Пилокарпин пролонг (Pilocarpine prolong)

Форма выпуска

Описание препарата Пилокарпин пролонг (Pilocarpine prolong)

Прозрачная или слегка опалесцирующая бесцветная или слегка окрашенная вязкая жидкость.

Состав

На 1 мл:

активные вещества: пилокарпина гидрохлорид - 10,0 мг, гипромеллоза - 4,3 мг;

вспомогательные вещества: динатрия эдетат (соль динатриевой этилендиамин N,N,N’,N’-тeтрауксусной кислоты 2-водной (трилон Б) - 0,1 мг, бензалкония хлорид - 0,1 мг, натрия хлорид - 2,0 мг, борная кислота - 10,0 мг, вода для инъекций - до 1 мл.

Показания к применению

- Острый приступ закрытоугольной глаукомы;

- вторичная глаукома (васкулярная, посттравматическая (ожоги));

- первичная открытоугольная глаукома (в качестве монотерапии и в сочетании с бета-адреноблокаторами или другими лекарственными средствами, снижающими внутриглазное давление);

- хроническая закрытоугольная глаукома;

- при необходимости сужения зрачка после инстилляции мидриатиков (кроме лиц с миопией высокой степени).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность к пилокарпину, ирит, циклит, иридоциклит, кератит, состояние после офтальмологических операций и другие заболевания глаз, при которых сужение зрачка нежелательно, возраст до 18 лет.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Со стороны органа зрения: местные реакции - боль в области глаза; миопия; снижение зрения, особенно в темное время суток (вследствие развития стойкого миоза и спазма аккомодации); слезотечение, поверхностный кератит.

При длительном применении возможно развитие фолликулярного конъюнктивита, контактного дерматита век. Редко - ядерная катаракта, отёк эндотелия роговицы, кератопатия, отслойка сетчатки.

Системные: головная боль (в височных или периорбитальных областях), ринорея, бронхоспазм, гиперсаливация, рвота, диарея, повышение или снижение артериального давления, аллергические реакции.

Дозировка, как принимать Пилокарпин пролонг (Pilocarpine prolong)

Закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле 1-3 раза в день. Количество ин­стилляций может варьировать в зависимо­сти от показаний и индивидуальной чувст­вительности больного.

Для лечения острого приступа закрыто­угольной глаукомы, в течение первого часа раствор пилокарпина закапывают по 1 кап­ле каждые 15 мин, в течение 2-3 ч каждые 30 минут, в течение 4-6 ч каждые 60 минут и далее 3-6 раз в день, до купирования приступа.

Возможно применение комбинации с адреномиметиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами карбоангидразы.

Влияние на беременность

Применение при беременности противопоказано.

При необходимости назначения при лактации грудное вскармливание следует прекратить на время лечения.

Управление транспортом

При наличии начальной катаракты миотический эффект может вызвать преходящее ухудшение зрения (ощущение близорукости), поэтому в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Дополнительные указания при приеме Пилокарпин пролонг

Лечение необходимо проводить при регулярном контроле внутриглазного давления.

Для уменьшения всасывания в системный кровоток рекомендуется после инстилляции пережимать слезные канальцы на 1-2 мин, надавливая пальцем у внутреннего угла глаза в области проекции слёзного мешка.

У больных с отслойкой сетчатки в анамнезе и у молодых больных с миопией высокой степени.

Передозировка

При случайном приеме внутрь проявляется значительным усилением м- холиномиметических эффектов, в т.ч. с развитием тяжелой сердечно-сосудистой недостаточности и бронхоконстрикции.

Лечение включает промывание желудка, введение атропина (0,5-1,0 мг п/к или в/в), эпинефрина (0,3-1,0 мг, п/к или в/м), а также достаточного количества жидкости.

Как хранить препарат

В защищенном от света месте, при температуре от 15 до 25 °С. Не замораживать.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

2 года.

