1-Z А Б В Г Д Е - Ж - З И - Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч - Щ Э Ю - Я
Клинико-фармакологическая форма - топирамат
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг, 50 мг, 100 мг и 200 мг.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от светло-розового до розового с кремоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые. На изломе таблетки от белого до белого с кремоватым или сероватым оттенком цвета.
Одна таблетка 25 мг содержит:
активное вещество: топирамат в пересчете на 100% вещество - 25 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 12,5 мг; крахмал кукурузный - 7,5 мг; крахмал прежелатинизированный - 12 мг; лактозы моногидрат - 17,5 мг; кросповидон - 2,5 мг; кремния диоксид коллоидный - 1 мг; кроскармеллоза натрия - 1,5 мг; магния стеарат - 0,5 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза - 2 мг, макрогол 6000 - 0,32 мг; глицерол - 0,32 мг; тальк - 0,68 мг; титана диоксид - 0,432 мг; краситель железа оксид красный - 0,008 мг; лактозы моногидрат - 0,24 мг.
Одна таблетка 50 мг содержит:
активное вещество: топирамат в пересчете на 100% вещество - 50 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 25 мг; крахмал кукурузный - 15 мг; крахмал прежелатинизированный - 24 мг; лактозы моногидрат - 35 мг; кросповидон - 5 мг; кремния диоксид коллоидный - 2 мг; кроскармеллоза натрия - 3 мг; магния стеарат - 1 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза - 4 мг, макрогол 6000 - 0,64 мг; глицерол - 0,64 мг; тальк - 1,36 мг; титана диоксид - 0,864 мг; краситель железа оксид красный - 0,016 мг; лактозы моногидрат - 0,48 мг.
Одна таблетка 100 мг содержит:
активное вещество: топирамат в пересчете на 100% вещество - 100 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 50 мг; крахмал кукурузный - 30 мг; крахмал прежелатинизированный - 48 мг; лактозы моногидрат - 70 мг; кросповидон - 10 мг; кремния диоксид коллоидный - 4 мг; кроскармеллоза натрия - 6 мг; магния стеарат - 2 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза - 8 мг, макрогол 6000 - 1,28 мг; глицерол - 1,28 мг; тальк - 2,72 мг; титана диоксид - 1,728 мг; краситель железа оксид красный - 0,032 мг; лактозы моногидрат - 0,96 мг.
Одна таблетка 200 мг содержит:
активное вещество: топирамат в пересчете на 100% вещество - 200 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 100 мг; крахмал кукурузный - 60 мг; крахмал прежелатинизированный - 96 мг; лактозы моногидрат - 140 мг; кросповидон - 20 мг; кремния диоксид коллоидный - 8 мг; кроскармеллоза натрия - 12 мг; магния стеарат - 4 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза - 16 мг, макрогол 6000 - 2,56 мг; глицерол - 2,56 мг; тальк - 5,44 мг; титана диоксид - 3,456 мг; краситель железа оксид красный - 0,064 мг; лактозы моногидрат - 1,92 мг.
В качестве монотерапии - впервые диагностированная эпилепсия.
В качестве вспомогательного лекарственного средства у взрослых и детей старше 3 лет - парциальные или генерализованные тонико-клонические припадки; эпилептические припадки на фоне синдрома Леннокса-Гасто.
Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст (до 3 лет).
ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!
Атаксия, снижение способности к концентрации внимания, спутанность сознания, головокружение, повышенная утомляемость, парестезии, сонливость, нарушение мышления; редко - возбуждение, амнезия, снижение аппетита, афазия, депрессия, эмоциональная лабильность, нарушение речи, нистагм, нарушение зрения (в т.ч. диплопия), извращение вкусовых ощущений, тошнота, нефроуролитиаз, снижение массы тела.
Возможно возникновение синдрома (обычно через 1 мес от начала терапии), характеризующегося миопией на фоне повышения внутриглазной гипертензии. При этом также отмечалось острое понижение остроты зрения и/или боль в области глаза.
