Эспераль® (Esperal®)

Клинико-фармакологическая форма - дисульфирам

Форма выпуска

Таблетки 500 мг.

Описание препарата Эспераль® (Esperal®)

Круглые таблетки белого с кремовым оттенком цвета с гравировкой "ESPERAL" на одной стороне и крестообразной риской на другой.

Состав

Одна таблетка содержит:

действующее вещество: дисульфирам - 500 мг;

вспомогательные вещества: магния стеарат - 0,7 мг, повидон - К30 - 15 мг, кармеллоза натрия - 16,25 мг, целлюлоза микрокристаллическая -158,05 мг.

Показания к применению

Противопоказания к применению

- Повышенная чувствительность к дисульфираму или какому-либо из компонентов препарата.

- Тяжелая печеночная недостаточность.

- Тяжелая дыхательная недостаточность.

- Сахарный диабет.

- Нервно-психические расстройства.

- Эпилепсия и судорожный синдром любого генеза.

- Заболевания сердечно-сосудистой системы, включая ишемическую болезнь сердца.

- Прием спиртных напитков или лекарственных препаратов, содержащих этанол, в течение предшествующих 24 часов.

- Беременность и детородный возраст (в случае не применения контрацепции).

- Период лактации.

- Одновременный прием изониазида, метронидазола, орнидазола, секнидазола, тинидазола, фенитоина (см. "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Нежелательные реакции, связанные с дисульфирамом

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

- "Металлический" привкус во рту, галитоз (неприятный запах изо рта), тошнота, рвота, боли в

эпигастральной области, диарея.

- Неприятный запах у пациентов с колостомой (связанный с выделением сероуглерода).

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

- Повышение активности "печеночных" трансаминаз.

- Печеночная недостаточность, гепатит (преимущественно цитолитический).

- Фульминатный гепатит.

- Желтуха.

Нарушения со стороны нервной системы

- Периферическая нейропатия, полинейропатия, неврит зрительного нерва.

- Судороги.

- Энцефалопатия.

- Головная боль.

Нарушения со стороны психики

- Снижение памяти.

- Спутанность сознания.

- Астения.

- Дезориентация во времени и пространстве.

- Сонливость.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

- Кожные аллергические реакции, возможно вследствие перекрестной аллергии к вулканизаторам каучука.

- Кожный зуд, сыпь.

Нежелательные реакции, связанные с комбинацией дисульфирам-этанол

- "Приливы" крови к коже лица, гиперемия кожных покровов, тошнота, рвота, слабость, тахикардия, снижение артериального давления.

- Описаны случаи более тяжелых реакций, включая нарушения сердечного ритма, приступы стенокардии, сердечно-сосудистый коллапс, инфаркт миокарда (иногда с фатальным исходом), угнетение дыхания и неврологические симптомы (спутанность сознания, энцефалопатия, судороги, отек мозга, кровоизлияние в оболочки головного мозга).

При длительном приеме дисульфирама

- Психозы, напоминающие алкогольные, гепатит, гастрит.

- У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями возможен тромбоз сосудов головного мозга, поэтому при жалобах на парестезии в конечностях и лице, следует немедленно отменить препарат.

- Обострение полиневрита.

- При приеме доз этанола более 50-80 мл (в пересчете на 40 % этанол) на фоне приема препарата развиваются тяжелые расстройства функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги. В этом случае срочно проводят дезинтоксикационную терапию, проводят симптоматическое лечение.

Дозировка, как принимать Эспераль® (Esperal®)

Лечение назначается после тщательного обследования больного и предупреждения о последствиях и осложнениях. Препарат принимается внутрь по 0,5 г 1 раз в сутки утром во время еды по индивидуальной схеме: доза постепенно снижается до 1/2 или 1/4 таблетки в сутки. Дозу можно изменять в сторону увеличения или уменьшения в зависимости от реакции больного. Через 7-10 дней проводят алкогольную пробу (20-30 мл 40% этанола после приема 0,5 г препарата), при слабой реакции дозу этанола увеличивают на 10-20 мл (максимальная доза 120 мл в пересчете на 40% этанол). Пробу повторяют через 1-2 дня в стационаре и через 3-5 дней амбулаторно, с коррекцией доз этанола и/или препарата по необходимости. В дальнейшем можно использовать поддерживающую дозу 0,125-0,25 г (1/2 или 1/4 таблетки) в сутки в течение 1-3 лет.

Не рекомендуется проводить пробу с этанолом у пациентов старше 50 лет.

Влияние на беременность

Беременность

Препарат Эспераль® противопоказан к применению у беременных женщин (в связи с отсутствием клинических данных).

Период грудного вскармливания

Безопасность применения препарата Эспераль® в период грудного вскармливания не установлена.

Поэтому препарат противопоказан женщинам, кормящим грудью.

Управление транспортом

Следует уделить особое внимание решению вопроса о возможности управления транспортными

средствами и работе с механизмами, из-за риска развития у некоторых пациентов сонливости, связанной с приемом дисульфирама.

Дополнительные указания при приеме Эспераль®

лечения на длительный срок. В этом случае следует тщательно наблюдать за пациентом до нормализации функциональных "печеночных" проб.