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска

Информация по упаковке

По 5 мл во флаконы полимерные мато­вые с пробками-капельницами и навинчи­ваемыми колпачками (флаконы-капельницы полимерные).

Каждый флакон с инструкцией по при­менению помещают в пачку из картона.

Информация для врачей о препарате Пилокарпин пролонг

Фармакологическая группа

Фармакодинамика

В состав препарата входят два активных вещества: пилокарпина гидрохлорид + гипромеллоза.

Пилокарпин - м-холиномиметическое средство, оказывает миотическое действие.

Вызывает сокращение круговой и ци­лиарной мышц, что сопровождается суже­нием зрачка (миоз) и расширением угла пе­редней камеры глаза (оттягивается корень радужки), увеличением тонуса радужки и цилиарного тела, в результате чего трабеку­ла натягивается и происходит открытие блокированных участков шлеммова канала. Вследствие раскрытия угла передней каме­ры и увеличения проницаемости трабеку­лярной диафрагмы улучшается отток водянистой влаги и снижается внутриглазное давление. При первичной открытоугольной глаукоме инстилляция 1% раствора вызывает снижение внутриглазного давле­ния на 17-20% от исходного показателя.

Начало действия препарата - через 10-30 мин, максимальный эффект - через 1,5-2 ч и его действие сохраняется в течение 4-14 ч.

Гипромеллоза - протектор эпителия ро­говицы, оказывает смазывающее и смяг­чающее действие на ткани глаза, она уменьшает местнораздражающее действие пилокарпина. Обладая высокой вязкостью, гипромеллоза увеличивает продолжитель­ность контакта раствора пилокарпина с ро­говицей. Показатель преломления гипро- меллозы аналогичен естественной слезе. Способствует восстановлению и стабилиза­ции оптических характеристик слёзной плёнки. Оказывает защитное действие по отношению к роговице при понижении сек­реции слёзной жидкости.

Частота закапывания в течение суток глазных капель Пилокарпин пролонг обычно в среднем на одну инстилля­цию меньше по сравнению с глазными кап­лями пилокарпина, не содержащи­ми гипромеллозу.

Фармакокинетика

Пилокарпина гидрохлорид - холинерги­ческое парасимпатомиметическое вещест­во, которое действует через прямое стиму­лирование мускариновых рецепторов глад­кой мускулатуры и секреторных желёз.

Пилокарпин хорошо проникает через ро­говицу в водянистую влагу передней каме­ры глаза, хорошо всасывается через конъ­юнктиву. Время достижения максимальной концентрации (ТС_mах) в водянистой влаге передней камеры глаза - 30 мин. Задержи­вается в тканях глаза, что продлевает его период полувыведения (Т_1/2) из сред глаза, который составляет 1,5-2,5 часа. Однако действие пилокарпина на внутриглазное давление продолжается в течение несколь­ких часов (от 4 до 14 часов).

Выводится с внутриглазной жидкостью и подвергается частичному метаболизму в плазме крови. Во внутриглазной жидкости не метаболизируется и выводится с ней в неизменном виде. Пилокарпин подвергает­ся частичному метаболизму в сыворотке крови и в печени, превращаясь в неактив­ную форму путём гидролиза. Т_1/2 из плаз­мы крови составляет около 30 мин.

Взаимодействие с другими веществами

Антагонистами пилокарпина являются атропин и другие м-холиноблокирующие средства.

При одновременном применении с адреномиметиками - антагонизм действия (влияние на диаметр зрачка).

Одновременное применение с адреномиметиками (в том числе фенилэфрином), бета- адреноблокаторами (в том числе тимололом), ингибиторами карбоангидразы усиливает снижение внутриглазного давления.

М-холиномиметическая активность пилокарпина снижается при комбинации с трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином; усиливается - ингибиторами холинэстеразы лекарственными средствами.

Возможно развитие брадикардии и снижение артериального давления во время общей анестезии с применением галотана.