Офтальмологические проявления включали: миопию, уменьшение глубины передней камеры глаза, гиперемию слизистой оболочки глаза и повышение внутриглазного давления. В некоторых случаях - мидриаз. Возможным механизмом этого синдрома является увеличение супрацилиарного выпота, что приводит к смещению вперед хрусталика и радужной оболочки и в результате к развитию вторичной закрытоугольной глаукомы. Лечение включает прекращение приема препарата и мероприятия, направленные на снижение внутриглазного давления.
Возможно развитие аллергических реакций.
Внутрь, вне зависимости от приема пищи. Таблетки не следует делить.
При применении в качестве монотерапии необходимо учитывать возможное влияние отмены сопутствующей противосудорожной терапии на частоту припадков. В тех случаях, когда нежелательно резко отменять сопутствующую противосудорожную терапию, дозы лекарственного средства уменьшают постепенно, снижая дозу на 1/3 каждые 2 недели.
При отмене лекарственных средств, являющихся индукторами микросомальных "печеночных" ферментов, концентрации топирамата в плазме будут возрастать. В таких ситуациях при наличии клинических показаний дозу можно уменьшить.
Взрослым в начале проведения монотерапии - по 25 мг 1 раз в сутки перед сном в течение 1 недели. Затем дозу повышают с интервалом в 1 - 2 недели на 25-50 мг/сут (суточную дозу делят на 2 приема). При непереносимости такого режима терапии дозу повышают на меньшую величину или через большие интервалы. Дозу подбирают в зависимости от эффекта. Рекомендуемая доза у 100 мг/сут, максимальная суточная доза - 500 мг. В некоторых случаях при монотерапии рефрактерной к лечению эпилепсии доза топирамата составляет 1 г/сут.
Детям старшее 3 лет при монотерапии в первую неделю лечения - по 0,5-1 мг/кг/сут (суточную дозу делят на 2 приема). Величина дозы и скорость ее повышения определяются клинической эффективностью и переносимостью терапии. Рекомендуемый диапазон доз при монотерапии топираматом у детей старше 3 лет - 3-6 мг/кг/сут. При недавно диагностированных парциальных припадках - до 500 мг/сут.
При назначении в комбинации с другими противосудорожными лекарственными средствами у взрослых начальная доза - 50 мг 1 раз в сутки на ночь в течение 1 недели. Далее дозу увеличивают на 25-50 мг каждую неделю до достижения эффективной дозы. Средняя суточная доза - 200-400 мг, кратность приема - 2 раза в сутки. При необходимости возможно увеличение суточной дозы до максимальной - 1600 мг. Критерием подбора дозы служит клинический эффект, у некоторых больных он может быть достигнут при приеме препарата 1 раз в сутки.
При проведении комбинированной противосудорожной терапии у детей старше 3 лет рекомендуемая суммарная суточная доза - 5-9 мг/кг за 2 приема. Подбор дозы начинают с 25 мг/сут на ночь в течение 1 недели. В дальнейшем дозу можно увеличивать на 1-3 мг/кг в 1-2 недели и принимать в 2 приема. Дневная доза 30 мг/кг обычно хорошо переносится.
В дни проведения гемодиализа топирамат следует назначать дополнительно в дозе, равной 1/2 суточной дозы, в 2 приема (до и после процедуры).
Отменять препарат следует постепенно, чтобы свести к минимуму возможность повышения частоты припадков (на 100 мг/нед).
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
У больных с предрасположенностью к нефроуролитиазу повышается риск образования камней в почках, для предотвращения которого необходимо адекватное повышение объема потребляемой. жидкости.
Почечная или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз (в анамнезе, в т.ч. в семейном), гиперкальциурия.
Симптомы: усиление побочных эффектов.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. Применение активированного угля неэффективно, т.к. в экспериментах in vitro было показано, что он не адсорбирует топирамат. Эффективным способ выведения топирамата из организма - гемодиализ.
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
2 года.
Не использовать после истечения срока годности.
