Пентакокс® (Pentakoks®)

Клинико-фармакологическая форма - рифапентин

Форма выпуска

Описание препарата Пентакокс® (Pentakoks®)

Таблетки красно-коричневого, цвета, круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением "150" на одной стороне. На поперечном разрезе таблетка красно-коричневого цвета с белыми вкраплениями.

Состав

Действующее вещество:

Рифапентин 150 мг

Вспомогательные вещества:

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит:

Ядро: целлюлоза микрокристаллическая 4144,4 мг, крахмал прежелатинизированный (LM-1500) - 25,0 мг, гипролоза- 20,0 мг, эдетовая кислота - 0,3 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия гликолят крахмала) - 15,0 мг, натрия лаурилсульфат - 10,0, аскорбиновая кислота -0,3 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил марка А-200) - 5,0 мг, макрогол 6000 (ПЭГ - 6000) - 5,0 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 10,0 мг, кальция стеарат -5,0 мг.

Оболочка: Готовая смесь инста коат 3370 - 10,0 мг (гипромеллоза- 5,4 мг, диэтилфталат -1,2 мг, этилцеллюлоза - 0,5 мг, тальк - 0,4 мг, титана диоксид - 1,751 мг, краситель железа оксид красный - 0,507 мг, краситель железа оксид желтый - 0,242 мг).

Показания к применению

Противопоказания к применению

- Повышенная чувствительность к рифамицинам.

- Заболевания печени и желудочно-кишечного тракта в стадии обострения.

- Беременность, период лактации.

- Тромбофлебит.

- Дети до 12 лет.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Аллергические реакции: лихорадка, дерматит; эозинофилия, анафилактический шок.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея. Повышение активности "печеночных" трансаминаз, лекарственный гепатит, желтуха.

Со стороны системы крови: тромбоцитопения; лейкопения; анемия.

Дозировка, как принимать Пентакокс® (Pentakoks®)

Внутрь, 1 раз в сутки, независимо от приема пищи. Суточная доза рифапентина 10 мг/ кг массы тела ( до 600 мг ) - 2-3 раза в неделю. Одновременно с рнфапентином в интенсивной фазе лечения назначают

противотуберкулезные препараты первого ряда: изониазид, этамбутол, пиразинамид в дозах, соответствующих инструкциям по применению этих препаратов.

При необходимости рифапентин можно сочетать с протионамидом, циклосерином или левофлоксацином.

Влияние на беременность

Препарат противопоказан в период беременности и лактации.

Управление транспортом

Дополнительные указания при приеме Пентакокс®

Не следует применять в качестве еженедельной длительной терапии (в течение 4 месяцев) в комбинации с изониазидом у ВИЧ-серопозитивных пациентов с туберкулезом легких в связи с высоким риском неэффективности лечения и/или развития рецидива туберкулеза.

Рифапентин не изучен как часть начальной терапии (в течение 2 месяцев) у ВИЧ-серопозитивных пациентов с туберкулезом легких. .

Не рекомендуется применять рифапентин в качестве монотерапии.

Рифапентин следует применять с осторожностью у пациентов с кавернозным туберкулезом - легких и/или наличием возбудителя в мокроте после начальной фазы терапии или при наличии двустороннего поражения легких в связи с более-высоким риском рецидива.

У ВИЧ-серопозитивных пациентов, получающих терапию рифапентином в продолжительной фазе лечения (в течение 4 месяцев), наблюдается более высокая частота рецидива туберкулеза. Фактором риска рецидива является наличие, наряду с поражением легких, внелегочного туберкулеза, низкий уровень СD4-клеток, применение противогрибковых средств производных азола и более молодой возраст пациента.

Нельзя исключить появление гипербилирубинемии вследствие конкуренции за пути выведения между рифапентином и билирубином. В период лечения следует контролировать уровень билирубина в крови.

У пациентов с заболеваниями или состояниями, предрасполагающими к развитию невропатии (в т.ч. дефицит питания, ВИЧ-инфекция, почечная недостаточность, алкоголизм ) во избежание развития периферической невропатии следует одновременно применять пиридоксин.

На фоне применения рифапентина возможно красно-оранжевое окрашивание тканей и/или жидкостей организма (например, кожи, зубов, языка, мочи, кала, слюны, мокроты, слезной жидкости, пота, спинномозговой жидкости). Пациентам, принимающим рифапентин, не следует носить контактные линзы.

Не следует применять рифапентин у пациентов с порфирией (нельзя исключить возможность обострения данного заболевания).