Пациенты должны быть проинструктированы о том, что следует немедленно сообщать лечащему врачу о появлении таких симптомов как астения, анорексия (отсутствие аппетита), тошнота, рвота, боли в эпигастрии или желтуха (проявлениями которой могут быть окрашивание кожных покровов и слизистых оболочек (например, полости рта, склер) в желтый цвет, кожный зуд, потемнение мочи, обесцвечивание стула). При их появлении следует немедленно провести обследование пациента, включая клинический осмотр и лабораторное обследование (оценка функционального состояния печени). Следует предупреждать пациентов об опасности развития дисульфирам-этаноловых реакций. Дисульфирам-этаиоловые реакции развиваются у пациентов, получающих лечение дисульфирамом, при приеме спиртных напитков, в том числе и в малых количествах. Следует предупреждать пациентов о наличии этанола в некоторых лекарственных препаратах (в частности, в растворах для приема внутрь), в пище, а также в некоторых туалетных принадлежностях, таких как лосьоны после бритья и парфюмерные изделия. Неприятные симптомы ("приливы" крови к коже лица, покраснение кожи, тошнота и рвота, чувство недомогания, тахикардия и снижение артериального давления) развиваются через 10 минут после приема содержащего этанол напитка и длятся от 30 минут до нескольких часов. Возможен летальный исход при одновременном применении дисульфирама и этанола (алкоголя). Реакции на этанол могут возникать в течение 2 недель после прекращения лечения дисульфирамом.

- Почечная недостаточность (опасность более тяжелой дисульфирам-этаноловой реакции).

- Гипотиреоз (опасность более тяжелой дисульфирам-этаноловой реакции).

- Никелевый дерматит (повышенный риск развития гепатита).

- Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, (см. "Побочное действие").

- Неврит зрительного нерва (см. "Побочное действие").

Передозировка

Передозировка одного только дисульфирама может спровоцировать развитие нарушений со стороны нервной системы: нарушение сознания (в том числе спутанность сознания, кому, энцефалопатию),

экстрапирамидные симптомы, судороги, коллапс.

Передозировка при приеме комбинации дисульфирам-этанол (в основном при суицидальных попытках) вызывает угнетение сознания вплоть до комы, сердечно-сосудистый коллапс, неврологические осложнения.

Лечение симптоматическое, направленное на восстановление и поддержание функционального

состояния сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Как хранить препарат

Срок годности

3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Информация по упаковке

По 20 таблеток в полипропиленовый флакон, укупоренный пробкой с влагопоглотителем и контролем первого вскрытия.

По 1 флакону с инструкцией по применению в картонную пачку.

Информация для врачей о препарате Эспераль®

Фармакологическая группа

Фармакодинамика

Действие дисульфирама основано на блокаде ацетальдегиддегидрогеназы, которая участвует в метаболизме этилового спирта. Это приводит к повышению концентрации метаболита этилового спирта - ацетальдегида, вызывающего ряд неприятных ощущений ("приливы" крови к коже лица, тошноту, рвоту, тахикардию, снижение артериального давления и т. п.). В результате происходит выработка условно-рефлекторной реакции к вкусу и запаху этанола.

Максимальный терапевтический эффект достигается через 12 часов после приема внутрь и может продолжаться в течение 10-14 дней после прекращения лечения.

Фармакокинетика

Взаимодействие с другими веществами

Дисульфирам может повышать концентрацию некоторых лекарственных средств, подвергающихся микросомальному окислению в печени с помощью изофермента CYP2E1 (см. раздел "Фармакокинетика").

Противопоказанные комбинации

С этанолом

Дисульфирам-этаноловые реакции: "приливы" крови к коже лица, покраснение кожи, тошнота, рвота,

снижение артериального давления, тахикардия, слабость или более тяжелые реакции (см. раздел

"Побочное действие"). Следует избегать приема спиртных напитков и этанолсодержащих лекарственных средств.

Диазепам может ослаблять дисульфирам-этаноловую реакцию, также ее незначительно ослабляют

аскорбиновая кислота и антигистаминные препараты.

Нежелательные комбинации

С изониазидом

Дисульфирам повышает риск возникновения поведенческих и координационных нарушений.

С производными нитроимидазола (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол)

Острый делирий, спутанность сознания.

С фенитоином

Значительное и быстрое повышение плазменных концентрации фенитоина, приводящее к повышению риска развития его токсических эффектов (так как дисульфирам ингибирует метаболизм фенитоина). Если применения данной комбинации не удается избежать, следует контролировать состояние пациента и концентрацию фенитоина в плазме крови во время и после окончания лечения дисульфирамом.

С гепатотоксичными лекарственными средствами

Следует избегать совместного приема

дисульфирама и гепатотоксичных

лекарственных средств из-за

возможного поражения печени.

Комбинации, требующие

осторожности

С варфарином и другими непрямыми антикоагулянтами

Усиление антикоагулянтного действия и увеличение риска кровотечения (снижение метаболизма варфарина в печени). Рекомендуется более частый контроль международного нормализованного отношения (MHO) и коррекция дозы антикоагулянтов в начале приема дисульфирама и в течение 8 дней после его отмены.

С теофиллином

Дисульфирам снижает метаболизм теофиллина. Поэтому доза теофиллина должна быть скорректирована (снижение доз) в зависимости от клинических симптомов и концентрации теофиллина в плазме.

С бензодиазепинами

Дисульфирам может усиливать седативный эффект бензодиазепинов за счет ингибирования их микросомального окисления (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Дозировка бензодиазепина должна быть скорректирована в соответствии с клиническими проявлениями. С трициклическими антидепрессантами (амитриптилин) Усиление дисульфирам-этаноловой реакции (реакции непереносимости этанола) в случае приема этанола на фоне лечения дисульфирамом при одновременном приеме трициклических антидепрессантов. С рифампицином Дисульфирам замедляет окисление и выведение рифампицина почками. С пимозидом При одновременном применении с пимозидом в очень редких случаях может возникать усиление органического мозгового синдрома