По 10 таблеток с дозировкой 25 мг, 50 мг и 100 мг или по 4 таблетки с дозировкой 200 мг в контурной, ячейковой упаковке.
По 28 таблеток с дозировкой 200 мг в банке из полипропилена или полиэтилена.
Каждая банка или 3 контурные ячейк
Противоэпилептическое средство. Уменьшает частоту возникновения потенциалов действия, характерных для нейрона в состоянии стойкой деполяризации, что свидетельствует о зависимости блокирующего действия топирамата на натриевые каналы от состояния нейрона. Повышает активность гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) в отношении некоторых подтипов ГАМК-рецепторов (в т.ч. ГАМКА-рецепторов), а также модулирует активность самих ГАМКА-рецепторов; препятствует активации каинатом чувствительности каинат/АМПК-рецепторов (альфа-амино-3-гидрокси-5 метилизоксазол-4-пропионовая кислота) к глутамату, не влияет на активность N-метил-D-аспартата в отношении NMDА-рецепторов. Эти эффекты дозозависимы при концентрация Топирамата в плазме 1-200 мкМ, с минимальной активностью в пределах 1-10 мкМ.
Угнетает активность некоторых изоферментов карбоангидразы (II-IV), однако этот эффект более слабый, уем у ацетазоламида, й вероятно, не является основным в противосудорожной активности топирамата.
Абсорбция - высокая, биодоступность - 80%. Прием пищи не оказывает клинически значимого действия на биодоступность. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови - 2 ч после приема внутрь в дозе 400 мг. Максимальная концентрация в крови после многократного приема внутрь 100 мг 2 раза в сутки - 6,76 мкг/мл.
Связь с белками плазмы - 13-17%. Объем распределения (после приема 1,2 г) - 0,55-0,8 л/кг, зависит от пола (у женщин - 50% от величин, наблюдаемых у мужчин). Равновесная концентрация достигается через 4-8 дней, при почечной недостаточности - 10-15 дней. Проникает в грудное молоко.
Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, гидролиза и глюкуронирования с образованием 6 фармакологически неактивных метаболитов. Фармакокинетика после однократного приема внутрь носит линейный характер, плазменный клиренс остается постоянным - 20- 30 мл/мин; величина площади под кривой "концентрация - время" (AUC) в диапазоне доз 100-400 мг возрастает пропорционально дозе.
Период полувыведения после многократного приема 50 и 100 мг 2 раза в сутки -21ч. При тяжелой печеночной и почечной (клиренс креатинина менее 60 мл/мин) недостаточности плазменный и почечный клиренс снижаются. Выводится почками в неизмененном виде (70%) и в виде метаболитов. Удаляется из плазмы с помощью гемодиализа.
Снижает эффективность пероральных эстроген содержащих контрацептивов.
Уменьшает AUC дигоксина на 12%.
Не рекомендуется одновременный прием этанола или других лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему.
При одновременном приеме с карбамазепином AUC карбамазепина остается неизменной или незначительно изменяется (менее чем на 10%), тогда как AUC топирамата снижается на 40%.
При совместном назначении AUC фенитоина остается неизменной или повышается на 25%, тогда как AUC топирамата снижается на 48%; может потребоваться коррекция режима дозирования последнего.
При одновременном применении с вальпроевой кислотой AUC вальпроевой кислоты снижается на 11%, топирамата - на 14%.
Ингибиторы карбоангидразы (ацетазоламид) повышают риск образования почечных конкрементов.
Ученые научились делать клетки кожи на 30 лет моложе
Исследование: прием Виагры может лишить мужчину зрения
Ученые выяснили, чем могут заболеть хозяева, которые редко моют миску своих собак
Почему нельзя смотреть на часы, когда вы не можете заснуть?
Найден череп человека, которому в I веке н.э. была проведена первая в истории операция на ухе
Ученые выяснили, могла ли косметика XVIII века убивать женщин
Онкологические заболевания половых органов - узнать больше информации в статьях врачей Европейской клиники.