Заноцин® ОД (Zanocin® OD)

Клинико-фармакологическая форма - офлоксацин

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой пролонгированного действия, 400 мг и 800 мг.

Описание препарата Заноцин® ОД (Zanocin® OD)

Таблетки "Заноцин® ОД 400 мг":

Двояковыпуклые таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой, от белого до почти белого цвета, с напечатанными черными пищевыми чернилами на одной стороне ZNT OD со стрелкой, пересекающей надпись 400 OD, и гладкие на другой.

Таблетки "Заноцин® ОД 800 мг":

Двояковыпуклые таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой, от белого до почти белого цвета, с напечатанными черными пищевыми чернилами на одной стороне ZNT OD со стрелкой, пересекающей надпись 800 OD, и гладкие на другой.

Состав

Каждая покрытая пленочной оболочкой таблетка пролонгированного действия содержит:

Заноцин® ОД 400 мг

Активное вещество: офлоксацин 400 мг.

Вспомогательные вещества: кросповидон 89,5 мг, натрия гидрокарбонат 99,8 мг, гипромеллоза 6,2 мг, вода очищенная*, натрия альгинат 5 мг, камедь ксантановая 15 мг, карбомер 30 мг, лактозы моногидрат 100 мг, магния стеарат 14 мг, кремния диоксид коллоидный 0,5 мг.

Пленочная оболочка:

Опадрай белый 31В58910 7 мг (гипромеллоза 35%, лактозы моногидрат 40%, титана диоксид 15%, макрогол 10%), вода очищенная, изопропанол*.

Чернила для надписи:

Опакод S-1-17823 черный (шеллак 45% (20% этерифицированный) в SD-45 спирте 44,467%, краситель железа оксид черный 23,409%, н-бутанол 2,242%, пропиленгликоль 2,000%, изопропанол 26,882%, аммония гидроксид 28% 1,000 %), изопропанол*.

Заноцин® ОД 800 мг

Активное вещество: офлоксацин 800 мг.

Вспомогательные вещества: кросповидон 136,2 мг, натрия гидрокарбонат 80 мг, гипромеллоза 5 мг, вода очищенная*, натрия альгинат 8 мг, камедь ксантановая 24 мг, карбомер 38,8 мг, магния стеарат 17 мг, кремния диоксид коллоидный 1 мг.

Пленочная оболочка:

Опадрай белый 31В58910 11 мг (гипромеллоза 35%, лактозы моногидрат 40%, титана диоксид 15%, макрогол 10%), вода очищенная*, изопропанол*.

Чернила для надписи:

Опакод S-1-17823 черный (шеллак 45% (20% этерифицированный) в SD-45 спирте 44,467%, краситель железа оксид черный 23,409%, н-бутанол 2,242%, пропиленгликоль 2,000%, изопропанол 26,882%, аммония гидроксид 28% 1,000 %), изопропанол*.

Показания к применению

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к офлоксацину микроорганизмами:

Для лечения следующих инфекционновоспалительных заболеваний офлоксацин может применяться только в качестве альтернативы другим противомикробным препаратам:

При применении офлоксацина следует учитывать официальные национальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных препаратов, а также чувствительность патогенных микроорганизмов в конкретном регионе.

Противопоказания к применению

- Повышенная чувствительность к офлоксацину, другим хинолонам или вспомогательным веществам препарата.

- Непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

- Эпилепсия (в том числе в анамнезе).

- Детский и подростковый возраст до 18 лет.

- Поражения сухожилий при приеме фторхинолонов в анамнезе.

- Беременность (нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых точек роста у плода).

- Период грудного вскармливания (нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых точек роста костей у ребенка).

- Нарушение функции почек, клиренс креатинина менее 50 мл/мин (для данной лекарственной формы).

- Псевдопаралитическая миастения {myasthenia gravis) (см. разделы "Побочное действие" и "Особые указания").

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Представленная ниже информация основана на данных, полученных из клинических исследований и данных широкого пострегистрационного опыта применения офлоксацина.

Указанные ниже побочные эффекты представлены в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения: очень часто (? 1/10); часто (? 1/100, < 1/10); нечасто (? 1/1000, < 1/100); редко (? 1/10,000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000, включая отдельные сообщения), частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту встречаемости не представляется возможным).

