1-Z А Б В Г Д Е - Ж - З И - Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч - Щ Э Ю - Я
Антибиотик группы макролидов
Фармако-терапевтическая группа
Антибиотик, макролид
Активное вещество - дигидроэрготамина мезилат. Раствор для перорального применения (1 мл- 0.002 г) по 10 мл во флаконах.
Мигрень, вазомоторные головные боли, побочное действие некоторых тимолептиков и нейролептиков (учащенное сердцебиение, головная боль, головокружение, сухость во рту и т.д.), нарушения вегетативной регуляции с преобладанием тонуса адренергической системы, гипотония, атония кишечника.
Ангинозные боли, инфаркт миокарда, гипертония, ваготония, сепсис, тяжелые заболевания печени и почек, лечение больных пелентаном. При облитерирующих заболеваниях артерий конечностей дозу следует подбирать особенно осторожно и тщательно.
ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!
Тошнота, рвота, понос, головокружение, сонливость. Нарушения ритма сердца, ЧСС, ангинозные боли. При передозировке - циркуляторные расстройства вследствие сужения сосудов, тромбоз, похолодание кожных покровов, парестезия, мышечные боли вплоть до сухой гангрены.
Дозу подбирают индивидуально. Обычно назначают по 10-20 капель 3 раза в день. Рекомендуется начинать лечение с малых доз (по 5 капель 3 раза в день), затем дозу постепенно увеличивать на 1-2 капли в день. Максимальная разовая доза составляет 4 мг, максимальная суточная доза - 10 мг. Детям 6-15 лет в первый день назначают 3 раза в день 3 капли, каждый последующий день прибавляют по 1 капле до общей дозы 21 капля в день. В этой дозе лечение препаратом проводят в течение 2-3 недель, затем дозу постепенно снижают до первоначальной.
Препарат проникает через плацентарный барьер. При комбинированном применении ослабляет действие коронаролитиков, альфа-адреномиметиков, клонидина, усиливает эффект некоторых антигипертезивных средств (например, резерпина). Сосудорасширяющие средства, альфаадреноблокаторы, бета-адреномиметики усиливают, а альфа-адреномиметики, вазопрессин ослабляют действие клавигренина.
Нярушение функций печени или почек: Применять кеторолак, как и другие НСПВП, у больных с нарушением функций почек или печени или анамнестическими указаниями на заболевания почек и печени следует очень осторожно. Как и в случае других НСПВП, длительное применение препарата у животных приводило к некрозу сосочков почек и другой почечной патологии. В длительных исследованиях перорального применения кеторолака у людей возникала гематурия и протеинурия, частота и степень проявления которых были .аналогичными таковым на фоне приема аспирина. При клинических состояниях, связанных с уменьшением объема крови и/или почечного кровотока, НСПВП могут быть причинным фактором почечной недостаточности. К группе наибольшего риска относятся больные с нарушением функции почек, сердечной недостаточностью, нарушением функций печени, принимающие диуретики и лица старческого возраста. Прекращение приема НСПВП обычно приводит к исчезновению возникшей патологии.
Больным с нарушением функций почек кеторолак следует назначать с осторожностью, поскольку уменьшение клиренса креатинина сопровождается уменьшением клиренса препарата. Такие больные требуют тщательного наблюдения. Применение кеторолака противопоказано у больных с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени. Задержка жидкости и отеки: Есть данные об их появлении на фоне лечения НСПВП. У больных с сердечной недостаточностью, гипертонией и аналогичной патологией кеторолак следует применять осторожно. Гематологические реакции: Кеторолак ингибирует агрегацию тромбоцитов и может удлинять время кровотечения, но не влияет на число тромбоцитов, протромбиновое время (ПВ) или частичное тромбопластиновое время (ЧТВ). Следует тщательно наблюдать за больными с нарушениями свертывания крови, которые получают терапию препаратами, влияющими на гемостаз. Ингибирование функции тромбоцитов кеторолаком исчезает через 24-48 часов после прекращения приёма препарата. В клинических исследованиях частота клинически значимых послеоперационных кровотечений была невысокой (0.4%).
