галантамина при приеме внутрь высокая - 88,5 ± 5,4%. Показатели площади под кривой AUC_24ч и C_min в плазме крови аналогичны таковым при приеме галантамина немедленного высвобождения два раза в сутки. С_mах в плазме крови достигается через 4,4 ч. С_mаx галантамина пролонгированного действия на 24% ниже, чем после приема галантамина немедленного высвобождения. Прием пищи не оказывает существенного влияния на AUC, при этом, вызывает увеличение С_mах примерно на 12% и удлинение времени достижения С_max (ТС_mах) - примерно на 30 минут. Однако эти изменения не имеют клинического значения.

Распределение

Средний объем распределения (Vd) составляет 175 л. Степень связывания с белками плазмы крови низкая и составляет 18%.

Метаболизм

Исследования in vitro показали, что основными изоферментами системы цитохрома Р450, участвующими в биотрансформации галантамина, являются - CYP2D6 и CYP3A4. Изофермент CYP2D6 участвует в образовании О-десметилгалантамина, а изофермент CYP3A4 - N-оксид-галантамина. Экскреция радиоактивной дозы почками и через кишечник не отличается у пациентов с «медленным» и «быстрым» метаболизмом (низкой и высокой активностью изофермента CYP2D6 соответственно). В плазме крови пациентов с «быстрым» и «медленным» метаболизмом основную часть радиоактивных веществ составляют неизмененный галантамин и его глюкуронид. После однократного приема галантамина ни один из активных метаболитов галантамина (норгалантамин, О-десметилгалантамин и О-десметилноргалантамин) не определялись в неконъюгироваиной форме в плазме крови пациентов с «быстрым» и «медленным» метаболизмом. Норгалантамин был обнаружен в плазме крови пациентов после длительного приема препарата, при этом, его концентрация составляла не более 10% от концентрации галантамина. Исследования в условиях in vitro свидетельствуют об очень низкой способности основных изоферментов системы цитохрома Р450 человека ингибировать галантамин.

Выведение

Выведение галантамина носит биэкспоненциальиый характер. Конечный T_1/2 у здоровых добровольцев составляет 8-10 ч. По результатам изучения галантамина немедленного высвобождения в популяционных исследованиях клиренс при приеме галантамина внутрь в целевой популяции, как правило, составляет около 200 мл/мин с межиндивидуальной вариабельностью 30%.

Через 7 дней после однократного приема внутрь 4 мг ³Н-галантамина 90-97% радиоактивной дозы выводится почками в виде неизмененного галантамина и 2,2-6,3% - через кишечник. После внутривенного введения и приема внутрь 18-22% дозы зкскретировалось в виде неизмененного галантамина почками в течение 24 ч. Почечный клиренс составил 65 мл/мин (20-25% общего плазменного клиренса).

Фармакокинетика линейна в диапазоне доз от 8 мг до 24 мг при приеме 1 раз в сутки у пациентов пожилого возраста и молодых пациентов.

Фармакокинетика особых групп пациентов

Результаты клинических исследований показали, что у пациентов с болезнью Альцгеймера концентрация галантамина в плазме крови на 30-40% выше, чем у молодых здоровых лиц. Основываясь на анализе данных популяционной фармакокинетики, клиренс у женщин на 20% ниже по сравнению с мужчинами. Клиренс галантамина у пациентов с «медленным» метаболизмом изофермента CYP2D6 на 25% ниже по сравнению с пациентами с «быстрым» метаболизмом, при этом, бимодальность в популяции не наблюдается. Таким образом, метаболический статус пациента не считается клинически значимым в общей численности населения.

Нарушение функции печени: у пациентов с легким нарушением функции печени (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) фармакокинетические параметры галантамина были сходны с таковыми у здоровых людей. У пациентов с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) AUC и T_1/2 галантамина были повышены примерно на 30%.

Нарушение функции почек: у пациентов с болезнью Альцгеймера и нарушением функции почек (клиренс креатинина (КК) ? 9 мл/мин) коррекции дозы не требуется.

Фармакокинетическо-фармакодинамическая взаимосвязь

В крупных исследованиях III фазы с режимом дозирования галантамина 12 мг и 16 мг два раза в день не наблюдалось видимой корреляции между средними концентрациями в плазме крови и показателями эффективности (изменения по шкале оценки когнитивных функций при болезни Альцгеймера (ADAS-cog/11) и шкале оценки состояния пациента на основании впечатлений врача и ухаживающих за пациентами лиц (CIBIC-plus) на 6-ом месяце терапии).

Концентрации в плазме крови у пациентов с обмороками были в том же диапазоне, что и у других пациентов, принимающих ту же дозу. Возникновение тошноты коррелирует с более высоким пиком концентрации в плазме крови.

Взаимодействие с другими веществами

Данные отсутствуют.