Парацетамол Экстра (Paracetamol Extra)

Клинико-фармакологическая форма - парацетамол + аскорбиновая кислота

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для приема внутрь (апельсиновый, . вишневый, карамельный) 500 мг+150 мг.

Описание препарата Парацетамол Экстра (Paracetamol Extra)

Гранулированный порошок оранжевого или малинового, или желтого цвета с характерным слабым запахом (апельсина, вишни, карамели).

Водный раствор содержимого одного пакетика в 100 мл воды с температурой 40 - 45°С - слегка мутный раствор оранжевого или малинового, или желтого цвета с характерным слабым запахом (апельсина, вишни, карамели).

Состав

Пакетик содержит:

активные вещества - Парацетамола - 0,5 г; Аскорбиновой кислоты - 0,15 гвспомогательные вещества: кислота лимонная, Декстрин, ароматизатор (апельсин или вишня, или карамель), сахароза (сахар), аспартам, краситель ("солнечный закат желтый" или "азорубин", или "хинолиновый желтый")

Показания к применению

Парацетамол ЭКСТРА применяют в качестве:

- жаропонижающего средства при инфекционно-воспалительных заболеваниях (ОРВИ, в т.ч. грипп);

- обезболивающего средства при легком и умеренно выраженном болевом синдроме (головной, зубной боли) невоспалительного происхождения, при невралгии, боли в мышцах и суставах, альгодисменорее.

Противопоказания к применению

Тяжелые заболевания почек, печени, в том числе почечная и/или печеночная недостаточность; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; эрозивноязвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения), желудочно-кишечные кровотечения; фенилкетонурия; детский возраст до 6 лет; непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, сахаразо-изомальтозная недостаточность; беременность (I-III триместры), период лактации.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Парацетамол.

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, очень редко - рвота, диарея, боль в эпигастральной области, желтуха, панкреатит и повышение активности "печеночных" ферментов.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек).

Со стороны органов кроветворения и лимфатической системы: очень редко - анемия, лейкопения.

Прочие: слабость.

Аскорбиновая кислота.

Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия кожи.

Лабораторные показатели: тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, эритропения, нейтрофильный лейкоцитоз, гипокалиемия, глюкозурия.

Дозировка, как принимать Парацетамол Экстра (Paracetamol Extra)

Влияние на беременность

Данных по исследованиям эффективности и безопасности комбинации парацетамола и аскорбиновой кислоты у беременных и кормящих нет. Таким образом оценить возможное соотношение риска и пользы не представляется возможным, в связи с чем не рекомендуется применение препарата у данных категорий пациентов.

Управление транспортом

Нет данных о влиянии препарата Парацетамол ЭКСТРА на способность управления автотранспортом и другими техническими средствами.

Дополнительные указания при приеме Парацетамол Экстра

Нельзя превышать рекомендованные дозы препарата Парацетамол ЭКСТРА при гипертермии, продолжающейся более 3 дней, и болевом синдроме более 5 дней требуется консультация врача.

После 5 дней применения препарата Парацетамол ЭКСТРА необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени. Парацетамол искажает показатели лабораторных исследований при г количественном определении концентрации глюкозы и мочевой кислоты в плазме. Во избежание токсического поражения печени парацетамол не следует сочетать с приемом напитков, содержащих алкоголь, а также принимать лицам, склонным к злоупотреблению алкоголем.

Существуют данные о том, что частое применение препаратов, содержащих парацетамол, приводит к утяжелению симптомов бронхиальной астмы. Препарат Парацетамол ЭКСТРА содержат сахарозу, поэтому препарат не рекомендуется использовать пациентам с врожденной непереносимостью фруктозы, синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы или дефицитом сахаразы-изомальтазы.

Препарат содержит сахар. Содержимое 1 пакетика Парацетамол ЭКСТРА . соответствует 3,9 г сахара. Не следует назначать больным сахарным диабетом.

Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в анамнезе), врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора).

Заболевания крови (тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз), сидеробластная анемия, талассемия.

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, гемохроматоз, гипероксалурия, мочекаменная болезнь.

Бронхиальная астма. Сахарный диабет. Алкоголизм.

Передозировка

Лечение: введение донаторов SH-груцп и предшественников синтеза глутатиона - метионина - в течение 8-9 ч после . передозировки и. ацетилцистеина - в течение 8 ч.

Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, внутривенное введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после приема.

Симптомы (обусловлены аскорбиновой кислотой): диарея, тошнота,

раздражение слизистой оболочки ЖКТ, метеоризм, абдоминальная боль спастического характера, учащенное мочеиспускание, нефролитиаз, бессонница, раздражительность, гипогликемия.

Лечение: симптоматическое, форсированный диурез.

Как хранить препарат

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Информация по упаковке

По 5 г в пакетики термосвариваемые из материала пленочного комбинированного или из материала комбинированного многослойного или из фольги кашированной упаковочной.

По 5, 10, 20, 30, 40 или 50 пакетиков с инструкцией по медицинскому применен

Информация для врачей о препарате Парацетамол Экстра

Фармакологическая группа

Фармакодинамика

Аскорбиновая кислота (витамин С) не образуется в организме человека, поступает только с пищей.

Физиологические функции: является кофактором некоторых реакций гидроксилирования и амидирования - переносит электроны на ферменты, снабжая их восстановительным эквивалентом. Участвует в реакциях гидроксилирования пролиновых и лизиновых остатков проколлагена с образованием гидроксипролина и гидроксилизина (пострансляционная модификация коллагена), окислении боковых цепей лизина в белках с образованием гидрокситриметиллизина (в процессе синтеза картинита), окислении фолиевой кислоты до фолиновой, метаболизме лекарственных средств в микросомах печени и гидроксилировании дофамина с образованием норадреналина.