Лекарственные взаимодействия. Кеторолак обладает высокой способностью (99%) связывается с белками плазмы, независимо от своей концентрации. In vitro кеторолак несколько уменьшает связывание варфарина с плазменными белками. Связывания дигоксина с белками крови кеторолак не изменяет. При терапевтических концентрациях салицилатов in vitro связывание кеторолака уменьшалось с 99.2% до 97.5%, что потенциально может привести к увеличению плазменных уровней несвязанного кеторолака в два раза; следовательно, больным, получающим высокие дозы салицилатов, кеторолак следует назначать с осторожностью (или в уменьшенной дозировке). Терапевтические концентрации дигоксина, варфарина, ибупрофена, напроксена, ацетаминофена, фенитоина, толбутамида и пироксикама не влияли на белковое связывание кеторолака. Не имеются данные о влиянии кеторолака на активацию или ингибирование печеночных ферментов, участвующих в его метаболизме или других препаратов. Некоторые НСПВП подавляют почечную экскрецию лития, приводя к увеличению его концентрации в плазме. Для кеторолака этот процесс не изучен. В клинических исследованиях кеторолак назначали одновременно с морфином без какого-либо нежелательного взаимодействия.
Канцерогенез, мутагенез и нарушение фертильности в исследованиях на мышах и крысах с пероральным назначением доз, эквивалентных или в 2.5 раза превышающих МРДЧ (максимальную рекомендованную дозу для человека), не было получено никаких доказательств опухолегенного потенциала препарата. В стандартных бактериальных тестах кеторолак не проявлял мутагенных свойств и не вызывал изменения хромосом при микроядерной пробе in vivo. При пероральном назначении самцам и самкам крыс доз препарата, в 4.5 и 8 раз превышающих максимально рекомендованную парентеральную дозу для человека, нарушения фертильности выявлено не было.
Беременность. Беременность в категории В: Исследования репродуктивности на кроликах и крысах, получавших перорально суточные дозы в 1.8 и 5 раз выше максимально рекомендованной парентеральной дозы для человека, не выявили признаков повреждения плода. Как и другие НСПВП, в пероральных дозах, превышающих парентеральную МРДЧ, кеторолак приводил к замедлению родоразрешения и дискоординации сокращений матки у крыс. Адекватных и хорошо контролированных исследований на беременных женщинах не проводилось, поэтому во время беременности кеторолак следует применять лишь в тех случаях, когда он действительно необходим и ему нет никакой более безопасной альтернативы. Назначение кеторолака не рекомендуется во время беременности. РОДЫ Кеторолак не рекомендуется применять в первом и втором периоде родов, поскольку он может удлинять течение первого периода, как и другие НСПВП.
Лактация и кормление грудью. После однократного перорального приема 10 мг кеторолака, максимальная его концентрация в грудном молоке человека составляла 7.3 нг/мл, а максимальное соотношение концентраций в молоке/плазме - 0.037. Назначение кеторолака не рекомендуется во время лактации.
Использование в педиатрической практике. Кеторолак не рекомендуется назначать детям.
Использование у лиц пожилого возраста. У лиц пожилого возраста выведение кеторолака замедлено, поэтому следует проявлять максимальную осторожность и назначать препарат в уменьшенных дозах.
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, головная боль, спутанность сознания.
Лечение: немедленное промывание желудка и симптоматическое лечение. Гемодиализ и перитонеальный диализ не приводят к значительному изменению уровня кларитромицина в сыворотке крови.
Список Б.
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Х
Срок годности: 2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
По рецепту.
Препарат оказывает альфа-адреноблокирующее действие.
