Зовиракс - для внутривенного вливания (Ацикловир)

Антибиотик группы макролидов - азалид

Фармако-терапевтическая группа

Антибиотик, азалид

Состав

Каждая ампула содержит 250 мг ацикловира в виде беловатого, лиофилизированного порошка.

Показания к применению

Лечение инфекции, вызванных вирусом простого герпеса (кроме герпеса новорожденных) и инфекций varicella zoster. Профилактика инфекций вируса простого герпеса у пациентов с подавленным иммунитетом.

Противопоказания к применению

Зовиракс противопоказан пациентам, ранее обнаружившим гиперчувствительность к ацикловиру.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Со стороны органа зрения: редко - поверхностное раздражение роговицы, которое не требует прекращения лечения и исчезает без последствий; часто - легкое жжение, иногда – конъюнктивит и блефарит. Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, понос, нарушение функции печени.Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость или возбудимость, снижение концентрации внимания, галлюцинации, спутанность сознания, летаргия, сонливость или бессонница, дрожание конечностей, судороги, психоз, кома.Со стороны кожи и слизистых оболочек: при длительном применении мази возможно раздражение, шелушение в месте ее нанесения, раздражение слизистой оболочки, чувство жжения, боль; при внутривенном введении на месте инъекции может возникать воспаление стенки вены.Прочие побочные явления: аллергические реакции в виде кожной сыпи, нарушение функции почек, незначительное снижение числа эритроцитов и лейкоцитов крови, лихорадка, облысение, редко повышение уровней мочевины и креатинина в крови, увеличение содержания ферментов, связанных с деятельностью печени.

Дозировка, как принимать Зовиракс - для внутривенного вливания

Вводится путем медленного внутривенного вливания в течение одного часа, обычно в течении 5 дней. Лечение герпетического энцефалита обычно длится 10 дней. Продолжительность профилактического введения определяется длительностью периода риска.
Взрослые: Пациентам с инфекциями вируса простого герпеса (кроме герпетического энцефалита) или инфекциями varicella zoster Зовиракс должен применяться в дозах 5 мг/кг каждые 8 часов.
Пациентам с инфекциями varicella zoster или пациентам с герпетическим энцефалитом Зовиракс должен применяться в дозах 10 мг/кг каждые 8 часов при условии нормального функционирования почек.

Дети: (3 месяца - 12 лет) Пациентам с инфекциями вируса простого герпеса (кроме герпетического энцефалита) или инфекциями varicella zoster Зовиракс должен применяться в дозах 250 мг/м2 каждые 8 часов.
Пациентам с инфекциями varicella zoster или пациентам с герпетическим энцефалитом Зовиракс должен применяться в дозах 500 мг/м2 каждые 8 часов при условии нормального функционирования почек.

Нарушение функции почек.У пациентов с почечной недостаточностью в/в инфузии Зовиракса должны назначаться с осторожностью. Дозу корректируют в зависимости от степени снижения клиренса креатинина:
при Cl креатинина 25–50 мл/мин доза составляет 5–10 мг/кг или 500  мг/м2 каждые 12 часа;
при Cl креатинина 10–25 мл/мин доза составляет 5–10 мг/кг или 500  мг/м2 каждые 24 часа;
при Cl креатинина 0 (анурия) — 10 мл/мин: при непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе доза составляет 2,5–5 мг/кг или 250 мг/м2 каждые 24 часа; при гемодиализе — 2,5–5 мг/кг или 250 мг/м2 каждые 24 часа и после диализа. 

Приготовление препарата и применение. Рекомендованная доза Зовиракса должна вводиться в виде медленной внутривенной инфузии более 1  часа.
Для приготовления раствора Зовиракса с концентрацией ацикловира 25 мг/мл в ампулу с порошком Зовиракса необходимо добавить 10 мл воды для инъекций или раствора натрия хлорида для инъекций (0,9%) и осторожно взболтать до тех пор, пока содержимое ампулы полностью не растворится. После разведения раствор Зовиракса может вводиться в виде в/в инфузий с помощью специального инфузионного насоса, регулирующего скорость введения препарата. Возможен другой способ инфузионного введения, когда приготовленный раствор Зовиракса разбавляется дальше до получения концентрации ацикловира, не превышающей 5 мг/мл (0,5%). Для этого необходимо добавить приготовленный раствор к выбранному инфузионному раствору и хорошо взболтать для полного смешивания растворов.

Для детей и новорожденных, у которых необходимо соблюдать минимальные объемы инфузий, рекомендуется добавлять 4 мл приготовленного раствора Зовиракса (100 мг ацикловира) к 20  мл инфузионного раствора.

Для взрослых рекомендуется использовать инфузионные растворы в упаковках по 100  мл, даже если это даст концентрацию ацикловира существенно ниже 0,5%. Таким образом, один инфузионный раствор объемом 100 мл можно использовать для любой дозы ацикловира между 250 и 500 мг (10 и 20  мл разведенного раствора). Для доз между 500 и 1000 мг ацикловира должен быть использован второй инфузионный раствор этого объема.

Зовиракс для в/в инфузий совместим со следующими инфузионными растворами и остается при разведении ими стабильным в течение 12 часов при комнатной температуре (от 15 до 25 °C):
натрия хлорид для в/в инфузий (0,45% и 0,9%);
натрия хлорид (0,18%) и глюкоза (4%) для в/в инфузий;
натрия хлорид (0,45%) и глюкоза (2,5%) для в/в инфузий;
раствор Хартмана.