В случае развития на фоне лечения диареи, вызванной Clostridium difficile, следует немедленно начать соответствующую терапию.

Рифапентин необходимо применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста, учитывая возможное ухудшение функции печени, почек, сердечно-сосудистой системы, наличие сопутствующих заболеваний и одновременное применение других лекарственных средств.

Безопасность и эффективность рифапентина у пациентов моложе 12 лет не изучена. Во время лечения рифапентином необходимо ежемесячное проведение анализов крови, мочи; определение активности "печеночных" трансаминаз; билирубина прямого и непрямого.

Микробиологическое исследование необходимо проводить до начала лечения, а также в процессе лечения с целью мониторинга терапевтического ответа. Пероральные контрацептивы в комбинации с рифапентином мало эффективны. Следует использовать другие средства контрацепции.

- У пациентов с выраженным атеросклерозом.

- При носительстве гепатита В и С.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит, желтуха,тромбоцитопения, лейкопения, анемия.

Лечение: промывание желудка; симптоматическая терапия; назначение желчегонных препаратов, диуретиков.

Как хранить препарат

Срок годности

Условия отпуска

Информация по упаковке

Информация для врачей о препарате Пентакокс®

Фармакологическая группа

Фармакодинамика

Существует перекрестная резистентность штаммов Mycobacterium tuberculosis между рифапентином и рифамицином. Перекрестной резистентности между рифапентином и противотуберкулезными средствами нерифамицинового ряда не наблюдалось.

Фармакокинетика

Рифапентин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. После однократного приемам дозе 600 мг максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови определяется через 5-6 часов. Устойчивые концентрации достигаются через 10 дней ежедневного приема препарата/

Прием пищи увеличивает абсорбцию препарата. По сравнению с приемом натощак площадь под фармакокинетической кривой (AUC) и Сmax возрастали на 43% и 44% соответственно при приеме рифапентина с жирной пищей.

Рифапентин и его активный метаболит 25-дезацетилрифапентин связываются с белками плазмы крови соответственно на 98% и 93%.

Период полувыведения (Т1/2) составляет приблизительно 13 часов. Рифапентин выводится из организма с фекалиями (70%) и мочой (17%).

Взаимодействие с другими веществами

Рифапентин является индуктором изоферментов системы цитохрома Р450. Одновременное применение рифапентина с препаратами, метаболизирующимися этой ферментной системой, такими как ингибиторы протеазы, ингибиторы обратной транскриптазы, может привести к значительному уменьшению концентрации этих препаратов в плазме крови и потере их терапевтического эффекта.

Рифапентин может снижать эффективность гормональных контрацептивов (в период лечения пациенты должны применять надежные средства негормональной контрацепции).

Рифапентин является индуктором изоферментов CYP3A4 и CYP2C8/9, поэтому при одновременном применении с лекарственными средствами, являющимися субстратами для этих изоферментов, возможно усиление их метаболизма. Индукция изоферментов, вызванная рифапентином; наблюдается в течение 4 сут после приема первой дозы и возвращается к исходному уровню через 14 дней после отмены рифапентина. Кроме того, степень индукции ферментов рифапентином зависит от его дозы и частоты применения: менее выраженная активность наблюдается при приеме в дозе 600 мг с интервалом 72 ч по сравнению с ежедневным приемом. При одновременном применении с рифапентином может потребоваться коррекция дозы лекарственных средств, которые метаболизируются при участии изоферментов CYP3A4 и CYP2C8/9: варфарин, фенитоин, хинидин, флуконазол, итраконазол, кетоконазол, галоперидол, фенобарбитал, диазепам, пропранолол, дилтиазем, нифедипин, верапамил, дигоксин, преднизон, клофибрат, гипогликемические средства производные сульфонилмочевины, гормональные контрацептивы (этинилэстрадиол, левоноргестрел), циклоспорин, такролимус, теофиллин, метадон, сильденафил, левотироксин, амитриптилин, нортриптилин.

Пиразинамид замедляет выведение рифапентина.

Изониазид и протионамид являются синергистами рифапентина; при их сочетании повышается антимикробная активность.

Не рекомендуется одновременное назначение рифапентина с ПАСК, т.к. ПАСК нарушает всасывание рифапентина.

Пациентам, получающим антациды, рекомендуется принимать рифапентин не менее чем за 1 час до приема антацидов либо спустя 2 часа после него.

Одновременный прием алкоголя может увеличить риск поражения печени.