Нарушения со стороны сердца

Нечасто: ощущение сердцебиения.

Редко: тахикардия.

Частота неизвестна: удлинение интервала QT, желудочковая аритмия типа "пируэт", (особенно у пациентов с факторами риска удлинения интервала QT).

Нарушения со стороны сосудов

Редко: повышение артериального давления, снижение артериального давления.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Очень редко: анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения.

Частота неизвестна: агранулоцитоз, панцитопения, угнетение костномозгового кроветворения.

Нарушения со стороны нервной системы

Нечасто: головокружение, головная боль.

Редко: сонливость, парестезия, дисгевзия (расстройство восприятия вкуса), паросмия (расстройство восприятия запаха).

Очень редко: периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсорномоторная нейропатия, судороги, экстрапирамидные симптомы, включая тремор, и другие нарушения мышечной координации.

Частота неизвестна: агевзия, повышение внутричерепного давления (доброкачественная внутричерепная гипертензия, псевдоопухоль мозга).

Нарушения психики

Нечасто: ажитация, нарушения сна, бессонница.

Редко: психотические реакции (например, галлюцинации), тревога, нервозность, спутанность сознания, ночные кошмары, депрессия;

Частота неизвестна: психотические нарушения и депрессия с причинением себе вреда, в редких случаях, вплоть до суицидальных мыслей или попыток, нарушения внимания, дезориентация, нарушение памяти, делирий.

Нарушения со стороны органа зрения

Нечасто: раздражение слизистой оболочки глаза, конъюнктивит.

Редко: нарушения зрения (диплопия, нарушение световосприятия).

Частота неизвестна: увеит.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Нечасто: вертиго.

Очень редко: нарушения слуха (звон в ушах), потеря слуха.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Нечасто: кашель, назофарингит.

Редко: одышка, бронхоспазм.

Частота неизвестна: аллергический пневмонит, выраженная одышка.

Нарушения со стороны пищеварительной системы

Нечасто: боли в животе, диарея, тошнота, рвота, снижение аппетита.

Редко: энтероколит (иногда геморрагический).

Очень редко: псевдомембранозный колит.

Частота неизвестна: диспепсия, запор, метеоризм, панкреатит, стоматит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Редко: повышение активности "печеночных" ферментов, таких как аланинаминотрансфераза (АЛТ), аспартатаминотрансфераза (ACT), лактатдегидрогеназа (ЛДГ), гамма-глутамилтрансфераза (ГГТ) и/или щелочная фосфатаза (ЩФ) и/или концентраций билирубина в крови.

Очень редко: холестатическая желтуха.

Частота неизвестна: гепатит, который может быть тяжёлым: при применении офлоксацина (преимущественно у пациентов с нарушениями функции печени) сообщалось о случаях тяжелой печеночной недостаточности, включая острую печеночную недостаточность, иногда с летальным исходом.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Редко: повышение концентрации креатинина в сыворотке крови.

Очень редко: острая почечная недостаточность.

Частота неизвестна: острый интерстициальный нефрит, повышение концентрации мочевины в крови.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: зуд, сыпь.

Редко: крапивница, гипергидроз, пустулезная сыпь, "приливы" крови к кожным покровам.

Очень редко: многоформная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз, реакции фотосенсибилизации, лекарственная сыпь, сосудистая пурпура, васкулит, который в исключительных случаях может приводить к кожным некрозам;

Частота неизвестна: синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, эксфолиативный дерматит.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Редко: тендинит.

Очень редко: артралгия; миалгия; разрыв сухожилия (ахиллова сухожилия) (как и при применении других фторхинолонов, этот побочный эффект может развиваться в течение 48 часов после начала лечения и может быть двусторонним).

Частота неизвестна: рабдомиолиз и/или миопатия, мышечная слабость, что особенно важно для пациентов с псевдопаралитической миастенией (myasthenia gravis), надрыв мышц, разрыв мышц, разрыв связок, артрит.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Редко: анорексия

Частота неизвестна: гипергликемия, гипогликемия; тяжелая гипогликемия, вплоть до развития гипогликемической комы, особенно у пожилых пациентов, пациентов с сахарным диабетом, принимающих пероральные гипогликемические препараты или инсулин.

Инфекционные и паразитарные заболевания

Нечасто: грибковые инфекции, резистентность патогенных микроорганизмов.

Нарушения со стороны иммунной системы

Редкие: анафилактические реакции, анафилактоидные реакции, ангионевротический отек.

Очень редко: анафилактический шок, анафилактоидный шок.

Врожденные, наследственные и генетические нарушения

Частота неизвестна: обострение порфирии у пациентов с порфирией.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Частота неизвестна: астения, повышение температуры тела, боли в спине, груди, конечностях.

Дозировка, как принимать Заноцин® ОД (Zanocin® OD)

Внутрь целиком после приема пищи, запивая достаточным количеством воды.

Дозы препарата подбираются индивидуально в зависимости от локализации, тяжести течения инфекции, чувствительности микроорганизмов, а также от общего состояния пациента и функции печени и почек.

Таблетки нельзя разламывать или разжевывать.

Рекомендуемые дозы для взрослых при нормальной функции почек (клиренс креатинина выше 50 мл/мин):

Режим дозирования у пациентов с нарушенной функцией почек:

Применение у пациентов с клиренсом креатинина ниже 50 мл/мин противопоказано. Коррекция дозы у пациентов с клиренсом креатинина выше 50 мл/мин не требуется.

Если известна только концентрация креатинина в плазме, расчет клиренса креатинина производят по следующей формуле:

Клиренс креатинина у мужчин:

Масса тела (кг) х (140 - возраст в годах) / [72 х креатинин сыворотки крови (мг/дл)]

Клиренс креатинина у женщин: 85% от значения, рассчитанного для мужчин

Применение у пациентов с нарушенной функцией печени:

У пациентов с выраженным нарушением функции печени, а также в случае цирроза или асцита, может наблюдаться некоторое снижение скорости выведения офлоксацина. Поэтому не следует превышать максимальной дозы офлоксацина 400 мг в день.

Применение у пожилых пациентов:

В данной группе больных не выявлено каких-либо ограничений по применению фторхинолонов. Тем не менее у пожилых пациентов со сниженной выделительной функцией почек необходимо провести коррекцию режима дозирования препарата (См. "Режим дозирования у пациентов с нарушенной функцией почек").

Влияние на беременность

Беременность

Офлоксацин нельзя применять при беременности (см. "Противопоказания").

Период грудного вскармливания

Так как офлоксацин экскретируется в грудное молоко, то в связи с риском для ребенка у кормящих грудью женщин не следует применять офлоксацин, а в случае настоятельной необходимости его применения грудное вскармливание на это время следует прекратить.

Управление транспортом

Некоторые побочные реакции, такие как головокружение/вертиго, сонливость и нарушение зрения могут снижать психомоторную реакцию и способность к концентрации и в связи с этим повысить риск в ситуациях, в которых наличие этих способностей особенно важно (например, при управлении автомобилем или другими механизмами). В каждом конкретном случае решение о возможности управления автомобилем должно приниматься индивидуально, в случае возникновения вышеуказанных побочных эффектов управление автомобилем и работа с механизмами противопоказаны.

Дополнительные указания при приеме Заноцин® ОД

Почечная недостаточность

В связи с тем, что офлоксацин выводится в основном почками, у пациентов с почечной недостаточностью необходима коррекция дозы офлоксацина (см. разделы "С осторожностью", "Способ применения и дозы").

Профилактика фотосенсибилизации

В период лечения офлоксацином, в связи с риском возникновения фотосенсибилизации, следует избегать воздействия яркого солнечного света и ультрафиолетовых лучей.

Вторичная инфекция

Как и при применении других противомикробных препаратов, при приеме офлоксацина, особенно длительном, возможно развитие вторичной инфекции, связанной с ростом устойчивых к препарату микроорганизмов, для исключения и подтверждения которой следует проводить повторную оценку состояния пациента. Если во время терапии развивается вторичная инфекция, следует принять необходимые меры по ее лечению.

Периферическая нейропатия

У пациентов, получавших фторхинолоны, включая офлоксацин. сообщалось о развитии сенсорной и сенсорно-моторной нейропатии, которая может иметь быстрое начало. Если у пациентов появляются симптомы нейропатии, лечение офлоксацином должно быть прекращено, что способствует минимизации возможного риска развития необратимых состояний (см. раздел "С осторожностью").

Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

Пациенты с диагностированной недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут быть предрасположены к гемолитическим реакциям при лечении хинолонами. Поэтому у таких пациентов следует соблюдать осторожность при применении офлоксацина (см. раздел "С осторожностью").

Псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile

Появление диареи, особенно в тяжелой форме, персистирующей и/или с примесью крови, во время или после лечения офлоксацином может быть проявлением псевдомембранозного колита. При подозрении на развитие псевдомембранозного колита лечение офлоксацином должно быть немедленно прекращено, и незамедлительно должна быть назначена соответствующая специфическая антибактериальная терапия (ванкомицин внутрь, тейкопланин внутрь или метронидазол внутрь). При возникновении этой клинической ситуации противопоказаны препараты, подавляющие перистальтику кишечника.

Пациенты, предрасположенные к развитию судорог

Как и другие хинолоны, офлоксацин должен с осторожностью применяться у пациентов, предрасположенных к развитию судорог (пациенты с поражениями ЦНС в анамнезе, у пациентов, одновременно получающих препараты, снижающие порог судорожной активности головного мозга (теофиллин, фенбуфен [и другие подобные нестероидные противовоспалительные препараты]), (см. раздел "С осторожностью"). При развитии судорог лечение офлоксацином следует прекратить.

Тендинит

Тендинит, редко возникающий на фоне применения хинолонов, может иногда приводить к разрыву сухожилий, включая ахиллово сухожилие, особенно у пожилых пациентов, одновременно принимающих глюкокортикостероиды. Этот нежелательный эффект может развиваться в течение 48 часов после начала лечения и быть билатеральным. В случае появления признаков тендинита (воспаление сухожилия) рекомендуется немедленно прекратить лечение офлоксацином. Может потребоваться соответствующее лечение (например, иммобилизация) поврежденного сухожилия.

Удлинение интервал QT

Необходима определенная осторожность при приеме фторхинолонов, включая офлоксацин, у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT, такими как:

Псевдопаралитическая миастения (myasthenia gravis)

Фторхинолоны, включая офлоксацин, характеризуются блокирующей нервно-мышечное проведение активностью и могут усиливать мышечную слабость у пациентов с псевдопаралитической миастенией.

Применение офлоксацина у пациентов с установленным диагнозом псевдопаралитической миастении противопоказано.

В пострегистрационном периоде наблюдались серьезные неблагоприятные реакции, включая легочную недостаточность, потребовавшую проведение искусственной вентиляции легких, и смертельный исход, которые ассоциировались с применением фторхинолонов у пациентов с псевдопаралитической миастенией.

Тяжелые кожные реакции

При приеме офлоксацина сообщалось о развитии тяжелых буллезных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Пациентов следует информировать о том, что при развитии кожных реакций и/или поражений слизистых оболочек, необходимо немедленно проконсультироваться у врача прежде, чем продолжать лечение офлоксацином.

Реакции гиперчувствительности и аллергические реакции

При применении фторхинолонов сообщалось о развитии реакций гиперчувствительности и аллергических реакциях (анафилактический шок и анафилактоидные реакции, которые могут прогрессировать до жизнеугрожающего состояния). В этих случаях следует прекратить применение офлоксацина и начать проведение соответствующего лечения.

Психотические реакции

Психотические реакции, включая суицидальные мысли/попытки, отмечались у пациентов, принимающих фторхинолоны, включая офлоксацин. В случае развития любых побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, включая нарушения психики, необходимо немедленно отменить препарат Заноцин® ОД и начать соответствующую терапию. В этих случаях рекомендуется перейти на терапию другим антибиотиком, отличным от фторхинолонов, если это возможно. Офлоксацин следует назначать с осторожностью пациентам с психотическими нарушениями (в том числе в анамнезе) (см. раздел "С осторожностью").

Нарушения функции печени

Офлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени, так как могут возникнуть повреждения печени (см. раздел "С осторожностью"). При применении фторхинолонов сообщалось о случаях развития фульминантного гепатита, приводящего к развитию печеночной недостаточности (включая случаи с летальным исходом). Пациентам следует рекомендовать прекратить лечение и обратиться к врачу, если наблюдаются симптомы и признаки заболевания печени, такие как анорексия, желтуха, потемнение мочи, кожный зуд, боль в животе.

Дисгликемия (гипо-и гиперкалиемия)

Как и в случае с другими фторхинолонами, при применении офлоксацина отмечалось изменение концентрации глюкозы в крови, включая гипо- и гипергликемию. На фоне терапии офлоксацином дисгликемия чаще возникала у пациентов пожилого возраста и пациентов с сахарным диабетом, получающих сопутствующую терапию пероральными гипогликемическими препаратами (например, препаратами сульфонилмочевины) или инсулином. При применении офлоксацина у таких пациентов возрастает риск развития гипогликемии, вплоть до гипогликемической комы.

Необходимо информировать пациентов о симптомах гипогликемии (спутанность сознания, головокружение, "волчий" аппетит, головная боль, нервозность, ощущение сердцебиения или учащение пульса, бледность кожных покровов, испарина, дрожь, слабость). Если у пациента развивается гипогликемия, необходимо немедленно прекратить лечение офлоксацином и начать соответствующую терапию. В этих случаях рекомендуется перейти на терапию другим антибиотиком, отличным от фторхинолонов, если это возможно.

При проведении лечения офлоксацином у пациентов пожилого возраста, у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови.

Пациенты, принимающие антагонисты витамина К

Вследствие возможного увеличения значений протромбинового времени/международного нормализованного отношения и/или развития кровотечений у пациентов, принимающих одновременно офлоксацин и антагонисты витамина К (например варфарин), рекомендуется тщательный мониторинг показателей свертываемости крови.

Риск развития резистентности

Распространенность приобретенной резистентности может изменяться географически и со временем для отдельных видов. Поэтому требуется региональная информация по резистентности. Следует проводить микробиологическую диагностику с выделением возбудителя и определением его чувствительности, особенно при тяжелых инфекциях или отсутствии ответа на лечение.

Инфекции, вызванные Escherichia coli

Резистентность к фторхинолонам Escherichia coli - наиболее распространенного возбудителя инфекций мочевыводящих путей - варьирует в разных географических районах. Врачам рекомендуется принимать во внимание локальную резистентность Escherichia coli к фторхинолонам.

Инфекции, вызванные Neisseria gonorrhoeae

В связи с увеличением резистентности Neisseria gonorrhoeae, офлоксацин не следует применять в качестве эмпирического лечения при подозрении на гонококковую инфекцию мочевых путей. Следует выполнить тесты на чувствительность возбудителя к офлоксацину для того, чтобы обеспечить целенаправленную терапию.

Метициллин-резистентный золотистый стафилококк

Имеется высокая вероятность того, что метициллин-резистентный золотистый стафилококк будет устойчив к фторхинолонам, включая офлоксацин. Поэтому офлоксацин не рекомендуется для лечения установленных или предполагаемых инфекций, вызываемых метициллин-резистентным золотистым стафилококком, в случае если лабораторные анализы не подтвердили чувствительности этого микроорганизма к офлоксацину.

Инфекции костей и суставов

При инфекциях костей и суставов следует рассмотреть необходимость комбинированного применения офлоксацина с другими антибактериальными препаратами.

Влияние на лабораторные показатели и диагностические тесты

Офлоксацин может ингибировать рост Mycobacterium tuberculosis, приводя к ложноотрицательным результатам при бактериологической диагностике туберкулеза.

При определении в моче опиатов и порфиринов во время лечения офлоксацином возможен ложноположительный результат. Может возникнуть необходимость в подтверждении положительных результатов с помощью более специфических методов.

Прочее

В период лечения не рекомендуется употреблять этанол.

- У пациентов, предрасположенных к развитию судорог (у пациентов с предшествующими поражениями центральной нервной системы (ЦНС), такими как выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения в анамнезе, органические поражения ЦНС, травмы головного мозга в анамнезе; у пациентов, одновременно получающих препараты, такие как фенбуфен или другие нестероидные противовоспалительные препараты, теофиллин).

- У пациентов с латентным или манифестированным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (повышенный риск гемолитических реакций при лечении хинолонами).

- У пациентов с нарушениями функции почек (требуется обязательный контроль функции почек, а также коррекция режима дозирования, см. раздел "Способ применения и дозы").

- У пациентов с печеночной недостаточностью (контроль показателей функции печени).

- У пациентов с порфирией (риск обострения порфирии).

- У пациентов с факторами риска удлинения интервала QT: у пациентов пожилого возраста; при нескорректированных электролитных нарушениях (гипокалиемия, гипомагниемия): при синдроме врожденного удлинения интервала QT; при заболеваниях сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); при одновременном приеме лекарственных средств, способных удлинять интервал QT (антиаритмические препараты IA и III классов, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики).

- У пациентов с сахарным диабетом, получающих пероральные гипогликемические средства (например, глибенкламид) или инсулин (возрастает риск развития гипогликемии).

- У пациентов с тяжелыми нежелательными реакциями на другие хинолоны, такими как тяжелые неврологические реакции (повышенный риск возникновения аналогичных нежелательных реакций при применении офлоксацина).

- У пациентов с психозами и другими психическими нарушениями в анамнезе.

Передозировка

Симптомы

Симптомами, ожидаемыми при острой передозировке, являются симптомы со стороны центральной нервной системы, такие как головокружение, спутанность сознания и другие нарушения сознания, судороги, а также реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как тошнота и эрозии слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.

Лечение

Специфического антидота для офлоксацина не существует. При передозировке лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим и должно включать следующие меры:

- промывание желудка;

- поддержание адекватной гидратации организма;

- поддерживающая терапия.

Офлоксацин не удаляется при гемодиализе или перитонеальном диализе.

Как хранить препарат

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска

Информация по упаковке

По 5 таблеток в блистере из алюминиевой фольги и ПВХ пленки; 1 или 2 блистера с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.

Информация для врачей о препарате Заноцин® ОД

Фармакологическая группа

Фармакодинамика

Офлоксацин является бактерицидным противомикробным препаратом широкого спектра действия из группы фторхинолонов.

Основным механизмом действия хинолонов является специфическое ингибирование бактериальной ДНК-гиразы. ДНК-гираза необходима для репликации, транскрипции, репарации и рекомбинации бактериальной ДНК. Её ингибирование приводит к раскручиванию и дестабилизации бактериальной ДНК и вследствие этого к гибели микробной клетки.

Таблетки Заноцин® ОД длительно высвобождают офлоксацин, что дает возможность принимать препарат 1 раз в день. Однократное применение таблеток Заноцин® ОД 400 мг и Заноцин® ОД 800 мг эквивалентно по количеству высвобождаемого офлоксацина применению обычных таблеток офлоксацина 200 мг и 400 мг дважды в течение дня.

Офлоксацин высокоактивен (МПК < 0,5 мг/л) в отношении следующих микроорганизмов: Aeromonas hydrophila, Moraxella catarrhalis, Brucella spp, Chlamydia trachomatis, Citrobacter freundii, Clostridium perfringens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter coli, Helicobacter jejuni, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumophila, Morganella morganii. Mycoplasma hominis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella enterica, Serratia marcescens, Shigella spp., Staphylococcus spp. (коагулазонегативный), в том числе Staphylococcus aureus (метициллинчувствительный), Yersinia enterolytica.

Умеренно чувствительны к офлоксацину: Acinetobacter calcoaceticus, Anaerobic Gram positive cocci (анаэробные грамположительные кокки), Bacteroides fragilis, Chlamydia psittaci, Gardnerella vaginalis, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae, Pseudomonas aeruginosa, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp.

Резистентные микроорганизмы (МПК ?1 мг/л): Acinetobacter baumannii, Clostridium difficile, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные), Nocardia asteroides.

Фармакокинетика

При применении внутрь офлоксацин быстро абсорбируется. Абсорбция после приема внутрь быстрая и полная (95%). Биодоступность - свыше 95%.

Пища может замедлять абсорбцию препарата, но не оказывает существенного влияния на биодоступность.

После однократного применения таблеток Заноцин® ОД 400 мг и Заноцин® ОД 800 мг максимальные концентрации в плазме достигаются в течение 6-8 часов и составляют 2,09 ± 0,46 мкг/мл и 5,15 ± 1,07 мкг/мл соответственно, а скорость и степень абсорбции сравнимы с таковыми при двукратном приеме обычных таблеток офлоксацина 200 мг и 400 мг.

При применении офлоксацина вместе с пищей наблюдается удлинение времени достижения максимальной концентрации препарата в плазме, показатели уровня максимальной концентрации препарата в плазме и площади под фармакокинетической кривой не изменяются. Кажущийся объем распределения - 100 л.

Распределение: клетки (лейкоциты, альвеолярные макрофаги), кожа, мягкие ткани, кости, органы брюшной полости и малого таза, дыхательная система, моча, слюна, желчь, секрет предстательной железы, хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), плацентарный барьер, проникает в материнское молоко, в спинномозговую жидкость (14-60%).

Метаболизируется в печени (около 5%) с образованием N-оксид-офлоксацина и диметилофлоксацина. 25% офлоксацина связывается белками плазмы.

Период полувыведения при приеме таблеток составляет 6-8 часов.

Офлоксацин выводится в основном почками: около 70-90% препарата в неизмененном виде и менее 5% в виде метаболитов. Около 4% выводится с желчью.

Взаимодействие с другими веществами

Теофиллин, фенбуфен или другие нестероидные противовоспалительные препараты, способные снижать порог судорожной готовности головного мозга

В клинических исследованиях не было установлено каких-либо фармакокинетических взаимодействий офлоксацина с теофиллином. Однако возможно значительное снижение порога судорожной готовности головного мозга при одновременном применении хинолонов с теофиллином и нестероидными противовоспалительными препаратами, снижающими порог судорожный готовности головного мозга (с фенбуфеном).

Препараты, способные удлинять интервал QT

Офлоксацин, как и другие фторхинолоны, следует применять с осторожностью у пациентов, получающих препараты, способные удлинять интервал QT (антиаритмики IA и III классов, трициклические антидепрессанты, макролиды, терфенадин) (см. "С осторожностью", "Особые указания").

Непрямые антикоагулянты (варфарин)

Рекомендуется тщательный мониторинг показателей свертываемости крови у больных, проходящих одновременное лечение непрямыми антикоагулянтами в связи с возможным увеличением эффекта непрямых антикоагулянтов, производных кумарина (например, варфарина).

Глибенкламид

Офлоксацин может вызывать небольшое повышение сывороточных концентраций глибенкламида при их одновременном применении, что увеличивает риск развития гипогликемии. В этом случае рекомендуется проводить тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови.

Другие гипогликемические средства для приема внутрь и инсулин

Оксафлоксацин увеличивает риск развития гипогликемии, требуется более тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови.

Пробенецид, циметидин, фуросемид, метотрексат

Особенно в случае применения высоких доз возможно взаимное замедление выведения и увеличение сывороточных концентраций при использовании хинолонов вместе с препаратами, выводящихся из организма путем почечной канальцевой секреции (такими как пробенецид, циметидин, фуросемид, метотрексат).

Препараты, способные снижать артериальное давление, лекарственные средства для неингаляционной общей анестезии из группы барбитуратов

При одновременном применении с офлоксацином возможно резкое и значительное снижение артериального давления, поэтому в этом случае требуется особенно тщательный мониторинг показателей функционального состояния сердечно-сосудистой системы.

Глюкокортикостероиды

Повышается риск разрыва сухожилий, особенно у лиц пожилого возраста.

Лекарственные средства, ощелачивающие мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия гидрокарбонат)

Увеличение риска кристаллурии и нефротоксических эффектов.

Антацидные препараты, содержащие соли алюминия, кальция, магния или железа, сукральфат, мультивитамины, пищевые продукты

При одновременном применении снижают абсорбцию офлоксацина. Интервал времени между назначением этих препаратов должен быть не менее 2 ч.