Абсорбируется в ЖКТ (преимущественно в тощей кишке). С увеличением дозы до 200 мг всасывается до 140 мг (70%); при дальнейшем повышении дозы всасывание уменьшается (50-20%). Связывание с белками плазмы - 25%. Заболевания ЖКТ (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, запор или диарея, глистная инвазия, лямблиоз), употребление свежих фруктовых и овощных соков, щелочного питья уменьшают всасывание аскорбиновой кислоты в кишечнике.
Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме в норме составляет приблизительно 10-20 мкг/мл, запасы в организме - около 1,5 г при приеме ежедневных рекомендуемых доз и 2,5 г при приеме 200 мг/сут. Время достижения Cmax после приема внутрь - 4 ч.
Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем - во все ткани; наибольшая концентрация достигается в железистых органах, лейкоцитах, печени и хрусталике глаза; проникает через плаценту. Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и в плазме. При дефицитных состояниях концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита, чем концентрация в плазме.
Метаболизируется преимущественно в печени в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную кислоту и аскорбат-2-сульфат.
Выводится почками, через кишечник, с потом, грудным молоком в неизмененном виде и в виде метаболитов.
При назначении высоких доз скорость выведения резко усиливается. Курение и употребление этанола ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая запасы в организме.
Выводится при гемодиализе.
При одновременном приеме увеличивает концентрацию в крови препаратов, метаболизирующихся в печени с помощью ферментов цитохрома Р450 - непрямых антикоагулянтов, карбамазепина, теофиллина, астемизола, цизаприда, терфенадина (в 2-3 раза), триазолама, мидазолама, циклоспорина, дизопирамида, фенитоина, рифабутина, ловастатина, дигоксина, алкалоидов спорыньи и др.
Сообщается о редких случаях острого некроза скелетных мышц, совпадающих по времени с одновременным назначением кларитромицина и ингибиторов гидроксиметилглутарил-КоА-редуктазы - ловастатина и симвастатина.
Имеются сообщения о повышении концентрации дигоксина в плазме больных, получавших одновременно дигоксин и таблетки кларитромицина. У таких больных необходимо постоянно контролировать содержание дигоксина в сыворотке, чтобы избежать дигиталисной интоксикации.
Кларитромицин может уменьшать клиренс триазолама и, таким образом, повышать его фармакологические эффекты с развитием сонливости и спутанности сознания.
Одновременное использование кларитромицина и эрготамина (дериваты спорыньи) может привести к острой эрготаминовой интоксикации, проявляющейся тяжелым вазоспазмом и ишемией конечностей и других тканей.
Одновременное назначение ВИЧ-инфицированным взрослым зидовудина перорально и таблеток кларитромицина может привести к уменьшению равновесных концентраций зидовудина. Учитывая то, что кларитромицин, вероятно, изменяет всасывание назначаемого внутрь одновременно с ним зидовудина, этого взаимодействия в значительной степени удается избежать при приеме кларитромицина и зидовудина в различные часы суток (с интервалом не менее 4 ч).
При одновременном назначении кларитромицина и ритонавира возрастают значения сывороточной концентрации кларитромицина. Коррекция дозы кларитромицина в этих случаях у больных с нормальной функцией почек не требуется. Однако у больных с КК от 30 до 60 мл/мин дозу кларитромицина следует снизить на 50%, а при КК менее 30 мл/мин не следует назначать таблетки кларитромицина пролонгированного действия. Таким больным назначается кларитромицин быстрого высвобождения 250 мг или 500 мг. При одновременном лечении ритонавиром не следует назначать кларитромицин в дозах свыше 1 г/сут.
Ученые научились делать клетки кожи на 30 лет моложе
Исследование: прием Виагры может лишить мужчину зрения
Ученые выяснили, чем могут заболеть хозяева, которые редко моют миску своих собак
Почему нельзя смотреть на часы, когда вы не можете заснуть?
Найден череп человека, которому в I веке н.э. была проведена первая в истории операция на ухе
Ученые выяснили, могла ли косметика XVIII века убивать женщин
Цервикальная биопсия: подробная информация на сайте Европейской онкологической клиники