Повышает активность амидирующих ферментов, участвующих в процессинге окситоцина, антидиуретического гормона и холицистокинина. Участвует в стероидогенезе в надпочечниках.

Основная роль на тканевом уровне - участие в синтезе коллагена, протеогликанов и др. органических компонентов межклеточного вещества зубов, костей и эндотелия капилляров.

Фармакокинетика

Парацетамол. Абсорбция - высокая. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации (ТС_mах) - 0,5-2 ч; максимальная концентрация (Сmах) - 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы - 15%. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Объем распределения варьирует от 0,8 до 1,36 л/кг массы тела. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг. Метаболизируется в печени по трем основным путям: конъюгация с глюкуронидами, конъюгация с сульфатами, окисление^- микросомальными ферментами печени. В последнем случае образуются токсичные промежуточные метаболиты, которые впоследствии конъюгируют с глутатионом, а затем с цистеином и меркаптуровой кислотой. Основными изоферментами цитохрома Р450 для данного пути метаболизма являются Изофермент CYP2E1 (преимущественно), CYP1A2 и CYP3A4 (второстепенная роль). При дефиците глутатиона эти метаболиты могут . вызывать повреждение и некроз гепатоцитов.

Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование До 3- гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами.

Период полувыведения (Т1/2) - 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов преимущественно конъюгатов, только 3% в неизмененном виде. У пожилых пациентов снижается клиренс препарата и увеличивается Т1/2.

Аскорбиновая кислота Связь с белками плазмы - 25%.

Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме в норме составляет приблизительно 10-20 мкг/мл. Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем - во все ткани; наибольшая концентрация достигается в железистых органах, лейкоцитах, печени и хрусталике глаза; проникает через плаценту. Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и в плазме. При дефицитных состояниях концентрация в лейкоцитах Снижается позднее и более медленно и рассматривается как Лучший критерий оценки дефицита, чем концентрация в плазме. Метаболизируется преимущественно в печени в дезоксиаскорбиновуто и далее в щавелевоуксусную и аскорбат-2-сульфат.

Выводится почками, через кишечник, с потом, грудным молоком в неизмененном виде и в Виде метаболитов.

При назначении высоких доз скорость выведения резко усиливается. Курение и употребление этанола ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая запасы в организме. Выводится при гемодиализе.

Взаимодействие с другими веществами

При одновременном приеме других лекарственных средств с Парацетамол ЭКСТРА следует проконсультироваться с врачом.

Парацетамол снижает эффективность урикозурических препаратов.

При длительном и регулярном применении парацетамол потенцирует действие варфарина и других Производных кумарина и повышает риск кровотечений.

Одновременный прием колестирамина приводит к уменьшению всасывания парацетамола (и ослаблению эффектов парацетамола).

Метоклопрамид и домцеридон повышают всасывание парацетамола. Одновременное применение парацетамола и нестероидных противовоспалительных препаратов (метамизол натрия, ацетилсалициловая кислота, ибупрофен и т.п.) повышает риск развития "анальгетической" нефропатии и почечного папиллярного некроза, терминальной стадии почечной недостаточности.

Одновременное применение парацетамола и хлорамфеникола может сопровождаться увеличением Т1/2 хлорамфеникола до 5 раз.

Индукторы микросрмальных ферментов печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обуславливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольших передозировках.

Салициламид увеличивает Т1/2 парацетамола, что приводит к накоплению парацетамола и, соответственно, повышенному образованию его токсических метаболитов.

Одновременное применение парацетамола и этанола может усилить гепатотоксичность парацетамола, а также способствовать развитию острого панкреатита.

Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50% риск развития гепатотоксичности.

Не следует одновременно применять другие лекарственные средства, содержащие парацетамол, а также другие ненаркотические анальгетики. Одновременное использование других лекарственных средств должно быть согласовано с врачом.

Аскорбиновая кислота повышает концентрацию в крови бензилпенициллина и тетрациклинов; в дозе 1 г/сут повышает биодоступность этинилэстрадиола (в т.ч. входящего в состав пероральных контрацептивов); улучшает всасывание в кишечнике препаратов Fe (переводит трехвалентное железо в двухвалентное); может повышать выведение железа при одновременном применении с дефероксамином; снижает эффективность гепарина и непрямых антикоагулянтов.

Ацетилсалициловая кислота, пероральные контрацептивы, свежие соки и щелочное питье снижают всасывание и усвоение аскорбиновой кислоты.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой повышается выведение с мочой аскорбиновой кислоты и снижается выведение ацетилсалициловой кислоты.

Ацетилсалициловая кислота снижает абсорбцию аскорбиновой кислоты примерно на 30%.

Аскорбиновая кислота увеличивает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами И сульфаниламидами короткого действия, замедляет выведение почками кислот, увеличивает выведение лекарственных средств, имеющих щелочную реакцию (в т.ч. алкалоидов), снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов.

Лекарственные средства хинолинового ряда, СаС1₂, салицилаты, ГКС при длительном применении истощают запасы аскорбиновой кислоты.

При одновременном применении аскорбиновая кислота уменьшает хронотропное действие изопреналина.

При длительном применении или применении в высоких дозах аскорбиновая кислота может препятствовать взаимодействию дисульфирама и этанола; в высоких дозах повышает выведение мексилетина почками.

Барбитураты и примидон повышают выведение аскорбиновой кислоты с мочой.

Аскорбиновая кислота уменьшает терапевтическое действие антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков) - производных фенотиазина, канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов.