Кардутол® (Kardutol®)

Клинико-фармакологическая форма - клопидогрел

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 75 мг.

Описание препарата Кардутол® (Kardutol®)

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой красновато- коричневого цвета. На одной стороне нанесена гравировка "АРО", на другой - "С1" над "75".

При поперечном разломе видно ядро белого или почти белого цвета, окруженное оболоч­кой красновато-коричневого цвета.

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

активное вещество: клопидогрела гидросульфат в пересчете на клопидогрел 75 мг;

вспомогательные вещества: лактоза безводная 48,94 мг, метилцеллюлоза15 CCPS 17,0 мг, кросповидон 12,0 мг, кремния диоксид коллоидный 0,40 мг, цинка стеарат 3,80 мг;

состав пленочной оболочки: гипролоза LF 1,20 мг, гипромеллоза 2910 Е5 0,40 мг, макрогол- 8000 0,80 мг, титана диоксид (Е 171) 1,00 мг, краситель железа оксид красный (Е 172) 0,20 мг.

Показания к применению

Профилактика тромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда, ишеми­ческим инсультом или окклюзией периферических артерий.

Профилактика тромботических осложнений (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) при остром коронарном синдроме:

- без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без зубца Q), включая пациентов, подвергающихся стенти­рованию;

- с подъемом сегмента ST (острый ин­фаркт миокарда с подъемом сегмента ST) при возможности проведения тромболитической терапии.

Противопоказания к применению

- Повышенная чувствительность к клопидогрелу или любому из вспомогательных веществ препарата;

- непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;

- тяжелая печеночная недостаточность;

- острое патологическое кровотечение (в том числе, кровотечение из пептической язвы или внутричерепное кровоизлияние);

- беременность и период лактации;

- детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Частота: очень часто - более 1/10, часто - более 1/100 и менее 1/10, нечасто - более 1/1000 и менее 1/100, редко - более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко - менее 1/10000, включая единичные случаи.

Со стороны органов кроветворения: нечасто - тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия; редко - нейтропения, в т.ч. выраженная; очень редко - тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, анемия в т.ч. апластическая, панцитопения, агранулоцитоз, тяжелая тромбоцитопения, гранулоцитопения.

Аллергические реакции: очень редко - анафилактические реакции, сывороточная болезнь.

Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение, парестезии, внутричерепное кровотечение, в т.ч. с летальным исходом; очень редко - спутанность сознания, галлюцинации, нарушение вкуса.

Со стороны органов чувств: нечасто - кровоизлияние в конъюнктиву, глаза, сетчатку; редко - вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - гематома; очень редко - тяжелые кровотечения, кровотечение из операционной раны, васкулит, снижение артериального давления.

Со стороны дыхательной системы: очень часто - носовое кровотечение; очень редко - бронхоспазм, интерстициальный пневмонит, легочное кровотечение, кровохарканье.

Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, боль в животе, диспепсия, кровотечение из желудочно-кишечного тракта; нечасто - язва желудка и 12-перстной кишки, гастрит, рвота, тошнота, запор, ме­теоризм; редко - забрюшинное кровотече­ние; очень редко - панкреатит, колит, в т.ч. язвенный или лимфоцитарный, стоматит, острая печеночная недостаточность, гепатит, нарушение функциональных проб печени, кровотечение из желудочно-кишечного тракта с летальным исходом.

Со стороны кожных покровов: часто - подкожные кровоизлияния; нечасто - кожная сыпь, зуд, пурпура; очень редко - ангионевротический отек, крапивница, эритематозная сыпь, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, экзема, красный плоский лишай.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко - гемартроз, артрит, артралгия, миалгия.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто - гематурия; очень редко - гломерулонефрит, гиперкреатининемия.

Местные реакции: часто - кровотечения в месте инъекции.

Лабораторные показатели: нечасто - удлинение времени кровотечения.

Прочие: очень редко - лихорадка.

Дозировка, как принимать Кардутол® (Kardutol®)

Внутрь, независимо от приема пищи.

Для профилактики тромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом или окклюзией периферических артерий - по 75 мг 1 раз в сутки.

У больных с инфарктом миокарда лечение можно начинать с первых дней по 35-й день инфаркта миокарда, а у больных с ишемическим инсультом - в сроки от 7 дней до 6 меся­цев после ишемического инсульта.

Для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без зубца Q) - на­чинают с однократного приема нагрузочной дозы - 300 мг, а затем принимают по 75 мг/сут (в сочетании с ацетилсалициловой кислотой в дозах 75-325 мг/сут, рекомендуемая доза - 100 мг/сут). Максимальный благоприятный эффект наступает через 3 мес. Курс лечения до 1 года.

Для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST) - по 75 мг/сут с первоначальным однократным приемом нагрузочной дозы в комбинации с аце­тилсалициловой кислотой и тромболитиками (или без тромболитиков).

Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение, по крайней мере, 4 нед. У пациентов старше 75 лет лечение клопидогрелом должно начинаться без приема его нагрузочной дозы.

У пациентов с генетически обусловленным снижением функции изофермента CYP2C19 возможно уменьшение эффекта клопидогрела. Оптимальный режим дозирования у таких пациентов не установлен.

Опыт применения у пациентов с хронической почечной или умеренной степенью печеночной недостаточно­сти ограничен.

Влияние на беременность

Ввиду отсутствия данных не рекомендуется принимать клопидогрел во время беременно­сти и в период грудного вскармливания.

Управление транспортом

Клопидогрел может вызывать побочные эффекты со стороны нервной системы, которые могут влиять на способность управлять транспортными средствами, механизмами и на занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакций.

Дополнительные указания при приеме Кардутол®

В случае хирургических вмешательств, если антиагрегантное действие нежелательно, курс лечения следует прекратить за 7 дней до операции.

Больных следует предупредить о том, что поскольку остановка возникающего на фоне применения препарата кровотечения требует большего времени, они должны сообщать врачу о каждом случае необычного кровотечения. Больные должны также информировать врача о приеме препарата, если им предстоят оперативные вмешательства (включая стоматологическое) или если врач назначает новое для пациента лекарственное средство.

В период лечения необходимо контролировать показатели системы гемостаза (активированное частичное тромбопластиновое время, число тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов); регулярно исследовать функциональную активность печени.

При тяжелых нарушениях функции печени следует помнить о риске развития геморрагического диатеза.

Не рекомендуется назначать пациентам с ишемическим инсультом давностью менее 7 дней.

Очень редко на фоне приема клопидогрела развивалась тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, иногда после краткосрочного применения. Состояние характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией, ассоциированной с неврологическими нарушениями, поражением почек и лихорадкой. Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура - потенциально жизни угрожающее состояние, требующее немедленного лечения, включая плазмаферез.

Клопидогрел не следует принимать больным с редкой наследственной непереносимостью лактозы (см. "Состав").

При:

- умеренной степени печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности (ХПН);

- патологических состояниях, повышающих риск развития кровотечения (в том числе травма, операции), склонности к кровотечениям;

- одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты, варфарина, нестероидных противовоспалительных препаратов (включая ингибиторы ЦОГ-2), гепарина и ингибиторов гликопротеина Ilb/IIIa;

- наследственном снижении функции изофермента CYP2C19.

Передозировка

Симптомы

Передозировка клопидогрела может вести к увеличению времени кровотечения и геморрагическим осложнениям.

Лечение

Как хранить препарат

Хранить в сухом защищенном от света, при температуре от 15 до 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Условия отпуска

Информация по упаковке

При фасовке и упаковке на российском предприятии ЗАО "ВЕКТОР-МЕДИКА": по 14, 20 или 28 таблеток во флаконы из полиэтилена высокого давления, укупоренные крышкой из материала флакона. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению помещают в пачку

Информация для врачей о препарате Кардутол®

Фармакологическая группа

Фармакодинамика

Антиагрегантное средство. Избирательно уменьшает связывание аденозиндифосфата (АДФ) с рецепторами на тромбоцитах и активацию рецепторов гликопротеина IIb/IIIa под действием АДФ, нарушая таким образом агрегацию тромбоцитов.

Уменьшает агрегацию тромбоцитов, вызван­ную другими агонистами, предотвращая их активацию освобожденным АДФ; не влияет на активность фосфодиэстеразы (ФДЭ). Необра­тимо связывается с АДФ-рецепторами тром­боцитов, которые остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ на протяжении жиз­ненного цикла (около 7 дней). Торможение агрегации тромбоцитов наблюда­ется через 2 ч после приема (40% ингибирование) начальной дозы 400 мг. Максимальный эффект (60% подавление агрегации) развива­ется через 4-7 дней постоянного приема в дозе 50-100 мг/сут. Антиагрегантный эффект со­храняется весь период жизни тромбоцитов (7-10 дней).

Фармакокинетика

Абсорбция и биодоступность - высокая; концентрация клопидогрела в плазме низкая и через 2 ч после приема не достигает предела из­мерения (0,025 мкг/л). Связь с белками плаз­мы - 98-94%. Является пролекарством. Метаболизируется в печени. Активный метаболит в крови не обнаруживается. Основной опреде­ляемый метаболит - неактивное производное карбоксиловой кислоты, время достижения максимальной концентрации (Т_Сmах) которого после повторных пероральных доз 75 мг достигается через 1 ч (максимальная концентрация C_max - около 3 мг/л).

Выведение: почками - 50%, через кишечник - 46% (в течение 120 ч после введения). Период полувыведения (Т_1/2) основного метаболита после разового и повторного приема - 8 ч. Концентрации выделяемых почками метаболитов - 50%.

Концентрация основного метаболита в плазме после приема 75 мг/сут ниже у пациентов с тяжелой хронической почечной недостаточно­стью (Клиренс креатинина 5-15 мл/мин) по сравнению с хронической почечной недоста­точностью средней тяжести (Клиренс креати­нина 30-60 мл/мин) и здоровыми лицами.

Взаимодействие с другими веществами

Одновременный прием варфарина с клопидогрелом может увеличить интенсивность кро­вотечений, поэтому применение этой комбинации не рекомендуется.

Назначение ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa, ацетилсалициловой кислоты, гепарина совместно с клопидогрелом повышает риск развития кровотечений.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): при одновременном приме­нении может повышаться риск кровотечений.

Одновременный прием с ингибиторами CYP2C19 (например, омепразол) не рекомендуется.

Активный метаболит клопидогрела ингибирует активность изофермента CYP2C9, в результате чего могут повышаться концентрации фенитоина, толбутамида и НПВП в плазме.