Поскольку в состав растворов не включен никакой антибактериальный консервант, растворение и разведение должны проводиться полностью в асептических условиях непосредственно перед введением препарата, а неиспользованный раствор уничтожается.
При помутнении раствора или выпадении кристаллов его следует уничтожить.

Дополнительные указания при приеме Зовиракс - для внутривенного вливания

Необходимо соблюдать перерыв в 2 ч при одновременном применении азитромицина с антацидами.

После отмены препарата у некоторых пациентов могут сохраняться реакции гиперчувствительности, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

Нарушения функции почек и дегидратация. Не для орального применения.

Мутагенность, канцерогенность и эффекты на фертильность. У мышей и крыс, получавших в течение жизни ацикловир в дозах до 450 мг/кг/сут через желудочный зонд (при этом значения Cmax были выше наблюдаемых у человека в 3–6 раз у мышей и в 1–2 раза у крыс), канцерогенного действия не обнаружено.

Ацикловир проявлял мутагенное действие в некоторых тестах: из 16 in vivo и in vitro тестов на генную токсичность ацикловира результаты 5 тестов были позитивными.

Ацикловир не оказывал влияния на фертильность и репродукцию у мышей при введении внутрь в дозах 450 мг/кг/сут и у крыс при подкожном введениии в дозе 50 мг/кг/сут, при этом плазменные уровни были в 9–18 раз выше (у мышей) или в 8–15 раз выше (у крыс), чем у человека. При высшей дозе (50 мг/кг/сут п/к) у крыс и кроликов (плазменные уровни составляли 11–22 или 16–31 таковых у человека) установлено снижение эффективности имплантации.

Тератогенное воздействие ацикловира не было получено при исследовании на мышах 450 мг/кг/сут, внутрь, кроликах 50 мг/кг/сут, подкожно и внутривенно, крыс 50 мг/кг/сут, подкожно. Нарушений сперматогенеза, морфологии или подвижности сперматозоидов у человека не зарегистрировано. Но высокие дозы 80 или 320 мг/кг/сут интраперитонеально у крыс, 100 или 200 мг/кг/сут внутривенно у собак вызывали асперматогенез и атрофию семенников. Тестикулярные изменения не получены при внутривенном введении собакам 50 мг/кг/сут в течение 1 месяца или 60 мг/кг/сут внутрь на протяжении 1 года.

Передозировка

Токсичность и лечение при передозировке.Ацикловир лишь частично абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. При случайных однократных приемах ацикловира внутрь в дозах до 20 г токсические эффекты не зарегистрированы. 

При повторных приемах доз, превышающих рекомендованные, внутрь в течение нескольких дней, отмечались нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота) и неврологические (головная боль и спутанность сознания).

Иногда могут наблюдаться одышка, диарея, почечная недостаточность, возбуждение, спутанность сознания, галлюцинации, судорожные припадки, летаргия, кома.

Лечение. Пациенты нуждаются в тщательном медицинском наблюдении с целью выявления возможных симптомов интоксикации. Ацикловир выводится из организма с помощью гемодиализа, поэтому гемодиализ может быть применен при развитии симптомов интоксикации.

Лечение: симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций, достаточная гидратация, гемодиализ (особенно при острой почечной недостаточности и анурии).

Беременность и лактация. Следует рассматривать только тогда, когда потенциальный положительный результат более важен, чем неизвестность риска.

Как хранить препарат

Список Б. Хранить в сухом месте, при температуре не выше 25 °C.

Применение препарата зовиракс для внутривенного вливания только по назначению врача, инструкция дана для справки!

Условия отпуска

Препарат отпускается по рецепту.

Информация для врачей о препарате Зовиракс - для внутривенного вливания

Фармакодинамика

Антибиотик группы макролидов, представитель подгруппы азалидов. Обладает широким спектром противомикробного действия. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.

Препарат активен в отношенииграмположительных кокков: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококков групп C, F и G, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus; грамотрицательных бактерий:Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis; анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.

Активен также в отношении: Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi.

Зитролид форте не активен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь азитромицин быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема препарата внутрь в дозе 500 мг Cmax азитромицина в плазме крови достигается через 2,5-2,96 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37%.

Распределение

Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный T1/2 обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким pH, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой Vd (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза.

Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью выраженности воспалительного процесса. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию.

Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.

Метаболизм

Азитромицин деметилируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

Выведение

Выведение азитромицина из плазмы крови происходит в 2 этапа: T1/2составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч в интервале от 24 до 72 ч после приема препарата, что позволяет принимать его 1 раз/сут.

Взаимодействие с другими веществами

Антациды (алюминий- и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина.

При одновременном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагулянтного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.

При одновременном применении азитромицина с дигоксином повышается концентрация последнего.

При одновременном применении азитромицина с эрготамином и дигидроэрготамином усиливается токсическое действие последних (вазоспазм, дизестезия).

При одновременном применении азитромицина с триазоламом снижается клиренс и усиливается фармакологическое действие последнего.

Азитромицин замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также препаратов, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, производные ксантина, в т.ч. теофиллин) за счет ингибирования азитромицином микросомального окисления в гепатоцитах.

Линкозамины ослабляют эффективность азитромицина.

Тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина.

Азитромицин фармацевтически несовместим с гепарином.